5-ФТОРУРАЦИЛ-ЭБЕВЕ | 5-fluorouracil-ebewe

– рак толстой и прямой кишки;
– рак молочной железы;
– рак пищевода;
– рак желудка;
– рак поджелудочной железы;
– первичный рак печени;
– рак яичников;
– рак шейки матки;
– рак мочевого пузыря;
– злокачественные опухоли головы и шеи;
– рак предстательной железы;
– рак надпочечников;
– рак полового члена;
– карциноид.

Фторурацил входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, в связи с чем при выборе пути введения, режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.
Препарат вводят в/в струйно или путем медленной инфузии, внутриартериально, внутриполостно.
Рекомендуются следующие дозы и режимы:
500 мг/м2 или 12-13.5 мг/кг ежедневно в течение 3-5 дней, интервал между курсами – 4 недели;
600 мг/м2 или 15 мг/кг (высшая разовая доза 1 г) 1 раз в неделю, 6-10 доз;
600 мг/м2 в 1 и 8 дни в/в в комбинациях с другими цитостатиками;
1 г/м2 /сут в/в капельно в виде постоянной инфузии в течении 96-120 ч;
При применении в сочетании с кальция фолинатом дозу фторурацила обычно уменьшают на 25-30%.

– повышенная чувствительность к фторурацилу и/или любому другому компоненту препарата;
– беременность;
– кормление грудью;
– выраженная лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения;
– стоматит;
– изъязвления слизистой оболочки ЖКТ;
– псевдомебранозный энтероколит.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. туберкулез, ветряная оспа, опоясывающий лишай); инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками; ранее проводившаяся лучевая терапия или химиотерапия.

Фторурацил – антиметаболит урацила. Механизм действия обусловлен превращением препарата в тканях в активный метаболит фторуридинмонофосфат, который является конкурентным ингибитором фермента тимидилатсинтетазы, принимающего участие в синтезе нуклеиновых кислот. Фторурацил нарушает синтез ДНК и вызывает образование структурно несовершенной РНК, угнетая деление опухолевых клеток. Активные метаболиты локализуются внутри клетки.
После внутривенного введения препарат быстро биотрансформируется и распределяется в опухолевых тканях, слизистой оболочке кишечника, костном мозге, печени и других тканях. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, попадая в спинномозговую жидкость и ткани головного мозга. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения фторурацила зависит от вводимой дозы и составляет 8-22 мин. Около 20% препарата выводится почками в неизмененном виде в течение 6 часов (90% из этого количества выводится в течение 1-го ч) и 60-80% – через дыхательные пути в форме СО2, незначительное количество выделяется с желчью.

– Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, редко – тромбоцитопения, анемия. Наиболее значительное падение количества лейкоцитов обычно наблюдается с 9 по 14 день (вплоть до 25 дня), тромбоцитов – с 7 по 17 день лечения.
– Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, воспаление и или изъязвление слизистых оболочек ЖКТ (в т.ч. стоматит), диарея, кровотечение из ЖКТ, изжога и изменение вкуса, нарушение функции печени.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – боли в области сердца, аритмии, ишемия, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность.
– Со стороны нервной системы: редко – мозжечковая атаксия, нарушение чувствительности, дезориентация, спутанность сознания, эйфория, нистагм, ретробульбарный неврит, головная боль.
– Со стороны органов чувств: раздражение слизистой оболочки глаз, избыточное слезотечение вследствие стеноза протоков (10-25%), светобоязнь, катаракта, корковая слепота (при высоких дозах), нарушение зрения.
– Со стороны репродуктивной системы: обратимое угнетение функции половых желез, приводящее к аменорее или азооспермии.
– Со стороны кожи и кожных придатков: алопеция (редко), гиперпигментация кожи, сухость и трещины кожи, телеангиоэктазии, синдром ладонно-подошвенной эритродизестезии (ощущение покалывания в кистях и стопах с последующим появлением боли, гиперемии и опухания), изменение и схождение ногтевых пластинок (редко), фотосенсибилизация.
– Аллергические реакции: кожная сыпь, дерматит, крапивница, гиперемия кожи ладоней и подошв, бронхоспазм, анафилаксия (редко).
– Прочие: лихорадка (редко), тромбофлебит в месте введения, носовое кровотечение, кашель, одышка, гиперурикемия, слабость, развитие вторичных инфекций.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл 1 фл. фторурацил
50 мг 1 г
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

20 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл 1 амп. фторурацил
50 мг 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл 1 фл. фторурацил
50 мг 250 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

5 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл 1 фл. фторурацил
50 мг 5 г
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

100 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл 1 амп. фторурацил
50 мг 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный или желтоватого цвета, прозрачный, свободный от посторонних частиц.

1 мл 1 фл. фторурацил
50 мг 500 мг
Вспомогательные вещества: натрия гидроксид, вода д/и.

10 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.