Амдоал | Amdoal

Амдоал | Amdoal
Аналоги:
  • Арипризол
  • Абизол
  • Абилифай
  • Арип
  • Арипразол
  • Арипрадекс
  • Зикалор
  • Зилаксера
  • Мириум

Амдоал – описание

Показания к применению:

– шизофрения: острые приступы и поддерживающая терапия;
– биполярное расстройство I типа: маниакальные эпизоды и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа, недавно перенесших маниакальный или смешанный эпизод;
– дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа при наличии психотических симптомов или без них и поддерживающая терапия с целью предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством I типа;
– дополнение к антидепрессивной терапии при большом депрессивном расстройстве.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.
Шизофрения
Рекомендуемая начальная доза – 10-15 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза – обычно 15 мг/сут. Препарат эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сут. Максимальная суточная доза – 30 мг.
Биполярное расстройство I типа
Монотерапия
Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: рекомендованная начальная доза – 15 мг/сут. При необходимости суточная доза может быть изменена не ранее чем через 24 ч после приема последней дозы. В клинических исследованиях доказана эффективность доз 15-30 мг/сут в течение 3-12 недель у пациентов с эпизодами мании. Максимальная суточная доза – 30 мг. Безопасность доз более 30 мг/сут не изучалась.
При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа, перенесшими маниакальный или смешанный эпизод, у которых отмечалась стабилизация симптомов на фоне приема арипипразола (15 мг/сут или 30 мг/сут при начальной дозе 30 мг/сут) в течение 6 недель, затем – 6 месяцев и далее – в течение 17 месяцев, установлен благоприятный эффект такой поддерживающей терапии. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Дополнение к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты для лечения маниакальных или смешанных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа
Рекомендуемая начальная доза – от 10 до 15 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза – 15 мг/сут. Доза может быть увеличена до 30 мг/сут в зависимости от клинических показаний. При наблюдении за пациентами с биполярным расстройством I типа установлен благоприятный эффект поддерживающей терапии арипипразолом в дозе от 10 до 30 мг/сут в качестве дополнения к терапии препаратами лития или вальпроевой кислоты. Следует периодически обследовать пациентов для определения необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Дополнительная терапия при большом депрессивном расстройстве
При дополнении к лечению антидепрессантами рекомендуемая начальная доза – 5 мг/сут. При необходимости и хорошей переносимости терапии суточную дозу можно еженедельно увеличивать на 5 мг до максимальной – не более 15 мг/сут.
Длительность терапии по всем указанным выше показаниям не установлена. Необходимо регулярно проводить обследование пациента на предмет возможности отмены терапии.
Применение у особых групп пациентов
Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется.
Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Однако пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать суточную дозу 30 мг.
Коррекции дозы у пациентов старше 65 лет не требуется.
Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаков.
Режим дозирования препарата для курящих и некурящих пациентов одинаковый.
Режим дозирования при сопутствующей терапии
При одновременном применении препарата Амдоал® и мощных ингибиторов изофермента CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) дозу препарата Амдоал®следует уменьшить в 2 раза. При отмене ингибиторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Амдоал® следует увеличить.
При одновременном применении препарата Амдоал® и мощных ингибиторов изофермента CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) дозу препарата Амдоал®следует уменьшить в 2 раза. При отмене ингибиторов изофермента CYP2D6 дозу препарата Амдоал® следует увеличить.
Амдоал® следует применять без изменения дозирования, если он назначен в качестве дополнительной терапии у пациентов с большим депрессивным расстройством.
При одновременном применении препарата Амдоал® и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин) и CYP3A4 (кетоконазол, кларитромицин) дозу препарата Амдоал® следует уменьшить на 3/4 (т.е. до 25% обычной дозы). При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 и/или CYP3A4 дозу препарата Амдоал® следует увеличить.
При одновременном применении препарата Амдоал® и мощных, умеренных или слабых ингибиторов изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 доза препарата Амдоал®может быть первоначально уменьшена на 3/4 (т.е. до 25% обычной дозы), а потом увеличена для достижения оптимального клинического результата.
При назначении препарата Амдоал® пациентам с низкой активностью изофермента CYP2D6 первоначально дозу следует уменьшить в 2 раза, а затем увеличивать для достижения оптимального клинического результата. При одновременном применении препарата Амдоал® и мощного ингибитора изофермента CYP3A4 у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 дозу препарата Амдоал®следует уменьшить на 3/4 (т.е. до 25% обычной дозы).
При одновременном применении препарата Амдоал® и потенциальных индукторов изофермента CYP3A4 (карбамазепин) дозу препарата Амдоал® следует увеличить в 2 раза. При отмене индукторов изофермента CYP3A4 дозу препарата Амдоал®следует уменьшить до 10-15 мг.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту препарата;
– возраст до 18 лет;
– период грудного вскармливания;
– дефицит лактазы, редкая наследственная галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, в т.ч. перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность и нарушение проводимости); цереброваскулярные заболевания и состояния, предрасполагающие к снижению АД (дегидратация, гиповолемия, прием гипотензивных лекарственных средств), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; эпилепсия; заболевания, при которых возможно развитие судорог; повышенный риск гипертермии (например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме средств с м-холиноблокирующей активностью, при обезвоживании из-за способности антипсихотических средств нарушать терморегуляцию); у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с ожирением или семейным анамнезом сахарного диабета; высокий риск суицида (психозы, биполярное расстройство, большое депрессивное расстройство); возраст 18-24 года в связи с риском суицидального поведения.
Если у пациента имеется любое из перечисленных выше заболеваний или состояний, перед приемом препарата следует проконсультироваться с врачом.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Считается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-допаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2-серотониновых рецепторов.
Арипипразол обладает высоким сродством in vitro к D2- и D3-допаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4-допаминовым, 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и гистаминовым Н1-рецепторам. Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментах на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности. Некоторые клинические эффекты арипипразола объясняются взаимодействием с другими типами рецепторами (не допаминовыми и серотониновыми).
Всасывание

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 87%. Cmax арипипразола в плазме достигается через 3-5 ч. Cssдостигается через 14 дней.

Распределение

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся Vd – 4.9 л/кг. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы, главным образом, с альбумином. Главный метаболит арипипразола – дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-допаминовым рецепторам, как и арипипразол. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола. AUC в равновесном состоянии дегидроарипипразола составляет 39% от AUC арипипразола в плазме крови.

Метаболизм

Незначительно подвергается пресистемному метаболизму. Арипипразол является основным компонентом препарата в плазме крови. Арипипразол метаболизируется в печени путем дегидрирования, гидроксилирования и N-дезалкилирования. In vitroдегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование – с участием изофермента CYP3A4.

Выведение

Средний T1/2 составляет примерно 75 ч у быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6 и примерно 146 ч у медленных метаболизаторов. Общий клиренс арипипразола – 0.7 мл/мин/кг, главным образом, за счет выведения печенью. После однократного приема дозы меченого 14С арипипразола, примерно 27% дозы было выделено почками и примерно 60% через кишечник. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Дети: фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у подростков 13-17 лет соответствует таковой у взрослых, поэтому коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста: не выявлено различий параметров фармакокинетики арипипразола, обусловленных возрастом, у взрослых пациентов с шизофренией и у здоровых добровольцев.
Пол: отсутствуют различия фармакокинетики у здоровых мужчин и женщин и у пациентов с шизофренией.
Курение: курение не влияет на фармакокинетику арипипразола.
Расовая принадлежность: в исследованиях не было выявлено клинически значимого влияния расовых различий на фармакокинетику арипипразола.
Нарушение функции почек: были выявлены одинаковые фармакокинетические показатели арипипразола и дигидроарипипразола у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек и у молодых здоровых добровольцев.
Нарушение функции печени: после однократно приема арипипразола пациентами с циррозом печени различной степени тяжести не было выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дигидроарипипразола. В связи с недостаточностью данных невозможно сделать окончательные выводы о метаболической активности печени у пациентов с декомпенсированным циррозом печени (класс С по шкале Чайлд-Пью).

Побочные действия:

– Со стороны эндокринной системы: нечасто – гиперпролактинемия.
– Со стороны обмена веществ: часто – сахарный диабет; нечасто – гипергликемия.
– Нарушения психики: часто – неусидчивость, бессонница, тревога; нечасто – депрессия*, гиперсексуальность.
– Со стороны нервной системы: часто – экстрапирамидные нарушения, акатизия, тремор, головокружение, сонливость, седация, головная боль.
– Cо стороны органа зрения: часто – нарушение остроты зрения; нечасто – диплопия.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия*, ортостатическая гипотензия*.
– Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:нечасто – икота.
– Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, рвота, тошнота, запор, повышенное слюноотделение.
– Общие реакции: часто – утомляемость.

Форма выпуска препарата:

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка “N74”.

1 таб. арипипразол 10 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка “N75”.

1 таб. арипипразол 15 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Амдоал не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: