Адельфан Эзидрекс | Adelphan Esidrex

Адельфан Эзидрекс | Adelphan Esidrex

Поделиться ссылкой:


Аналоги:
  • резерпин
  • дигидроэргокристином
  • клопамидом
  • Кристепин
  • Норматенс

Адельфан Эзидрекс – описание

Показания к применению:

Препарат назначают при артериальной гипертензии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Принимают таблетки перорально во время приема пищи, запивая достаточным количеством чистой воды. Дозировка должна подбираться индивидуально.

Стандартная дозировка

  • начальная минимальная доза, которая постепенно повышается через 2–3 недели: 1–3 табл. (должна учитывать ответ больного на терапию);
  • кратность приема — до 2–3 раз в сутки;
  • максимальная суточная доза — не более 3 табл.

Внимание!

Когда не удается достигнуть адекватного контроля над АД, то пересматривают схему лечения и, возможен, даже переход на средство из другой фармакологической группы, например, β-адреноблокаторы, БКК, ингибиторы АПФ.

Инструкция по применению у больных с нарушением функции печени или почек, для пожилых пациентов: разовые дозы препарата, а также интервал между приемами должен устанавливаться с осторожностью, учитывая уровень предположительной требуемой клинической реакции, ответа и переносимости лечения.

Противопоказания:
  • наличие депрессии, в т.ч. в анамнезе;
  • эпилепсия;
  • болезнь Паркинсона;
  • язвенный колит, обострение язвы желудка и 12-перстной кишки;
  • электросудорожная терапия;
  • феохромоцитома;
  • терапия ингибиторами МАО и 14 суток после прекращения (в связи с вероятностью возникновения гиперактивности, гипертонического криза);
  • идиопатическая системная красная волчанка;
  • сочетание выраженной тахикардии и сердечной недостаточности с высоким сердечным выбросом, а также с тиреотоксикозом;
  • аортальный или митральный стеноз, констриктивный перикардит и другие формы сердечной недостаточности, связанные с механическими препятствиями;
  • возникшая на фоне легочной гипертензии изолированная недостаточность правого желудочка (т.н. «легочное» сердце);
  • печеночная недостаточность;
  • анурия либо почечная недостаточность, где клиренс креатинина составляет менее 30 мл за 1 мин;
  • рефрактерная гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия;
  • клинические проявления гиперурикемии;
  • беременные, кормящие грудью пациентки;
  • детский возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к резерпину, его родственным веществам, гидрохлоротиазиду и дигидралазину, прочим сульфонамидным производным и гидразинофталазинам, а также к любому вспомогательному компоненту;

Назначение и применение с осторожностью

  • при необходимости избегания резкого понижения АД, в связи с риском снижения кровотока;
  • после инфаркта миокарда до полной стабилизации;
  • церебральный/коронарный атеросклероз;
  • эрозивный гастрит;
  • желчнокаменная болезнь;
  • синусовая брадикардия, различные нарушения проводимости;
  • подозрение на ИБС;
  • предыдущее лечение АПФ, особенно – в комплексе с калийсберегающими диуретиками и с калийсодержащими препаратами;
  • сахарный диабет;
  • подагра.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Для препарата характерно антигипертензивное действие.

Адельфан Эзидрекс – это комбинация 3 антигипертензивных компонентов, которые отличаются точкой приложения действия, при этом взаимно дополняют антигипертензивное влияние друг друга:

  • Резерпин известен как симпатолитик, способный приводить к достаточно длительному истощению депо катехоламинов окончаний постганглионарных волокон симпатического отдела ЦНС и как следствие — нарушению передачи импульсов и снижению тонуса в симпатическом отделе (без изменений активности в парасимпатической части). Резерпин также способен истощать запасы других нейромедиаторов, включая серотонин, дофамин, нейропептиды как в центральных, так и в периферических нейронах. В итоге, наблюдается снижение повышенного АД и ЧСС, наблюдается седативный эффект. Терапевтический эффект развивается медленно и может достигать своего максимума спустя 2–3 недели и сохраняться длительное время.
  • Дигидралазин является артериальным вазодилататором, снижающим тонус гладкой мускулатуры центрипетальных сосудов (в большей мере – артериол, что снижает выраженность ортостатической гипотензии, способствует увеличению сердечного выброса) и уменьшающим ОПСС преимущественно сосудов сердца, головного мозга, внутренних органов, а также кожи, скелетных мышц. Когда антигипертензивный эффект не имеет выраженного характера, сила кровотока в расширенном русле, в целом, увеличивается.
  • Рефлекторное увеличение ЧСС в связи с расширением сосудов и снижением АД нивелируется комплексным влиянием дигидралазина и резерпина, подавляющих симпатический отдел нервной системы.
  • Гидрохлоротиазид — это тиазидный диуретик, обладающий действием на кортикальный сегмент петли Генле и дистальные отделы почечных канальцев. Торможение реабсорбции ионов натрия и хлора происходит за счет антагонистического взаимного влияния с транспортными ферментами, что дает усиление реабсорбции ионов кальция, а также ведет к усилению секреции и выведения ионов водорода и калия. Благодаря диурезу, вызванному тиазидами, сначала снижается ОЦК, сердечный выброс и системное АД, есть вероятность активации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Длительная терапия гидрохлоротиазидом ведет к поддержанию гипотензивного эффекта, вероятно, по пути уменьшения ОПСС.

Фармакокинетика процесса всасывания составляющих активных компонентов

  • резерпин всасывается быстро после перорального приема внутрь, при системной биодоступности до 50%;
  • всасывание дигидралазина в человеческом организме происходит быстро, попадая в кровоток в неизмененной форме дигидралазина и гидразоновых метаболитов (до 10%);
  • в результате перорального приема гидрохлоротиазида всасывается примерно 60–80 % и дает максимальную концентрацию в кровяном русле уже через 1,5–3 часа.

Распределение

  • показатель относительного стационарного объема распределения для резерпина колеблется в пределах 6,4-1,8 л/кг (среднее значение — 9,1 л/кг), связывается с альбуминами и липопротеинами крови на 96%;
  • гидрохлоротиазид способен накапливаться в эритроцитах (при выведении может быть до 3–9 раз больше гидрохлоротиазид в эритроцитах, чем в крови), а также связываться с плазменными белками на 40–70 %; показатель стационарного объема распределения конечной фазы выведения 3–6 л/кг.

Сведения о метаболизме

  • метаболизм резерпина происходит в печени и в кишечнике до метаболитов — метилрезерпата и триметоксибензойной кислоты;
  • метаболизм дигидралазина в большей мере осуществляется по пути окисления (до гидразонов), а также ацетилирования;
  • уровень метаболизма гидрохлоротиазида очень низкий – обнаружить его в следовых количествах можно лишь в виде 2-амино-4-хлоро-M-бензендисульфонамида.

Характеристики выведения

  • выведение резерпина имеет две фазы: время полувыведния I фазы составляет 4,5 ч; II — 271 ч. До 8% от принятой дозы выводится через почки преимущественно в виде метаболитов, 62% неизмененного вещества выводится кишечником;
  • T1/2 для неизмененного дигидралазина — 4 ч: приблизительно 46% от перорально принятой дозы выводится в виде метаболитов кишечником , 0,5% от дозы — это неизмененное вещество, которое выводится с мочой;
  • элиминация почками гидрохлоротиазида также двухфазна: период полураспада начальной фазы — 2 ч, конечной — 10 ч. 50–75% принятой перорально внутрь дозы удаляется из организма с мочой.

Изменения фармакокинетики у отдельных групп пациентов

  • для пожилых пациентов, а также больных с функциональным нарушением почек: рекомендовано снижение средней терапевтической дозы в связи с значительным снижением клиренса гидрохлоротиазида и повышением его концентрации в крови;
  • нарушения функции почек, печени может приводить к кумуляции дигидралазина;
  • при почечной недостаточности замедляется процесс выведения резерпина, что компенсируется за счет усиления выведения через кишечник. Однако, во избежание накопления резерпина проводят коррекцию разовой дозы либо увеличение времени между приемами, наблюдая за динамикой АД и переносимостью.

Побочные действия:

В целом компоненты в таблетках Адельфан Эзидрекс содержатся в меньшем количестве, чем применяются по отдельности при артериальной гипертензии, но есть вероятность возникновения нежелательных явлений под действием каждого из активных компонентов препарата.

  • Терапия Адельфан Эзидрексом может привести к возникновению со стороны пищеварительной системы: диареи, сухости во рту, усилению секреции желудочного сока, повышенному слюноотделению, тошноте и рвоте, повышению аппетита, панкреатиту, язвообразованию, желудочно-кишечному кровотечению.
  • Со стороны печени: менее чем у 1% испытуемых наблюдалась желтуха, нарушения функции печени либо гепатит.
  • ССС: развивается синусовая брадикардия, тахикардия, сердцебиение, стенокардия, сердечная недостаточность, отечность, аритмии, боли за грудиной, ортостатическая гипотензия, обмороки, приливы, нарушения кровообращения в мозгу.
  • Органы дыхания: отек слизистой носа либо легких, одышка, носовое кровотечение, пневмонит.
  • ЦНС: депрессия, головокружение, головная боль, раздражительность, повышенная тревожность, кошмары, быстрая утомляемость, возбуждение, анорексия, экстрапирамидные нарушения (например: паркинсонизм), периферический неврит, парестезия, нарушение внимания и ориентации, возможен ступор, а также отек головного мозга.
  • Органы чувств: затуманивание зрения, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; нарушение слуха.
  • Мочеполовая система: нарушения потенции и процесса эякуляции, развитие дизурии, гломерулонефрита.
  • Эндокринная система и метаболизм: увеличение массы, увеличение секреции пролактина, набухание или самопроизвольное истечение молока из молочных желез, гинекомастия.
  • Нарушения водно-электролитного равновесия: гиперурикемия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, повышение концентрации липидов в крови, глюкозурия, гипохлоремический алкалоз.
  • Эпидермис: крапивница, экзема, зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, некротический васкулит, синдром Лайелла, волчаночноподобный синдром.
  • Прочие реакции: артралгия, снижение либидо, лихорадка, анемия, тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, пурпура, реакции сверхповышенной чувствительности.

Форма выпуска препарата:

Таблетки имеют белый либо почти белый цвет, плоскую круглую форму со скошенными краями и маркировками: с одной стороны «CIBA», с другой — «А | F». Упакован препарат в блистеры по 10 табл., в одной картонной пачке может находиться 2, 3, 5 либо 25 блистеров.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Адельфан Эзидрекс не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.