Апидра | Apidra

Апидра | Apidra
Аналоги:

Апидра – описание

Показания к применению:

Назначение инсулина Апидра показано пациентам старше 6-ти лет при ювенильном (инсулинозависимом) диабете.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Инсулин Апидра СолоСтар предназначен для п/к введения, проводимого незадолго до (0-15 минут) или сразу после еды.

Данный препарат должен применяться в терапевтических схемах, включающих совместное использование инсулина длительной (возможно аналога) или средней продолжительной эффективности, а также параллельно с пероральными препаратами гипогликемического действия.

Дозировочный режим Апидры определяется индивидуально.

Введение Апидры СолоСтар осуществляется с помощью проведения п/к инъекции, или посредством непрерывной инфузии, выполняемой в подкожно-жировую клетчатку с использованием помповой системы.

Инъекционное п/к введение проводят в область плеча, брюшной стенки (передней части) или бедра. Инфузионное введение выполняют в подкожно-жировую клетчатку в район брюшной стенки (передней части). Места п/к введения (бедро, брюшная стенка, плечо) следует чередовать при каждой последующей инъекции. На быстроту абсорбции и длительность воздействия препарата могут влиять факторы выполняемой физической нагрузки, прочие изменяющиеся условия, а также место введения. Инъекция в брюшную стенку отличается более быстрым временем абсорбции в сравнении с введением в бедро или плечо.

При проведении инъекции необходимо соблюдать все возможные меры предосторожности с целью исключения введения препарата непосредственно в сосуды кровеносной системы. После проведения инъекции запрещается осуществлять массаж в районах введения. Все пациенты, использующие Апидру СолоСтар, обязаны пройти консультацию по проведению правильной техники введения инсулина.

Смешивание Апидры СолоСтар допускается только с человеческим инсулином-изофаном. В процессе смешивании данных препаратов Апидру необходимо набирать в шприц в первую очередь. П/к введение следует осуществлять сразу же после процесса смешивания. В/в инъекции смешанных препаратов проводить нельзя.

При необходимости раствор препарата можно извлечь из картриджа, включенного в шприц-ручку и использовать в помповом устройстве, предназначенном для непрерывного проведения п/к инфузии. В случае введения Апидры СолоСтар при помощи помповой инфузионной системы, его смешивание с любыми прочими препаратами не допускается.

При использовании инфузионного набор и резервуара, применяемого с препаратом Апидра, их следует менять как минимум через 48 часов с соблюдением всех правил асептики. Данные рекомендации могут быть отличны от прописанных в общих инструкциях к помповым устройствам, тем не менее, их исполнение очень важно для правильного проведения инфузии и предупреждения формирования тяжелых негативных последствий.

Пациенты, проходящие процедуру введения Апидры п/к инфузионным непрерывным путем, должны иметь при себе альтернативные инъекционные системы введения препарата, а также быть обучены правильным методам его применения (на случай повреждения помпового устройства).

При проведении непрерывной инфузии препаратом Апидра, неисправность инфузионного помпового набора, нарушение его работы, а также ошибки в манипуляциях с ними могут очень быстро стать причиной формирования гипергликемии, диабетического кетоацидоза и кетоза. В случае обнаружения данных проявлений необходимо срочно установить причину их развития и устранить ее.

Использование шприц-ручки СолоСтар с препаратом Апидра

Перед первым применением, шприц-ручку СолоСтар необходимо подержать 1-2 часа при комнатной температуре.

Непосредственно перед использованием шприц-ручки следует внимательно осмотреть помещенный в нее картридж, содержимое которого должно быть бесцветным, прозрачным и не включать видимых твердых посторонних включений (напоминать по консистенции воду).

Использованные шприц-ручки СолоСтар не могут применяться повторно и должны быть утилизированы.

Для предупреждения возможного инфицирования одну шприц-ручку может использовать только один человек, не передавая ее другому лицу.

При каждом новом использовании шприц-ручки необходимо осторожно подсоединить к ней новую иглу (исключительно совместимую с СолоСтар) и провести тестирование на безопасность.

При манипуляциях с иглой следует быть предельно осторожным во избежание травмирования и возможности инфекционного переноса.

Следует избегать использования шприц-ручек при наличия у них повреждений, а также в случаях неуверенности в их работе надлежащим образом.

Всегда необходимо иметь в запасе запасную шприц-ручку, на случай потери или повреждения первой.

Шприц-ручка должна быть защищена от грязи и пыли, допустимо протирать ее внешние части влажной тканью. Не рекомендуют погружать шприц-ручку в жидкость, мыть или смазывать, поскольку это может привести к ее повреждению.

Исправная шприц-ручка СолоСтар безопасна в работе, отличается точным дозированием раствора и требует осторожного обращения. При проведении всех манипуляций со шприц-ручкой необходимо избегать любых ситуаций, которые могут привести к ее повреждению. В случае каких-либо подозрений в ее исправности следует использовать другую шприц-ручку.

Непосредственно перед проведением инъекции необходимо удостовериться в соответствии рекомендованного инсулина, проверив маркировку на этикетке шприц-ручки. После удаления колпачка со шприц-ручки нужно провести визуальный контроль ее содержимого, после чего установить иглу. К введению допускается только бесцветный, прозрачный, напоминающий по консистенции воду и не включающий каких-либо посторонних твердых включений раствор инсулина. Для каждого последующего введения следует использовать новую иглу, которая должна быть стерильной и соответствовать шприц-ручке.

Перед проведением инъекции обязательно осуществляют тестирование на безопасность, проверяют правильность работы шприц-ручки и установленной на нее иглы, а также удаляют из раствора пузырьки воздуха (при их наличии).

Для этого при снятом наружном и внутреннем колпачках иглы отмеряют дозу раствора, равную 2 ЕД. Направляя иглу шприц-ручки строго вверх, аккуратно постукивают пальцем по картриджу, стараясь сместить все пузырьки воздуха к установленной игле. Надавливают на кнопку, предназначенную для введения препарата. В случае его появления на кончике иглы можно считать, что шприц-ручка работает как положено. Если этого не происходит, повторяют вышеописанные манипуляции вплоть до достижения желаемого результата.

После проведения тестирования на безопасность дозировочное окошко шприца-ручки должно показывать значение «0», после чего можно установить необходимую дозировку. Вводимая доза препарата должна быть отмерена с точностью до 1 ЕД, в диапазоне дозировок от 1 ЕД (минимальная) до 80 ЕД (максимальная). При необходимости введения дозы сверх 80 ЕД проводят две или больше инъекций.

При проведении инъекции иглу, установленную на шприц-ручку, необходимо аккуратно ввести под кожу. Кнопка шприц-ручки, предназначенная для введения раствора, должна быть полностью нажата и до извлечения иглы оставаться в таком положении на протяжении 10 секунд, что обеспечивает полное введение установленной дозы лекарственного средства.

После проведения инъекции следует удалить и выбросить иглу. Таким образом, обеспечивается предупреждение внесения инфекции и/или загрязнения шприца-ручки, а также утечки препарата и попадания в картридж воздуха. После удаления использованной иглы, шприц-ручку СолоСтар следует закрыть колпачком.

При удалении и утилизации иглы необходимо руководствоваться специальными правилами и методами (например, техникой установки колпачка иглы одной рукой), с целью снижения риска возможных несчастных случаев, а также предотвращения инфицирования.

Противопоказания:

Применение препарата Апидра Солостар противопоказано при гипогликемии и персональной гиперчувствительности.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Гипогликемическое

Инсулин глулизин, являющийся активным ингредиентом препарата Апидра, по сути — рекомбинантный аналог инсулина человека, по силе своего действия равноценный эндогенному человеческому инсулину. В сравнении с растворимым инсулином человека действие данного аналога развивается быстрее, а продолжительность его влияния несколько короче.

Основополагающим действием инсулина, как и его препаратов аналогов, в том числе и инсулина глулизина, является регулирование глюкозного обмена. Эффекты данной группы препаратов направлены на понижение концентрации плазменной глюкозы, активизации ее усваивания периферическими тканями (в особенности жировой тканью и скелетной мускулатурой), а также на подавление формирования глюкозы в печеночной ткани. В адипоцитах препарат угнетает липолиз, тормозит процесс протеолиза и повышает синтез белков. Проведенные исследования с привлечением больных сахарным диабетом и здоровых добровольцев подтвердили более быстрое наступление эффектов Апидры при п/к введении, а также менее продолжительное ее действие, в сравнении с растворимым человеческим инсулином. При п/к способе введения гипогликемическая эффективность данного препарата наблюдается уже через 10-20 минут. При сравнении в/в инъекций растворимого инсулина человека и инсулина глулизина эффекты обоих препаратов остаются на одном уровне. Глюкозопонижающая активность одной единицы обоих препаратов полностью совпадает.

В 1-ой фазе проводимых исследований с привлечением больных с инсулинозависимым сахарным диабетом была проведена оценка глюкозопонижающих способностей растворимого инсулина человека и инсулина глулизина при п/к инъекциях в дозе 0,15 ЕД/кг, вводимых в различное время в отношении стандартного 15-минутного приема пищи. По итогам исследований было выяснено, что введение Апидры за 2 минуты до еды оказывало такой же гликемический эффект, как и введение человеческого инсулина за полчаса до приема пищи. В случае введения обоих этих препаратов за 2 минуты до еды, лучшие показатели гликемического контроля наблюдались в отношении инсулина глулизина. Инъекция Апидры, проведенная через 15 минут после начала еды давала тот же гликемический результат, что введение человеческого аналога за 2 минуты до приема пищи.

В 1-ой фазе проводимых исследований между инсулином лизпро, инсулином глулизином и растворимым инсулином человека с привлечением пациентов с ожирением было доказано сохранение быстрой эффективности Апидры. В процессе проведения данного исследования, период достижения 20% порога от полного AUC соответственно для инсулина глулизина/инсулина лизпро/человеческого инсулина составлял 114/121/150 минут, a AUC (0-2 часа), также отображающее раннее глюкозопонижающее действие, равнялось соответственно 427мг/кг/354мг/кг/197мг/кг.

В 3-ей фазе проведенного 26-недельного клинического исследования между инсулином глулизином и инсулином лизпро, которые вводились п/к незадолго (0-15 минут) до еды пациентам с ювенильным диабетом, применяющим в качестве фонового препарата – инсулин гларгин, выяснено, что эффекты обоих этих лекарственных средств были сопоставимы в отношении контроля гликемии, оценивающегося по отклонениям содержания HbA1C (гликозилированного гемоглобина) в конечной стадии исследования, сравнительно с начальной стадией. Отмечались сопоставимые параметры плазменной глюкозы, фиксируемые путем самоконтроля. В случае инъекций инсулина глулизин, по сравнению с введением инсулина лизпро, увеличение дозировок фонового препарата не требовалось.

В 3-ей фазе проведенного 12-недельного клинического исследования у больных с инсулинозависимым сахарным диабетом, проходивших фоновое лечение инсулином гларгин, доказана эффективность инсулина глулизина, введенного сразу после еды, не уступающая таковой при его же введении перед самим (0-15 минут) приемом пищи или инъекции растворимого инсулина человека, проведенной за 30-45 минут до еды.

В исследуемой группе пациентов, которая получала инсулин глулизин перед едой, было отмечено более значимое снижение HbA1C, в сравнении с пациентами, находившимися в группе применения человеческого аналога.

В 3-ей фазе проведенного 26-недельного клинического исследования с последующим 26-недельным тестированием безопасности, сравнивали инсулин глулизин, вводимый п/к за 0-15 минут до еды и растворимый инсулин человека, вводимый п/к за 30-45 минут до приема пищи, с привлечением пациентов с инсулинонезависимым диабетом, получавших дополнительно в качестве фонового препарата – инсулин-изофан. Показатели среднего индекса веса пациентов равнялись 34,55 кг/ м2. Более значимое снижение содержания HbA1C (-0,46%) наблюдалось у пациентов из группы инсулин глулизина, в сравнении с группой человеческого инсулина (-0,30%). В данном исследовании большинство больных (79%) непосредственно перед введением комбинировали свой короткодействующий препарат с инсулином-изофаном. 58 исследуемых людей на момент рандомизации принимали пероральные гипогликемические средства и продолжали их прием в неизменной дозе.

В случае проведения непрерывного п/к инфузионного вливания инсулина с использованием помпового устройства (относительно ювенильного диабета) у 59-ти больных, применявших препараты Апидра или Аспарт отмечали невысокую частоту окклюзии катетера, для препарата Апидра – 0,08 окклюзий в 30 суток, для препарата Аспарт – 0,15 окклюзий за тот же период, а также подобную частоту негативных реакций в месте инъекции, соответственно 10,3% и 13,3%.

В детской возрастной группе с инсулинозависимым диабетом, при сравнении безопасности и эффективности введения в качестве фонового препарата – инсулина гларгина (однократно в 24 часа вечером) или инсулин-изофана (дважды в день утром и вечером) с п/к введением инсулина лизпро и инсулина глулизина (за 15 минут до еды), в обеих группах были выявлены сопоставимые показатели гликемического контроля, частоты серьезных гипогликемических эпизодов и частоты формирования гипогликемии, требовавшей постороннего вмешательства. При этом после проведения терапии на протяжении 26 недель, в группе применения Апидры, для получения гликемического контроля требовалось значимо меньшее повышение суточных дозировок быстродействующего инсулина, фонового препарата и суммарной инсулиновой дозы, в сравнении с группой использующей инсулин лизпро.

При проведении клинических тестирований у взрослых пациентов, каких-либо различий в эффективности и безопасности использования Апидры больными разных полов и различных рас выявлено не было.

При применении Апидры процессы замены аминокислоты аспарагин инсулина человека на лизин в позиции ВЗ, а также лизина на глутаминовую кислоту в позиции В29, способствуют быстрейшей абсорбции препарата.

AUC препарата во всех группах пациентов (здоровых добровольцев и больных, страдающих 1 и 2 типом сахарного диабета) показала превосходящую вдвое абсорбцию и Cmax Апидры в сравнении с растворимым инсулином человека.

При проведении исследований с привлечением пациентов с ювенильным диабетом, после п/к инъекции 0,15 ЕД/кг Апидры его Cmax достигалось на протяжении 55-ти минут и равнялась 82±1,3 мкЕД/мл, тогда как данные параметры для человеческого аналога соответственно составляли 46±1,3 мкЕД/мл и 82 минуты. Средняя продолжительность нахождения инсулина глулизина в системном кровотоке была меньше (98 мин), чем у инсулина человека (161 мин).

При проведении исследований с привлечением пациентов с инсулиннезависимым диабетом, после п/к инъекции 0,2 ЕД/кг Апидры, средняя Cmax ее активного ингредиента равнялась 91 мкЕД/мл (в диапазоне 78-104 мкЕД/мл).

Абсорбция препарата, в случае п/к инъекции Апидры, проводимой в область бедра была самой низкой и возрастала при введении препарата в область плеча. Самая высокая абсорбция наблюдалась при инъекционном введении в район передней брюшной стенки. При п/к введении абсолютная биодоступность препарата Апидра равнялась примерно 70% (бедро – 68%; плечо – 71%; брюшная стенка – 73%) и характеризовалась низкой вариабельностью у разных больных.

При в/в введении распределение инсулина глулизина и его последующее выведение схоже с таковыми параметрами для растворимого инсулина человека и составляет соответственно: Vd – 13 литра и 22 литра; T1/2 – 13 минут и 18 минут. При п/к инъекции выведение инсулина глулизина происходит быстрее (с T1/2 – 42 минуты) в сравнении с человеческим аналогом (с T1/2 – 86 минут). При проведении перекрестного анализа результатов исследований и тестирований инсулина глулизина, включая здоровых добровольцев и больных с 1 и 2 типом диабета, кажущийся T1/2 данного препарата находился в интервале 37-75 минут.

Проведенное исследование с привлечением лиц без сахарного диабета, но имеющих почечные патологии различной степени выраженности (при КК больше 80 мл/мин, 30-50 мл/мин и меньше 30 мл/мин) показало сохранение среднего параметра быстроты действия Апидры. Однако при патологиях почек допускают сниженную потребность в применении инсулина.

При патологиях печени изучение фармакокинетических показателей Апидры не проводилось.

Влияние пожилого возраста пациента на фармакокинетические особенности Апидры до конца не изучено.

Фармакодинамику и фармакокинетику Апидры исследовали в детских возрастных группах пациентов с инсулинозависимым диабетом 7-11 лет и 12-16 лет. Показатели абсорбции, Тmax и Cmax препарата в обеих этих группах были сопоставимы с таковыми для взрослых пациентов. При инъекции Апидры непосредственно перед тестированием с приемом пищи, наблюдается лучший контроль плазменной глюкозы после еды в сравнении с человеческим инсулином. Увеличение содержания плазменной глюкозы после еды (AUC0-6 часов) равнялось для Апидры – 641 мг/ч×дл, для растворимого инсулина человека – 801 мг/ч×дл.

Побочные действия:

Отмечающиеся негативные проявления при использовании препарата Апидра были реакциями, характерными для данного фармакологического класса препаратов, а значит и для всех существующих инсулинов.

Самым значимым отрицательным проявлением инсулинотерапии, наблюдаемым со стороны системы обмена веществ, является гипогликемия, которая чаще всего возникает при необоснованном использовании завышенных дозировок инсулина.

Симптоматика гипогликемии, как правило, появляется внезапно. Тем не менее, нарушениям психоневрологического характера, образующимся на фоне нейрогликопении (необычная слабость или утомляемость, головные боли, чувство усталости, снижение концентрации, зрительные расстройства, сонливость, судорожный синдром, тошнота, спутанность/потеря сознания) предшествуют проявлению адренергической контррегуляции (раздражительность, чувство голода, нервное возбуждение, бледность кожи, тремор, холодный пот, беспокойство, тахикардия, сильное сердцебиение). Тяжесть данной симптоматики зависит от быстроты и тяжести развивающейся гипогликемии.

Повторяющиеся тяжелые эпизоды гипогликемии могут стать причиной поражения или расстройств нервной системы. Выраженная и продолжительная гипогликемия может быть опасна для жизни пациентов, так как нарастание ее симптомов может привести к смертельному исходу.

Реакции иммунной системы могут проявляться местными явлениями персональной гиперчувствительности к Апидре (включая гиперемию, ощущение зуда и отечность в месте проведения инъекции). Данные явления, как правило, самостоятельно нивелируются по прошествии нескольких суток после проведения инъекции. В некоторых случаях подобная симптоматика проявляется не от влияния инсулина, а от раздражения кожных покровов, вследствие их прединъекционной антисептической обработки, а также по причине неправильного проведения п/к инъекции.

Системные проявления персональной гиперчувствительности на препарат Апидра могут сопровождаться формированием сыпи (возможно с зудом) по всему телу, ощущением стесненности в груди, снижением АД, удушьем, учащением пульса или гипергидрозом. Тяжелые эпизоды генерализованной аллергии, в том числе и анафилактические явления, могут быть опасны для жизни.

Негативные реакции со стороны кожных покровов обычно ограничиваются липодистрофией, способной, тем не менее, снизить абсорбцию инсулина глулизина. К формированию липодистрофии могут привести частые инъекции в одно и то же место, без смены областей введения препарата, в связи с чем рекомендуется частая смена мест проведения инъекции (бедро, брюшная стенка, плечо), с целью предупреждения развития липодистрофии.

Форма выпуска препарата:

Апидра СолоСтар выпускается в форме инъекционного (для п/к введения) раствора в картриджах по 3 мл, вмонтированных в шприц-ручки, по 5 штук во вторичной упаковке.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Апидра не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: