Адалимумаб | Adalimumab

Адалимумаб | Adalimumab

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Адалимумаб – описание

Показания к применению:

– Среднетяжелый и тяжелый активный ревматоидный артрит (в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими базисными противовоспалительными препаратами).
– Активный псориатический артрит (в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом или другими базисными противовоспалительными препаратами).
– Активный анкилозирующий спондилит.
– Хронический бляшечный псориаз (среднетяжелой и тяжелой степени), когда показана системная терапия или фототерапия, и когда другие варианты системной терапии не являются оптимальными.
– Ювенильный идиопатический артрит у пациентов в возрасте от 4 до 17 лет в режиме монотерапии или в комбинации с метотрексатом.
– Болезнь Крона (среднетяжелой и тяжелой степени) у пациентов в возрасте от 6 лет и старше при неадекватном ответе на традиционную терапию, а также непереносимости или противопоказаниях к традиционной терапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Вводят п/к.
Разовая доза для взрослых – 40-80 мг. Разовая доза для детей в возрасте от 4 до 12 лет составляет 24 мг/м2, при этом максимальная доза составляет 40 мг. Схему лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний.

Противопоказания:

– инфекционные заболевания, в т.ч. туберкулез;
– беременность, период лактации (грудного вскармливания);
– детский и подростковый возраст до 18 лет, кроме пациентов в возрасте от 4 до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом и пациентов в возрасте от 6 лет и старше с болезнью Крона (среднетяжелой или тяжелой степени);
– совместный прием с другими генно-инженерными биологическими противоревматическими препаратами (в т.ч. анакинра, абатацепт, антагонисты ФНО); повышенная чувствительность к адалимумабу.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Иммунодепрессант. Адалимумаб представляет собой рекомбинантное моноклональное антитело, пептидная последовательность которого идентична IgG1 человека. Адалимумаб селективно связывается с ФНОα и нейтрализует его биологические функции за счет блокады взаимодействия с поверхностными клеточными р55 и р75 рецепторами к ФНОα. ФНОα – это естественный цитокин, который принимает участие в регуляции нормального воспалительного и иммунного ответа. Повышенную концентрацию ФНОα обнаруживают в синовиальной жидкости у больных ревматоидным артритом, ювенильным идиопатическим артритом, псориатическим артритом и анкилозирующим спондилитом. ФНОα играет важную роль в развитии патологического воспаления и разрушения суставной ткани, характерных для этих заболеваний.
Повышенные концентрации ФНОα также обнаруживаются в псориатических бляшках. При бляшечном псориазе лечение адалимумабом может привести к уменьшению толщины бляшек и уменьшению инфильтрата в клетках воспаления. Взаимосвязь данного клинического эффекта адалимумаба с механизмом его действия не установлена. Адалимумаб модулирует также биологические ответные реакции, которые индуцируются или регулируются ФНОα, включая изменения содержания молекул адгезии, вызывающих миграцию лейкоцитов.
У больных ревматоидным артритом адалимумаб вызывает быстрое снижение концентраций острофазных показателей воспаления (С-реактивного белка и СОЭ) и сывороточных концентраций цитокинов (интерлейкин-6). Уменьшение содержания С-реактивного белка также наблюдалось у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом или болезнью Крона. Кроме того, отмечается снижение сывороточной активности матриксных металлопротеиназ (ММП-1 и ММП-3), вызывающих ремоделирование тканей, которое лежит в основе разрушения хряща.
Адалимумаб всасывается и распределяется медленно и достигает Cmax примерно через 5 дней. Абсолютная биодоступность при однократном п/к введении 40 мг адалимумаба составляет 64%.
У пациентов с болезнью Крона, которые получают адалимумаб в стартовой дозе 160 мг на 0 неделе и последующую дозу 80 мг на 2-й неделе, Cmax активного вещества достигается на 2-й и 4-й неделе и составляет примерно 12 мкг/мл.
Vd при однократном в/в введении составляет от 4.7 до 6 л, что указывает на практически одинаковое распределение адалимумаба в крови и во внесосудистых жидкостях.
Концентрация адалимумаба в синовиальной жидкости больных ревматоидным артритом составляет от 31 до 96% от сывороточной.
Css адалимумаба при п/к введении в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели у больных ревматоидным артритом в конце интервала дозирования составляет около 5 мкг/мл (без одновременного приема метотрексата) и 8-9 мкг/мл (на фоне одновременного применения метотрексата). При увеличении дозы адалимумаба в интервале 20 мг, 40 мг и 80 мг 1 раз в 2 недели и 1 раз в неделю п/к отмечено почти линейное увеличение сывороточных концентраций адалимумаба в конце интервала дозирования.
При применении адалимумаба в дозе 40 мг при монотерапии 1 раз в 2 недели средняя Cmin адалимумаба у пациентов с псориазом составила 5 мкг/мл.
У пациентов с болезнью Крона Css составляет приблизительно 7 мкг/мл и наблюдается на 24-й и 56-й неделях поддерживающей терапии с применением адалимумаба в дозе 40 мг 1 раз в 2 недели.
Адалимумаб выводится медленно, клиренс обычно не превышает 12 мл/ч. T1/2составляет, в среднем, 2 недели и варьирует от 10 до 20 дней.
Отмечена тенденция к возрастанию клиренса адалимумаба в зависимости от массы тела и наличия антител к адалимумабу.

Побочные действия:

– Инфекции: очень часто – инфекции дыхательных путей (включая инфекции верхних и нижних дыхательных путей, пневмонию, синусит, фарингит, назофарингит и герпес-вирусную пневмонию); часто – генерализованные инфекции (включая сепсис, кандидоз и грипп), инфекции ЖКТ (включая вирусный гастроэнтерит), инфекции кожи и мягких тканей (включая паронихий, целлюлит, импетиго, некротизирующий фасциит и опоясывающий лишай), инфекции уха, инфекции полости рта (включая простой герпес, оральный герпес и поражения зубов), инфекции половой сферы (включая вульвовагинальную микотическую инфекцию), инфекции мочевыделительного тракта (включая пиелонефрит); нечасто – оппортунистические инфекции и туберкулез (включая кокцидиоидомикоз, гистоплазмоз и комплекс инфекций, вызываемых Mycobacterium avium), неврологические инфекции (включая вирусный менингит), инфекции глаза, бактериальные инфекции, инфекции суставов.
– Новообразования: часто – доброкачественные новообразования, рак кожи, кроме меланомы (включая базально-клеточную карциному и чешуйчато-клеточную карциному); нечасто – лимфома, паренхиматозные новообразования, новообразования (включая рак груди, новообразования легкого и щитовидной железы), меланома.
– Со стороны системы кроветворения: очень часто – лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), анемия; часто – тромбоцитопения, лейкоцитоз; нечасто – идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура; редко – панцитопения.
– Со стороны иммунной системы: часто – реакции гиперчувствительности, сезонная аллергия.
– Со стороны обмена веществ: очень часто – повышение уровня липидов; часто – гипокалиемия, повышение уровня мочевой кислоты, патологические изменения содержания натрия, гипокальциемия, гипергликемия, гипофосфатемия, увеличение уровня калия в крови; нечасто – дегидратация.
– Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – парестезии (включая гипестезии), мигрень, невралгия седалищного нерва, изменения настроения (включая депрессию), раздражительность, бессонница, головокружение; нечасто – тремор; редко – рассеянный склероз.
– Со стороны органов чувств: часто – конъюнктивит, нарушения зрения; нечасто – блефарит, отек века, диплопия, глухота, звон в ушах.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, приливы, гематомы, тахикардия; нечасто – аритмия, застойная сердечная недостаточность; редко – остановка сердца, артериальная окклюзия, тромбофлебит, аневризма аорты.
– Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, астма, диспноэ; нечасто – ХОБЛ, интерстициальные заболевания легких.
– Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, боль в животе, повышение активности печеночных ферментов; часто – диспепсия, гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту (sicca syndrome), желудочно-кишечные кровотечения; нечасто – панкреатит, дисфагия, отек лица, холецистит, холестаз, повышение содержания билирубина, печеночный стеатоз.
– Дерматологические реакции: очень часто – сыпь (в т.ч. эксфолиативная); часто – зуд, крапивница, кровоизлияния (в т.ч. пурпура), дерматит (в т.ч. экзема), ломкость ногтей, гипергидроз; нечасто – ночная потливость, рубцы.
– Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – костно-мышечная боль; часто – мышечные спазмы; нечасто – рабдомиолиз; редко – системная красная волчанка.
– Со стороны мочевыделительной системы: часто – гематурия, почечная недостаточность; нечасто – никтурия.
– Со стороны половой системы: нечасто – никтурия, эректильная дисфункция.
– Со стороны лабораторных показателей: часто – нарушения показателей свертывания крови (включая увеличение АЧТВ), положительные тесты на аутоантитела (включая антитела к двойной спирали ДНК), увеличение уровня ЛДГ.
Местные реакции: очень часто – реакции в месте инъекции (включая эритему).
Прочие: часто – боль в грудной клетке, отеки; нечасто – воспаление, ухудшение заживления ран.

Форма выпуска препарата:

Раствор для п/к введения опалесцирующий, слегка окрашенный,
содержит адалимумаба 40 мг на 0,8 мл раствора в шприцах одноразовых
бесцветного стекла, 1 или 2 шприца в упаковке.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Адалимумаб не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.