Атозибан | Atosiban

Атозибан | Atosiban
Аналоги:

Атозибан – описание

Показания к применению:

– При угрозе преждевременных родов у беременных: регулярные сокращения матки продолжительностью не менее 30 сек и ча
– Возраст старше 18 лет; срок беременности от 24 до 33 полных недель;
– Нормальная ЧСС у плода.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Вводят в/в сразу же после того как поставлен диагноз “преждевременные роды” в три этапа: 1) вначале в течение 1 мин вводят в начальной дозе 6.75 мг; 2) сразу после этого в течение 3 ч проводится инфузия в дозе 300 мкг/мин (скорость введения 24 мл/ч, доза атосибана 18 мг/ч); 3) после этого проводится продолжительная (до 45 ч) инфузия атосибана в дозе 100 мкг/мин (скорость введения 8 мл/ч, доза атосибана 6 мг/ч).
Общая продолжительность лечения не должна превышать 48 ч. Максимальная доза атосибана на весь курс составляет 330 мг.
Если возникает необходимость в повторном применении атосибана, также следует начинать с 1 этапа, за которым будет следовать инфузионное введение (этапы 2 и 3). Повторное применение можно начинать в любое время после первого применения препарата, повторять его можно до 3 циклов. Если после 3-х циклов терапии атосибаном сократительная активность матки персистирует, следует рассмотреть вопрос о применении другого препарата.

Противопоказания:

– Срок беременности менее 24 или более 33 полных недель;
– Преждевременный разрыв оболочек при беременности сроком более 30 недель;
– Внутриутробная задержка развития плода;
– Аномальная ЧСС у плода;
– Маточное кровотечение, требующее немедленного родоразрешения;
– Эклампсия и тяжелая преэклампсия, требующая немедленного родоразрешения;
– Внутриутробная смерть плода;
– Подозрение на внутриматочную инфекцию;
– Предлежание плаценты;
– Отслойка плаценты;
– Любые состояния матери и плода, при которых сохранение беременности представляет опасность;
– Грудное вскармливание;
– Повышенная чувствительность к атосибану.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Средство, угнетающее родовую деятельность, блокатор окситоциновых рецепторов. Атосибан – синтетический пептид, являющийся конкурентным антагонистом человеческого окситоцина на уровне рецепторов. Атосибан, связываясь с рецепторами окситоцина, снижает частоту маточных сокращений и тонус миометрия, приводя к подавлению сократимости матки. Также атозибан связывается с рецепторами вазопрессина, угнетая эффект вазопрессина, но при этом не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему.

В случае развития преждевременных родов у женщины атосибан в рекомендованных дозах подавляет сокращения матки и обеспечивает матке функциональный покой. Расслабление матки начинается сразу после введения атосибана, в течение 10 минут сократительная активность миометрия значительно снижается, поддерживая стабильный функциональный покой матки (≤ 4 сокращений в час) в течение 12 ч.
Фармакокинетические показатели (Vd, клиренс и T1/2) не зависят от дозы. После в/в инфузии (300 мкг/ми в течение 6-12 ч) Сmax атосибана в плазме достигается в течение 1 ч после начала инфузии (в среднем 442 ± 73 нг/мл, в интервале от 298 до 533 нг/мл). Связывание с белками плазмы составляет 46-48 %. Атосибан проникает через плацентарный барьер. После введения атосибана со скоростью 300 мкг/мин соотношение концентрации атосибана в организме плода и концентрации атосибана в организме матери составляет 0.12. Среднее значение Vd составляет 18.3 ± 6.8 л.

В плазме крови и в моче идентифицировано 2 метаболита. Соотношение концентрации основного метаболита M1 и концентрации атосибана в плазме крови составило 1.4 и 2.8 на втором часу инфузии и после ее прекращения соответственно. Метаболит M1 обладает фармакологической активностью наравне с атосибаном и выделяется с грудным молоком.
Ингибирование атосибаном изоферментов системы цитохрома P450 маловероятно.

После прекращения инфузии концентрация препарата в плазме быстро снижается со значениями T1/2α-фаза и T1/2β-фаза 0.21 ± 0.01 и 1.7 ± 0.3 ч соответственно. Среднее значение клиренса составляет 41.8 ± 8.2 л/ч.
Атосибан определяется в моче в очень малых количествах, его концентрация в моче в 50 раз ниже концентрации M1. Количество атосибана, выведенного с калом, не определялось

Побочные действия:

– Со стороны пищеварительной системы: очень часто (>1/10) – тошнота, реже – рвота.
– Со стороны обмена веществ: часто (>1/100, <1/100) - гипергликемия.
– Со стороны нервной системы: часто (>1/100, <1/100) - головная боль, головокружение; редко (>1/1000, <1/100) - бессонница.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (>1/100, <1/100) - тахикардия, артериальная гипотензия, приливы.
– Со стороны кожи: редко (>1/1000, <1/100) - зуд, кожная сыпь.
– Со стороны половой системы: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - маточное кровотечение, атония матки.
– Прочие: очень редко (>1/10 000, <1/1000) - аллергические реакции.

Форма выпуска препарата:

Концентрат для приготовления раствора для инфузий бесцветный, прозрачный.

1 мл атосибан 7.5 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 50 мг, хлористоводородной кислоты раствор 1M – до pH 4.5, вода д/и – до 1 мл.

0.9 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.
5 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Атозибан не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: