Абилифай | Abilify

Абилифай | Abilify

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Абилифай – описание

Показания к применению:
  • Шизофрения (для поддерживающей терапии и купирования приступов).
  • В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов при выявлении психотической симптоматики или без нее.
  • Биполярное расстройство первого типа (для купирования маниакальных стадий и поддерживающего лечения с целью профилактики рецидивов у больных с биполярным расстройством первого типа, накануне перенесших смешанный или маниакальный эпизод).
  • В качестве компонента антидепрессивной терапии при выраженном депрессивном расстройстве.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

При шизофрении инструкция по применению Абилифая рекомендует назначать средство в первоначальной дозе 10-15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Поддерживающая доза обычно составляет 15 мг в день. В клинических исследованиях доказана эффективность лекарства в дозе 10-30 мг в день.

При монотерапии маниакальных эпизодов на фоне биполярного расстройства советуется использовать начальную дозу в 15 мг раз в день, независимо от употребления еды. Изменение дозировки, если это нужно, следует проводить с перерывом не менее суток. В клинических исследованиях эффективность препарата показана в дозах 15-30 мг в день при применении на протяжении 3-12 недель.

В качестве дополнения к лечению литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой смешанных или маниакальных эпизодов используется начальная доза средства в 15 мг раз в день. Если есть клинические показания, то дозу можно повысить до 30 мг в день.

В качестве дополнения к лечению при выраженном депрессивном расстройстве рекомендуется принимать лекарство в первоначальной дозе 5 мг в день. В случае необходимости суточную дозу можно еженедельно повышать на 5 мг и так до максимальной в 15 мг в день.

Больным с почечной или печеночной недостаточностью, в пожилом возрасте коррекция дозы не требуется.

Режим приема при сопутствующей терапии

При совместном назначении препарата и мощных блокаторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая рекомендовано уменьшить в два раза. При прекращении лечения ингибиторами ферментов CYP3A4 или CYP2D6 дозировку Абилифая повышают. Но не следует изменять дозу, если препарат назначен как дополнительное лечение при сильном депрессивном расстройстве.

При совместном применении препарата и активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая нужно увеличить в 2 раза. При отмене активаторов изофермента CYP3A4 дозировку Абилифая уменьшают.

Противопоказания:
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • возраст до 18 лет.

Рекомендуется с осторожностью применять лекарство у пациентов с цереброваскулярными заболеваниями, сердечно-сосудистыми заболеваниями, предрасполагающими факторами к развитию артериальной гипотензии (гиповолемия, обезвоживание и применение гипотензивных препаратов) из-за возможности появления ортостатической ее формы, с судорожными припадками, с увеличенным риском гипертермии (при перегревании, физических нагрузках, применении антихолинергических препаратов, обезвоживании), с повышенной вероятностью аспирационной пневмонии из-за аспирации либо нарушения моторики пищевода, с ожирением и с указанием в семейном анамнезе на диабет.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое действие.

Фармакодинамика

Нейролептический препарат. При шизофрении лечебное действие арипипразола, предположительно, обусловлено частичной стимулирующей активностью в отношении D2-допаминовых и 5HT1а-серотониновых рецепторов и блокирующей активностью в отношении 5HT2-серотониновых рецепторов.

Обладает высокой степенью сродства к D3- и D2-допаминовым рецепторам, 5HT2a- и 5HT1a-серотониновым рецепторам и средней степенью сродства к D4-допаминовым, 5HT2c- и 5HT7-серотониновым, альфа-адренорецепторам и H1-гистаминовым рецепторам. Также активное вещество характеризуется отсутствием сродства к мускариновым рецепторам и умеренным сродством к областям, в которых происходит обратный захват серотонина.

Ряд клинических эффектов препарата можно объяснить реагированием с серотониновыми и допаминовыми рецепторами.

Фармакокинетика

После приема быстро всасывается из кишечника. Наибольшее содержание в плазме наступает спустя 4-5 часов. Биодоступность составляет 87%. Употребление еды не влияет на биодоступность. Фармакокинетика в равновесном состоянии дозозависима. Не отмечено внутридневных колебаний распределения активного вещества и его метаболита дегидроарипипразола.

Препарат интенсивно распределяется в органах и тканях. При лечебной концентрации свыше 99% дозы связывается с белками крови. Дегидроарипипразол, основной метаболит в крови человека, обладает идентичным арипипразолу действием на D2-допаминовые рецепторы.

Метаболизируется в печени благодаря гидроксилированию, дегидрированию и N-дезалкилированию, происходящих под влиянием ферментов CYP2D6 и CYP3A4. Активность препарата Абилифай обусловлена, главным образом, наличием неизмененного активного вещества. Среднее время полувыведения арипипразола может достигать 75 часов. Приблизительно 2/3 дозы выводится с калом и до 1/3 с мочой.

Арипипразол не изменяет фармакодинамику и фармакокинетику Варфарина, то есть не конкурирует с ним за связи с протеинами крови.

Побочные действия:
  • Нарушения со стороны кровообращения: тахикардия, ортостатическая гипотензия, брадикардия, инфаркт миокарда, удлинение отрезка QT, фибрилляция предсердий, кровоизлияния, сердечная недостаточность, остановка сердца, AV-блокада, тромбоз вен, ишемия миокарда, экстрасистолия, флебит, тромбофлебит, вазовагальный синдром, ишемия мозга, внутричерепное кровотечение, обмороки, увеличение кровяного давления.
  • Нарушения со стороны пищеварения: потеря аппетита, тошнота, усиление аппетита, рвота, диспепсия, запор, сухость во рту, гиперсекреция слюны, тяжесть в животе, гастроэнтерит, диарея, метеоризм, затрудненное глотание, гастрит, гингивит, зубной кариес, геморрой, желудочно-кишечные кровоизлияния, пищеводный рефлюкс, отек языка, периодонтальный абсцесс, недержание кала, колит, изъязвления слизистых рта, ректальные кровоизлияния, стоматит, холецистит, кандидоз слизистых рта, фекалома, эзофагит, отрыжка, язва желудка, воспаление языка, кровоточивость десен, кровавая рвота, кишечные кровотечения, язва 12-перстной кишки, хейлит, перфорация кишечника, увеличение печени, желтуха, повышение содержания АСТ, АЛТ и ЩФ, панкреатит, гепатит, дисфагия.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: ригидность мышц, артралгия, миастения, артрит, мышечная слабость, артроз, бурсит, мышечные спазмы, тенобурсит, увеличение активности креатинфосфокиназы, тендинит, рабдомиолиз, миалгия.
  • Нарушения со стороны нервной деятельности: головная боль, бессонница, акатизия, головокружение, психомоторное возбуждение, сонливость, тремор, экстрапирамидный синдром, нервозность, депрессия, маниакальные мысли, суицидальные мысли, спутанность сознания, снижение концентрации, летаргия, дистония, седативное действие, мышечные подергивания, парестезия, брадикинезия, импотенция, ступор, изменение либидо, апатия, панические реакции, ослабление памяти, амнезия, гиперактивность, инсульт, деперсонализация, миоклонус, дискинезия, подавленное настроение, уменьшение скорости мыслительных процессов, повышенные рефлексы, увеличенная чувствительность к раздражителям, расстройства глазодвигательной реакции, эйфория, бред, буккоглоссальный синдром, акинезия, угнетение сознания, сниженные рефлексы, навязчивые мысли, расстройство речи, злокачественный нейролептический синдром, судороги.
  • Нарушения со стороны дыхания: носовое кровотечение, одышка, пневмония, ларингит, икота, кровохарканье, обильное выделение мокроты, отек легких, сухость слизистых носа, легочная эмболия, дыхательная недостаточность, гипоксия, апноэ.
  • Нарушения со стороны сенсорных чувств: светобоязнь, боль в глазах, нечеткость зрения, боль в ушах, сухость глаз, звон в ушах, средний отит, потеря вкуса, катаракта, блефарит, усиленное слезотечение, диплопия, частое мигание, наружный отит, глухота, амблиопия, внутриглазные кровоизлияния.
  • Нарушения со стороны мочеполовой сферы: учащенное мочеиспускание, цистит, гематурия, лейкорея, дизурия, альбуминурия, почечная недостаточность, камни в почках, полиурия, никтурия, позывы к мочеиспусканию, недержание мочи, жжение в уретре, задержка мочи, аменорея, влагалищное кровотечение, маточное кровотечение, преждевременная эякуляция, вагинальный кандидоз, меноррагия, цервицит, болезненность в молочной железе, галакторея, жжение кожи половых органов, аноргазмия, гинекомастия, болезненная эрекция, приапизм.
  • Нарушения со стороны метаболизма: уменьшение веса, отек, обезвоживание, гипокалиемия, гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, жажда, гипогликемия, повышенный уровень мочевины в крови, железодефицитная анемия, гиперкалиемия, ожирение, гипернатриемия, подагра, цианоз, глюкозурия, закисление мочи, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гипонатриемия, гиперосмолярная диабетическая кома.
  • Дерматологические нарушения: зуд, сухость кожи, кожные изъязвления, везикулобулезная сыпь, акне, экзема, псориаз, алопеция, себорея, эксфолиативный дерматит, макуло-папулезная сыпь, гипергидроз.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, анафилаксия, крапивница, зуд, ларингоспазм.
  • Общие нарушения: астения, гриппоподобный синдром, усталость, периферические отеки, недомогание, скованность челюстей, челюстные боли, светочувствительность, озноб, напряжение в груди, скованность в спине, боли в горле, тяжесть в голове, синдром Мендельсона, кандидоз, тепловой удар, пирексия, нарушения терморегуляции, боли в груди и шее.

Форма выпуска препарата:
  • Таблетки дозировкой 5 мг обычно прямоугольной формы, голубого цвета, с гравировкой «5» и «А-007» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 10 мг обычно прямоугольной формы, розового цвета, с гравировкой «10» и «А-008» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 15 мг обычно круглой формы, желтого цвета, с гравировкой «15» и «А-009» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 20 мг обычно круглой формы, белого цвета, с гравировкой «20» и «А-010» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • Таблетки дозировкой 30 мг обычно круглой формы, розового цвета, с гравировкой «30» и «А-011» на одной поверхности. 7 таких таблеток в блистере; четыре блистера в пачке из картона.
  • 1,3 мл раствора в бесцветном стеклянном флаконе; один флакон в пачке из картона.
Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Абилифай не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.