Ареплекс | Arepleks

Ареплекс | Arepleks
Аналоги:
  • Авикс
  • Агрель
  • Аспигрель
  • Атерокард
  • Атрогрел
  • Гридокляйн
  • Деплатт
  • Джендогрел
  • Дилоксол
  • Зилт
  • Кардогрель
  • Карум-Сановель
  • Клодия
  • Клопигрел
  • Клопидал
  • Клопикор
  • Клопикс
  • Клопилет
  • Клорело
  • Коплавикс
  • Лодигрель
  • Лопигрол
  • Лопирел
  • Медогрель
  • Миогрел
  • Ноклот
  • Нугрел
  • Онеклапз
  • Орогрел
  • Пингель
  • Плавигрель
  • Плавикс
  • Плагрил
  • Плазеп
  • Платогрил
  • Реодар
  • Реомакс
  • Тессирон
  • Тромбекс
  • Тромбикс

Ареплекс – описание

Показания к применению:

Клопидогрел применяют в качестве профилактического средства атеротромботических нарушений у пациентов:
– после перенесенного инфаркта миокарда (от нескольких дней до менее чем 35 дней), ишемического инсульта (от 7 дней до не менее чем 6 месяцев) или диагностированного заболевания периферических артерий;
– при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q), включая пациентов, которым было проведено стентирование при чрескожное коронарное вмешательство, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой;
– при остром инфаркте миокарда c подъемом сегмента ST, в сочетании с ацетилсалициловой кислотой, при консервативном лечении и возможности проведения тромболитической терапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Взрослым и пациентам пожилого возраста: клопидогрел назначают в дозе 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи.
Пациентам с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q): лечение клопидогрелем начинают однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжают дозой 75 мг/сут. в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг/сут. Так как более высокие дозы АСК были сопряжены с повышенным риском кровотечения, рекомендуется, чтобы доза АСК не превышала 100 мг. Острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST: лечение клопидогрелем начинают однократной нагрузочной дозой 300 мг, а затем продолжают дозой 75 мг/сут. в комбинации с ацетилсалициловой кислотой и тромболитиками (или без тромболитиков). Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелем должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение, по крайней мере 4-х недель. Положительный эффект одновременного применения клопидогреля и ацетилсалициловой кислоты при продолжительности лечения более 4-х недель по данной схеме лечения не изучен.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата
– тяжелые нарушения функции печени
– острые кровотечение, в том числе язвенная болезнь желудка или внутричерепное кровоизлияние
– непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы
– детский возраст до 18 лет
– беременность и период лактации

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Всасывание. При разовом и курсовом приеме внутрь, в дозе 75 мг в сутки, Клопидогрел быстро всасывается.
Средние пиковые концентрации неизмененного клопидогреля в плазме крови (примерно 2,2-2,5 нг/мл после приема внутрь разовой дозы 75 мг) достигаются примерно через 45 минут после приема. По данным экскреции метаболитов клопидогреля с мочой его абсорбция составляет примерно 50%.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови клопидогрела и главного метаболита составляет 98% и 94% соответственно.
Метаболизм. Клопидогрел интенсивно метаболизируется в печени. Клопидогрел метаболизируется двумя путями: первый – через эстеразы и последующий гидролиз с образованием неактивного производного карбоксильной кислоты (85% от циркулирующих метаболитов), а второй путь – через систему изоэнзимов цитохрома P450. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительная ступень регулируется изоферментами СYР2В6 и CYP3А4, в меньшей степени CYP1A1, CYP1A2, CYP2C19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с рецепторами тромбоцитов, блокируя, таким образом, их агрегацию.
Выделение. В течение 120 часов принятой дозы выделяется около 50% с мочой и приблизительно 46% с каловыми массами. После однократного приема внутрь дозы в 75 мг период полувыведения лекарственного препарата составляет примерно 6 часов. После однократного приема и приема повторных доз период полувыведения основного циркулирующего в крови неактивного метаболита составляет 8 часов.
Клопидогрел является ингибитором агрегации тромбоцитов. Клопидогрел подвергается метаболизму посредством энзимов CYP2С19, в результате образуется активный метаболит, который подавляет агрегацию тромбоцитов. Активный метаболит клопидогрела селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с его тромбоцитарным рецептором Р2Y12 и последующую, обусловленную АДФ активацию гликопротеинового комплекса GPIIb/IIIa, препятствуя тем самым агрегации тромбоцитов. Вследствие необратимости связывания тромбоциты, подвергшиеся воздействию, повреждаются на весь оставшийся срок своей жизни (примерно 7-10 дней), а восстановление нормальной функции тромбоцитов осуществляется со скоростью, соответствующей тромбоцитарному циклу. Агрегация тромбоцитов, вызванная агонистами отличными от АДФ, тоже подавляется путем блокирования усиления активации тромбоцитов, осуществляемой под воздействием высвободившегося АДФ.
Поскольку активный метаболит образуется с помощью энзимов CYP450, некоторые из которых полиморфны или подавляются другими лекарственными соединениями, не у всех больных степень угнетения тромбоцитов бывает достаточной.
При ежедневном приеме клопидогреля в дозе 75 мг с первого же дня приема отмечается значительное подавление АДФ-индуцируемой агрегации тромбоцитов, которое постепенно увеличивается в течение 3-7 дней и затем выходит на постоянный уровень (при достижении равновесного состояния). В равновесном состоянии агрегация тромбоцитов подавляется в среднем на 40-60%. После прекращения приема клопидогреля агрегация тромбоцитов и время кровотечения постепенно возвращаются к исходному уровню, в среднем, в течение 5 дней.

Побочные действия:

– гематомы
– носовое кровотечение
– желудочно-кишечное кровотечение, диарея, абдоминальные боли, диспепсия
– кровотечение в месте пункции
– тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия
– внутричерепное кровотечение (сообщается о нескольких случаях с летальным исходом), головная боль, парестезия, головокружение
– глазное кровоизлияние (конъюнктивальное, в ткани и сетчатку глаза)
– нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм
– сыпь, зуд, кровоизлияние в кожу (пурпура)
– гематурия
– удлинение времени кровотечения, снижение числа нейтрофилов, снижение числа тромбоцитов
– нейтропения, в том числе тяжелая нейтропения
– вертиго, связанное с заболеванием лабиринта внутреннего уха
– ретроперитонеальное кровотечение
– сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции
– галлюцинации, спутанность сознания
– изменение вкусовых ощущений
– тяжелое кровотечение, кровотечение из операционной раны, васкулит, гипотензия
– кровотечение из органов дыхания (кровохаркание, легочное кровотечение), бронхоспазм, интерстициальная пневмония
– кровотечение из желудочно-кишечного тракта, ретроперитонеальное кровотечение с летальным исходом, панкреатит, колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный), стоматит
– острая печеночная недостаточность, гепатит, отклонения в показателях лабораторных тестов функции печени
– буллёзный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенс-Джонсона, многоформная эритема), ангиоэдема, эритематозная сыпь, крапивница, экзема и плоский лишай
– скелетно-мышечное кровотечение (гемартроз, артрит, артралгия, миалгия)
– гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови
– лихорадка

Форма выпуска препарата:

Одна таблетка содержит: активное вещество: Клопидогрела гидросульфат (эквивалентно клопидогрелу основанию 75 мг) 97.857 мг.

Вспомогательные вещества:маннитол (E421), целлюлоза микрокристаллическая с кремния диоксидом коллоидным безводным (тип 90 HD), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная (тип LH-11), крахмал прежелатинизированный, масло касторовое гидрогенизированное,

Состав оболочки Опадрай II розовый 31K 24015 (лактозы моногидрат, гипромеллоза (тип 2910) (Е464), титана диоксид (E171), триацетин, железа (III) оксид красный (E172), железа (III) оксид желтый (E172), железа (III) оксид черный (E172).
Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой розового цвета, диаметром 9 мм.
По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной ячейковой упаковки, вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, вкладывают в пачку из картона

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Ареплекс не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: