Алерзин | Alerzin

Алерзин | Alerzin
Аналоги:

Алерзин – описание

Показания к применению:

Прием Алерзина показан с целью лечения, а также профилактики идиопатической крапивницы в хронической форме и аллергического ринита (включая круглогодичный).

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

В форме капель препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме капель составляет 6 месяцев. Прием препарата возможен как в натуральном виде, так и в разведении с водой, при этом объем воды должен соответствовать одному глотку пациента. Разведенные в воде капли следует выпить незамедлительно.

Ниже приведены рекомендуемые детские дозы капель Алерзин и частота их приема в зависимости от возрастной категории пациентов:

  • 6-12 месяцев – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) единожды в 24 часа;
  • 1-6 лет – 5 капель (что соответствует 1,25 мг) дважды в день;
  • с 6-ти лет – 20 капель (что соответствует 5 мг) единожды в сутки.

Таблетки Алерзин

В форме таблеток препарат назначают перорально (внутрь) в независимости от еды. Минимальный возраст пациентов, которым можно назначать Алерзин в форме таблеток, составляет 6 лет. Таблетку нужно проглотить целой и запить 100-200 мл воды. Обычная суточная дозировка равна 1 таб (5 мг) единожды в 24 часа.

Пожилые люди и больные с патологиями печени не нуждаются в корректировке доз препарата.

Пациентам с патологиями почек корректировка доз проводится в соответствии с наблюдаемым клиренсом креатинина (КК):

  • КК 30–49 мл/мин – 5 мг единожды в 48 часов;
  • КК меньше 30 мл/мин – 5 мг единожды в 72 часа;
  • КК меньше 10 мл/мин – противопоказано.

В случае необходимости назначения Алерзина детям с патологиями почек, дозировочный режим препарата корректируется индивидуально исходя из КК и веса ребенка.

Продолжительность лечения

При периодически возникающем аллергическом рините с длительностью симптоматики меньше 4-х дней в неделю или меньше 4-х недель, назначают терапию, которая согласуется анамнезом и течением заболевания. Возможно прекращение лечения при исчезновении симптомов и возобновление при их повторном возникновении.

При устойчивом аллергическом рините с длительностью симптоматики больше 4-х дней в неделю или больше 4-х недель в период контакта пациента с аллергенами, назначают постоянную терапию. В случае хронического течения заболеваний (крапивница и аллергический ринит) продолжительность приема Алерзина может составлять до 12-ти месяцев.

Противопоказания:
  • ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
  • кормление грудью;
  • персональная гиперчувствительность к левоцетиризину, прочим составляющим ЛС, а также к производным пиперазина;
  • беременность;
  • наследственные патологии лактазной недостаточности, непереносимости галактозы или нарушения усваивания глюкозы/галактозы (для таблеток).

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антигистаминное.

Активный ингредиент Алерзина – левоцетиризин – является стабильным R-энантиомером Цетиризина и принадлежит к группе конкурентных гистаминоблокаторов.

Лечебная эффективность левоцетиризина обусловлена его возможностью блокировки H1 рецепторов гистамина, к которым сродство у левоцетиризина дважды превышает данный показатель цетиризина. Влияние Алерзина на гистаминзависимую фазу формирования аллергической реакции возможно благодаря уменьшению проницаемости сосудов, снижению миграции эозинофилов и ограничению высвобождения воспалительных медиаторов. Левоцетиризин предупреждает формирование аллергических реакций и их дальнейшее развитие благодаря своим антиэкссудативным, антивоспалительным и противозудным эффектам. Антисеротониновое и антихолинергическое действие препарата практически не наблюдается.

Линейная зависимость фармакокинетических параметров левоцетиризина схожа с таковой у цетиризина.

Пероральный прием левоцетиризина ведет к его интенсивному и быстрому поглощению. Степень всасывания не является дозозависимой и не изменяется от приема препарата с пищей или без нее, однако при приеме ЛС во время еды его Cmax несколько снижается. Биодоступность левоцетиризина находится на уровне 100%. У половины пациентов эффективность однократной дозы (5 мг) препарата наблюдается уже через 12 минут, а у 95% больных через 30-60 минут. Плазменная Cmax терапевтической пероральной дозы равняется 270 нг/мл, достигается на протяжении 50-ти минут и сохраняется двое суток. При повторном приеме 5 мг левоцетиризина его Cmax достигает значения – 308 нг/мл.

Точных сведений о распределении левоцетиризина в тканях человеческого организма и о его прохождении сквозь ГЕБ не существует. По данным исследований максимальные концентрации препарата были зафиксированы в почках и печени, а минимальные в тканях ЦНС. Связывание с плазменными белками происходит на 90%. Объем распределения равен 0,4 л/кг.

В человеческом организме метаболическому преобразованию подвергается лишь 14% левоцетиризина, с подключением таких механизмов, как N- и O-деалкилирование, оксидация и соединение с Т аурином. Процесс деалкилирования прежде всего затрагивает систему цитохрома CYP3A4, а в окислительном процессе принимают участие неопределенные и/или многочисленные изоформы CYP. В концентрациях, которые значительно выше максимальных после перорального приема 5 мг левоцетиризина, не наблюдается его влияния на активность изоферментов цитохрома 1A2, 2E1, 2C19, 2C9, 2D6, 3A4. Принимая во внимание низкие показатели метаболизма препарата, а также отсутствие у левоцетиризина способности к его подавлению, взаимодействие Алерзина с прочими лекарственными веществами маловероятно.

Главные пути экскреции левоцетиризина – это активная канальцевая секреция и клубочковая фильтрация. Для взрослых пациентов T½ препарата из плазмы равен 7,9±1,9 часам (у детей меньше), показатель общего клиренса – 0,63 мл/мин/кг. Почками выводится основная часть левоцетиризина и продуктов его метаболизма – в среднем, 85,4%, кишечником выводится примерно 12,9%.

В человеческом организме фактический клиренс левоцетиризина напрямую взаимосвязан с клиренсом креатинина, в связи с чем пациентам с патологиями почек следует назначать Алерзин с соответствующими клиренсу креатинина интервалами. При анурии фактический клиренс организма снижается примерно на 80% в сравнении с фактическим клиренсом организма здоровых людей. При проведении гемодиализа (4-часовой процедуры) выводится менее 10% левоцетиризина.

Побочные действия:

Система дыхания:

  • одышка.

Нервная система:

  • сонливость/бессонница;
  • головные боли;
  • быстрая утомляемость;
  • возбуждение;
  • ощущение слабости;
  • дисгевзия;
  • астения;
  • агрессия;
  • судороги;
  • головокружение;
  • парестезии;
  • депрессия;
  • обморок;
  • вертиго;
  • тремор;
  • галлюцинации;
  • суицидальные наклонности.

Сердечно-сосудистая система:

  • тахикардия;
  • усиление сердцебиения.

Мочевыделительная система:

  • задержка мочи;
  • дизурия.

Органы зрения:

  • нечеткость зрения;
  • нарушения зрения.

Иммунная система:

  • проявления гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Органы ЖКТ:

  • тошнота/рвота;
  • болевые ощущения в животе;
  • диарея;
  • ощущение сухости в ротовой полости;
  • запор;
  • гепатит.

Скелетно-мышечная система:

  • миалгия.

Кожные покровы:

  • медикаментозные высыпания устойчивого характера;
  • крапивница;
  • зуд/сыпь;
  • отек Квинке.

Другие:

  • отечность;
  • повышенный аппетит;
  • отклонения в активности ферментов печени;
  • увеличение веса.

В случае проявления любого из вышеперечисленных эффектов прием Алерзина следует прервать вплоть до точного установления причин их возникновения.

Форма выпуска препарата:

Компания «Эгис» выпускает Алерзин в форме пероральных капель во флаконах по 20 мл и в форме таблеток по 7 или 14 штук в пачке.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Алерзин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: