Агомелатин | Agomelatine

– лечение большого депрессивного расстройства у взрослых.

Для приема внутрь.
Рекомендуемая доза – 25 мг 1 раз/сут вечером. При отсутствии клинической динамики после двухнедельного лечения доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз/сут вечером.
Следует контролировать функцию печени в начале терапии, через 6 недель (окончание купирующего периода терапии), 12 недель и 24 недели (окончание поддерживающего периода терапии) после начала терапии, а также в соответствии с клинической ситуацией.
Лекарственную терапию депрессий следует проводить, по крайней мере, еще в течение 6 мес после полного прекращения симптомов.
Для прекращения лечения нет необходимости в постепенном снижении дозы.
В случае пропуска приема очередной дозы, во время следующего приема агомелатин принимают в обычной дозе, не увеличивая дозу.

– печеночная недостаточность, цирроз, заболевание печени в активной фазе;
– одновременное применение сильных ингибиторов цитохрома CYP1A2 (таких как флувоксамин, ципрофлоксацин);
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к агомелатину.

Стимулирует мелатониновые (оба типа: MT1 и MT2) и блокирует серотониновые 5-HT2C-рецепторы. Не влияет на другие типы серотониновых рецепторов, на обратный захват нейромедиаторных моноаминов, не связывается с адренергическими, холинергическими, дофаминовыми, гистаминовыми и ГАМК рецепторами, поэтому лишён обычных для антидепрессантов побочных эффектов.
За счёт антагонистического действия на рецепторы серотонина препарат вызывает высвобождение дофамина и норадреналина, особенно в области префронтальной коры мозга, что вызывает антидепрессивный эффект. Воздействие на рецепторы мелатонина обеспечивает восстановление циркадных (суточных) ритмов организма, улучшает качество сна при хроническом стрессе и депрессии, устраняет бессонницу. Нормальную структуру сна препарат не нарушает.
Быстро и почти полностью (свыше 80 %) всасывается при приёме внутрь, достигая максимальной концентрации в крови через 1—2 часа, но быстро разрушается в печени.
Общая биодоступность порядка 3—5 %. Метаболиты агомелатина фармакологически неактивны и выводятся из организма почками (с мочой). T1/2 составляет 1—2 часа.

– Со стороны ЦНС: часто (≥ 1/100, < 1/10) - тревожность, головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, мигрень; нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - парестезии; неуточненная частота - суицидальные мысли и поведение.
– Со стороны пищеварительной системы: часто (≥ 1/100, < 1/10) - тошнота, диарея, запор, боль в эпигастрии, повышение активности АЛТ и/или ACT более чем в 3 раза по сравнению с ВГН (1.1% на фоне агомелатина в дозе 25/50 мг и 0.7% на фоне плацебо); редко (≥ 1/10 000, <1/1000) - гепатит.
– Дерматологические реакции: часто (≥ 1/100, < 1/10) - потливость; нечасто - экзема; редко - эритематозная сыпь.
– Со стороны органа зрения: нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - нечеткое зрение.
– Со стороны костно-мышечной системы: часто (≥ 1/100, < 1/10) - боль в области спины.
– Прочие: часто (≥ 1/100, < 1/10) - утомляемость.

Таблетки 25мг- 14 и 28 шт.