Антистен | Antisten

Антистен | Antisten
Аналоги:

Антистен – описание

Показания к применению:

Показаниями к применению Антистен МВ и Антистен являются:

  • ишемическая болезнь сердца (коронарная болезнь) — препарат рекомендован к назначению в составе комплексной терапии для поддержания состояния больного и предупреждения приступов стенокардии;
  • патологии сосудистой оболочки и сетчатки глаза с ишемическими компонентами;
  • головокружения сосудистой природы происхождения;
  • кохлео-вестибулярные расстройства, вызванные ишемией (например, шум в ушах, поражения внутреннего уха и слухового нерва и т.д.)

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Суточная доза триметазидина составляет 2-3 таблетки, что эквивалентно 40-60 мг триметазидина в сутки. Кратность приемов, соответственно, равна 2-3.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Антистен МВ, инструкция по применению

Антистен МВ рекомендуется принимать дважды в день во время еды (оптимально — в утреннее и вечернее время). Разовая доза препарата — одна таблетка.

Продолжительность терапевтического курса определяется лечащим врачом и индивидуальна в каждом конкретном случае в зависимости от эффективности терапии и особенностей течения заболевания.

Противопоказания:

Обе формы выпуска препарата Антистен имеют одинаковые противопоказания. К ним относятся:

  • повышенная индивидуальная чувствительность в триметазидину или какому-либо из вспомогательных компонентов таблеток;
  • почечная недостаточность, которая характеризуется снижением клиренса эндогенного креатинина (показателя КК) до 15 мл/мин и ниже;
  • патологии печени, носящие выраженный характер;
  • возраст меньше 18 лет (для этой категории пациентов безопасность применения препарата и его эффективность не изучены).

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антистен и Антистен МВ принадлежат к фармакотерапевтической группе антигипоксантных лекарственных средств, действие которых направлено на улучшение показателей метаболических изменений в миокарде, а также на улучшение функции сенсоневральных (нейросенсорных) органов в условиях ишемической болезни.

Антистен, фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие препарата направлено на нормализацию энергетического метаболизма клеток и клеточных структур, пострадавших в результате ишемии или гипоксии.

Попадая в организм, активное вещество Антистена триметазидин:

  • препятствует снижению в клетках аденозинтрифосфата — нуклеотида, играющего ключевую роль в процессах обмена энергии и веществ в организме;
  • стимулирует функциональную активность ионных каналов клеточных мембран;
  • стимулирует процессы трансмембранного переноса ионов калия и натрия;
  • способствует поддержанию процессов клеточной саморегуляции (клеточного гомеостаза);

Благодаря своей способности избирательно подавлять активность длинноцепочечной 3-КАТ (3-кетоацил-КоА-тиолазы) триметазидин тормозит процессы окисления липидов.

В результате этого стимулируются процессы окисления глюкозы, восстанавливается сопряжение между ними и реакциями окислительного декарбоксилирования, а также повышается уровень защиты миокарда от ишемии.

Именно на способности переключать окисление липидов на окисление глюкозы базируется антиангинальное действие препарата.

Антистен МВ, фармакодинамика препарата

Препарат Антистен МВ обладает выраженным:

  • антиангинальным;
  • антигипоксическим;
  • цитопротективным эффектами.

Антиангинальное действие препарата заключается в устранении клинических проявлений ишемии миокарда у пациентов с диагнозом ишемическая болезнь сердца.

Механизм подобного действия обусловлен способностью триметазидина снижать уровень преднагрузки на сердечную мышцу, стимулировать кровоснабжение ее субэндокардиальных отделов, а также кровоснабжение в эпикардиальном отделе коронарных сосудов, расширять коллатеральные сосуды, блокировать адренергические рецепторы и кальциевые каналы, одновременно с этим активируя калиевые каналы.

В результате этого у пациента:

  • уменьшается приток венозной крови к сердечной мышце;
  • снижается потребность клеток сердечной мышцы в кислороде;
  • снижаются показатели периферического сосудистого сопротивления;
  • снижается выраженность болевых ощущений;
  • снижаются показатели давления в предсердии и в легочной артерии.

Антигипоксический эффект триметазидина определяется способностью препарата улучшать утилизацию организмом кислорода, снижать потребность различных органов и тканей организма в кислороде, а также повышать уровень устойчивости организма к гипоксии.

Цитопротективные свойства обусловливаются способностью сохранять энергетический потенциал, корригировать ионное равновесие, повышать защитные возможности слизистой оболочки, в частности, за счет стимулирования выработки простагландинов и эпидермального фактора роста.

Триметазидин обладает способностью:

  • оказывать непосредственное воздействие на клетки, составляющие основу сердечной мышцы, и нейроны головного мозга, улучшая их метаболизм и функциональную активность;
  • поддерживать показатели сократимости сердечной мышцы в пределах физиологической нормы;
  • препятствовать снижению показателей внутриклеточного содержания аденозинтрифосфата;
  • препятствовать снижению показателей содержания фосфокреатинина — физиологически активной субстанции, улучшающей метаболизм миокарда и мышечной ткани.

При патологических состояниях, которые характеризуются смещением кислотно-щелочного баланса в сторону повышения кислотности, триметазидин:

  • нормализует процессы функционирования ионных каналов (ИК) клеточных мембран;
  • препятствует кумуляции кальция и натрия в кардиомиоцитах — клетках, формирующих сердечную мышцу;
  • улучшает показатели внутриклеточного содержания калия.

Кроме того, вещество:

  • способствует уменьшению проявлений внутриклеточного ацидоза (увеличения кислотности) и снижению повышенного содержания фосфатов, которые являются следствием ишемической болезни;
  • предупреждает повреждение клеток и клеточных структур свободными радикалами;
  • обеспечивает сохранность целостности клеточных мембран;
  • препятствует активации нейтрофильных гранулоцитов (нейтрофилов) в зоне ишемии;
  • способствует увеличению продолжительности электрического потенциала;
  • препятствует выходу креатинфосфокиназы из клеток;
  • снижает выраженность повреждений сердечной мышцы, вызванных ишемической болезнью;
  • способствует сокращению частоты приступов стенокардии;
  • снижает потребность организма в приеме нитратов;
  • повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам (этот эффект развивается примерно через две недели приема Антистена МВ);
  • устраняет (или, как минимум, снижает частоту их возникновения) резкие скачки показателей артериального давления;
  • уменьшает выраженность головокружений и шума в ушах, обусловленных ишемической болезнью;
  • способствует нормализации слуха;
  • улучшает показатели вестибулярных проб у пациентов с патологиями ЛОР-органов;
  • при сосудистых патологиях глаз способствует восстановлению нормальной функции их внутренней светочувствительной оболочки (сетчатки).

Антистен, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — 2 часа.

Показатель высшей плазменной концентрации после однократного приема внутрь дозы триметазидина, равной 20 мг, составляет 55 нг/мл.

Доля лекарства, переходящего в связанную с белками плазмы крови форму (показатель связывания с плазменными белками), составляет 16%. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови (так называемый объем распределения) — 4,8 л/ кг.

Триметазидин характеризуется способностью с легкостью проходить через гистиоцитарные (гистогематические) барьеры. Частично вещество подвергается в организме биотрансформации, при этом около 60% его количества в неизменном виде экскретируется из организма почками.

Период полувыведения триметазидина и его метаболитов варьируется в пределах от 4,5 до 5 часов.

Антистен МВ, фармакокинетика препарата

Триметазидин, попадая в организм, достаточно быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Показатель биодоступности вещества составляет 90%. Время, за которое показатель плазменной концентрации достигает своего максимума, — от 3 до 5 часов.

Равновесное состояние уровня лекарства в крови отмечается через 60 часов после первого приема таблетки Антистен МВ. Показатель отношения общего содержания вещества в организме к его концентрации в сыворотке крови — 4,8 л/ кг.

Показатель связывания с плазменными белками составляет 16%. Препарат характеризуется способностью с легкостью проникать через гистиоцитарные барьеры.

Экскреция триметазидина осуществляется, главным образом, почками, при этом большая часть вещества (примерно 60%) выводится из организма в чистом виде. Период полувыведения обычно составляет около 7 часов.

У пациентов преклонного возраста (старше 65 лет) биологический период полувыведения триметазидина растягивается в среднем до 12 часов. Почечный клиренс вещества характеризуется прямой корреляционной зависимостью от показателей клиренса креатинина, печеночный клиренс лекарства с возрастом снижается.

Побочные действия:

Побочные действия таблеток Антистен

К возможным побочным реакциям, которые могут развиваться на фоне лечения Антистеном, относятся:
проявления аллергии, выражающиеся чаще всего в виде кожного зуда и высыпаний на коже;
редко возникающие приступы тошноты, рвота, гастралгия.

Побочные действия таблеток Антистен МВ

К наиболее частым побочными реакциям, которые могут возникать после приема Антистен МВ, относятся:

  • диспептические расстройства (боли в эпигастрии, приступы тошноты, рвота, расстройства стула);
  • головные боли и головокружения;
  • высыпания на коже, кожный зуд;
  • симптомы крапивницы;
  • астения.

В редких случаях возможны приступы ортостатического коллапса (ортостатической гипотензии) и приливы крови к лицу.

Еще реже могут отмечаться различного рода экстрапирамидные расстройства, которые проявляются в форме тремора, повышенной ригидности (резкого повышения тонуса различных анатомических структур), акинезии (невозможности осуществлять произвольные движения) и т.д..

Подобные явления носят, тем не менее, обратимый характер и полностью исчезают после отмены препарата.

Форма выпуска препарата:

Препарат имеет две фармацевтические формы выпуска:

  • Покрытых пленочной оболочкой красного цвета таблеток Антистен (в каждой упаковке препарата содержится 60 таблеток).
  • Таблеток Антистен МВ с модифицированным высвобождением. Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой кремового с розовым оттенка, в одной упаковке препарата содержится 60 таблеток.

Таблетки Антистен имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний красного цвета и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Таблетки с модифицированным высвобождением Антистен МВ имеют круглую форму, двояковыпуклые, на поперечном срезе хорошо просматриваются два слоя: верхний кремового цвета с розоватым оттенком и внутренний (ядро) — белого или слегка желтоватого цвета.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Антистен не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: