Алзепил | Alzepil

Алзепил назначается в качестве препарата поддерживающей терапии при болезни Альцгеймера (деменция альцгеймеровского типа), находящейся на любом этапе своего развития.

Таблетки Алзепила предназначены для перорального (внутрь) приема. Предпочтительное время приема – вечер (перед сном).

Как правило, терапию начинают с одноразовой суточной дозировки 5 мг, которую следует принимать на протяжении не менее 4 недель, с целью достижения равновесных концентраций и определения ранней клинической эффективности лечения.

В последующем, согласуясь с терапевтическим эффектом, возможно увеличение суточной дозировки до 10 мг, которая является предельно допустимой дозой в 24 часа.

Поддерживающее лечение продолжают вплоть до сохранения терапевтического действия Алзепила, которое необходимо регулярно оценивать.

При патологиях почек и печени легкой и средней тяжести, корректировку суточных дозировок не проводят.

Противопоказаниями к применению Алзепила являются:

• гиперчувствительность к донепезилу или дополнительным ингредиентам ЛС (включая производные пипередина);
• кормление грудью и беременность;
• возраст до 18-ти лет.

С осторожностью назначают при:

• проведении общей анестезии;
• обструктивной хронической болезни легких;
• нарушениях сердечного ритма;
• бронхиальной астме;
• параллельном прием холиноблокаторов, НПВС или прочих холиномиметиков;
• язвенной болезни ЖКТ.

Антихолинэстеразное.

Донепезил является обратимым селективным ингибитором основного вида холинэстеразы головного мозга – ацетилхолинэстеразы. Ингибирование данного фермента донепезилом происходит в 1000 и более раз сильнее, чем подавление бутирилхолинэстеразы, в основном, находящейся за пределами ЦНС.

Одноразовый прием 5-10 мг Алзепила обеспечивает подавление холинэстеразной активности соответственно на 63,6 и 77,3% (при оценке в оболочках эритроцитов). Применение препарата способствует замедлению развития болезни Альцгеймера, снижению выраженности когнитивной симптоматики, а в некоторых случаях восстановлению дневной активности пациентов. Алзепил регулирует нарушения в поведенческой сфере, снижает проявления галлюцинаций, апатии, повторяющихся неосмысленных движений, а также облегчает уход за больными.

При пероральном (внутрь) приеме, плазменная Смах донепезила наблюдается по истечении 3-4 часов. Всасывание донепезила не зависит от приема пищи. AUC препарата и его плазменные концентрации увеличиваются пропорционально принятой дозе. Т1/2 равняется примерно 70 часам, в связи с чем регулярный прием одноразовых доз обеспечивает достижение равновесного состояния Алзепила на протяжении 14-21 суток лечения. Плазменное содержание в равновесном состоянии и фармакодинамическая активность донепезила в течение дня поддаются незначительным изменениям.

Связывание препарата с плазменными белками находится на уровне 95%. Донепезил, как и продукты его метаболизма (основной метаболит – 6-О-дес-метилдонепезил) могут находиться в организме человека на протяжении более 10 суток.

Метаболизм донепезила, благодаря воздействию системы цитохрома Р450, происходит в печени. Экскретирование с мочой проходит на 57%, причем на 17% в форме неизмененного препарата, с калом выводится до 14,5% донепезила.

Плазменные концентрации Алзепила и продуктов его метаболизма, при приеме 5 мг препарата, распределяются в следующем порядке: донепезил — 30%, 6-О-десметилдонепезил — 11%, 5-0-десметилдонепезил — 7%, донепезил цис-N-оксид — 9%, глюкуроновый конъюгат 5-О-десметилдонепезила — 3%.

При патологиях печени легкого или умеренного характера отмечается увеличение равновесной плазменной концентрации донепезила.

• простуда;
• брадикардия;
• болевые ощущения различной локализации;
• синоатриальная блокада;
• обморок;
• AV блокада;
• повышенная утомляемость;
• диарея;
• головокружение;
• тошнота;
• головные боли;
• мышечные судороги;
• рвота;
• бессонница;
• диспепсия;
• галлюцинации;
• анорексия;
• повышенное возбуждение;
• расстройства ЖКТ;
• агрессивное поведение;
• кровотечения ЖКТ;
• судорожные припадки;
• язвенная болезнь ЖКТ;
• экстрапирамидные симптомы;
• недержание мочи;
• гепатит;
• кожная сыпь;
• нарушения печеночной функции;
• кожный зуд;
• мышечные боли.

Алзепил выпускается в виде таблеток (5 или 10 мг) по 28 или 56 штук в упаковке.