Атрибет | Atribet

Атрибет | Atribet
Аналоги:

Атрибет – описание

Показания к применению:

Гиперхолестеринемия:
– как дополнение к диете для снижения повышенного общего уровня холестерина, холестерина-липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов у взрослых, подростков и детей в возрасте старше 10 лет с первичной гиперхолестеринемией, включая семейную гиперхолестеринемию (гетерозиготный вариант) или комбинированную (смешанную) гиперлипидемию (тип IIa и IIb Фредриксону), когда имеется недостаточный ответ на диету и другие нефармакологические методы лечения.
– для снижения общего холестерина и холестерина – липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у взрослых с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, как дополнение к другим гиполипидемическим видам лечения (например, аферез ЛПНП) или если такие методы лечения являются недоступными.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний:
– для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у взрослых пациентов, имеющим высокий риск первичного сердечно-сосудистого заболевания, в качестве дополнения и для коррекции других факторов риска.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Препарат Атрибет предназначен для перорального применения. Суточную дозу необходимо принимать всю сразу, в любое время суток с пищей или без нее. Перед началом лечения аторвастатином следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у больных ожирением, а также лечения основного заболевания. При назначении препарата больному необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую он должен соблюдать во время лечения. Начальная доза составляет 10 мг один раз в сутки. Дозы должны быть регулированы индивидуально в зависимости от уровня ЛПНП, цели терапии и реакции пациента на лечение. Препарат можно принимать в любое время дня один раз в сутки независимо от приема пищи. В начале и/или во время повышения дозы Атрибета необходимо каждый 2-4 недели контролировать уровни липидов в плазме крови и соответствующим образом корригировать дозу. Осуществлять коррекцию дозы следует с интервалами не менее 4 недель. Максимальная суточная доза составляет 80 мг.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия. У большинства пациентов необходимый контроль уровней липидов обеспечивается приемом 10 мг Атрибета один раз в день. Существенный терапевтический эффект наблюдается обычно уже через 4 недели. При длительном лечении этот эффект сохраняется.
Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия. Лечение пациентов следует начинать с назначения 10 мг Атрибета в день. Осуществляя индивидуальную коррекцию дозы каждые 4 недели, следует довести ее до 40 мг/день. После этого можно увеличивать дозу до максимального уровня, равного 80 мг/день, или применять комбинированное назначение 40 мг Атрибета и секвестранта желчных кислот.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия. Имеются ограниченные данные по применению препарата приданном заболевании.
Доза аторвастатина у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет от 10 до 80 мг 1 раз в сутки. Атрибет необходимо применять в качестве дополнения к другим методам снижения липидов (например, ЛПНП аферезу) или если эти методы лечения являются недоступными.
Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний
В исследованиях по первичной профилактике, доза составляла 10 мг/сут. Для достижения рекомендованного уровня холестерина (в соответствии с действующими национальными руководствами), могут быть необходимы более высокие дозы препарата Атрибет.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Заболевания почек не влияют на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения липидов при применении препарата Атрибет; в связи с этим, какой-либо коррекции дозы у пациентов с заболеваниями почек не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с умеренной и тяжелой печеночной дисфункцией, действие аторвастатина не изменилось, но воздействие препарата значительно увеличивается. Cmax увеличивается примерно в 16 раз, и AUC (0-24) примерно в 11 раз. Поэтому следует проявлять осторожность у пациентов, которые употребляют значительное количество алкоголя и/или имеют в анамнезе заболевания печени. Препарат Атрибет противопоказан пациентам с активным заболеванием печени.
Пациенты пожилого возраста
Эффективность и безопасность рекомендуемых доз у пациентов старше 70 аналогичны тем, которые применяются в общей популяции.
Дети
Гиперхолестеринемия:
Опыт применения препарата у детей ограничен и недостаточен. Назначать препарат детям при лечении гиперлипидемии могут только опытные врачи, пациенты должны регулярно осматриваться для оценки динамики процесса. Для пациентов в возрасте 10 лет и старше, рекомендуемая начальная доза Атрибета составляет 10 мг в сутки с повышением до 20 мг в сутки. Увеличение дозы следует проводить в соответствии с индивидуальной реакцией и переносимостью больных детей. Информация о безопасности доз выше 20 мг у детей, что соответствует примерно 0,5 мг/кг, ограничена.
Препарат не должен применяется у детей младше 10 лет.
Пропущенная доза. Нельзя принимать двойную дозу с целью возмещения пропущенной дозы лекарственного препарата, нужно продолжить рекомендованный дозированный прием лекарственного препарата и следующую дозу принять в установленное время.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к компонентам препарата
– активные заболевания печени или повышение активности печеночных ферментов неясного генеза (более чем в 3 раза выше верхней границы нормы)
– беременность и период лактации, женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся эффективными мерами контрацепции
– детский возраст до 10 лет (эффективность и безопасность не установлены)
– наследственная непереносимость лактозы, дефицит фермента LAPP-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.
С осторожностью:
– пациентам, злоупотребляющим алкоголем
– при заболеваниях печени в анамнезе
– тяжелых нарушениях электролитного баланса
– эндокринных и метаболических нарушениях
– артериальной гипотензии
– тяжелой острой инфекции (сепсис)
– неконтролируемой эпилепсии
– обширных хирургических вмешательствах
– травмах, заболеваниях скелетных мышц

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Всасывание.
После приема внутрь аторвастатин быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Прием пищи несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако, снижение холестерина сходно с таковым при приеме аторвастатина без пищи. Абсолютная биодоступность аторвастатина составляет примерно 12%, системная биодоступность, определяющая ингибирующую активность в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой желудочно-кишечного тракта и при «первом прохождении» через печень.
Распределение.
Средний объем распределения аторвастатина составляет примерно 381 л. Связь с белками плазмы крови – 98%.
Метаболизм.
Аторвастатин метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 цитохрома Р450 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто- и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления). In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым у аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов.
Аторвастатин является селективным конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы – фермента, определяющего предельную скорость биосинтеза холестерина, ответственного за превращение 3-гидрокси-2-метил-глютарил-коэнзима А в мевалонат, предшественник стеролов, включая холестерин. В печени триглицериды и холестерин включается в состав липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), поступают в плазму крови и транспортируются к периферическим тканям. Из ЛПОНП образуются липопротеины низкой плотности (ЛПНП), которые катаболизируются преимущественно посредством взаимодействия с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.
Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови за счет ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы и синтеза холестерина в печени, а также за счет увеличения количества «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивающего ЛПНП.
Препарат снижает продукцию ЛПНП и количество частиц ЛПНП. Аторвастатин вызывает выраженное и стойкое повышение активности рецепторов ЛПНП в сочетании с благоприятными изменениями качества циркулирующих частиц ЛПНП.
Дозозависимо снижает уровень ЛПНП у больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией, резистентной к терапии другими липидемическими средствами.
Исследования соотношения доза/эффект показали, что аторвастатин снижает уровень общего холестерина (на 30-46%), холестерина ЛПНП (на 41-61%), аполипопротеина В (на 34-50%) и триглицеридов (на 14-33%), одновременно вызывая, в той или иной степени, возрастание уровней холестерина в ЛПВП и аполипопротеина А. Эти результаты оказались аналогичными у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, включая пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом.
В связи со снижением уровня общего холестерина, холестерина ЛПНП и аполипопротеина понижается риск прогрессирования сердечно-сосудистых заболеваний и, соответственно, уменьшается риск смерти. Исследования влияния аторвастатина 80 мг на динамику состояния пациентов с острым коронарным синдромом в острой фазе после госпитализации и продолжавшееся в течение 16 недель подтвердили снижение такого риска на 16%.
При использовании препарата у пожилых пациентов различий в безопасности, эффективности или достижении целей гиполипидемической терапии в сравнении с общей популяцией не отмечалось.

Побочные действия:

– головная боль
– гипергликемия, повышение активности сывороточной КФК, отклонения функциональных печеночных тестов
– назофарингит, боль в глотке, гортани, носовое кровотечение
– аллергические реакции
– запор, метеоризм, диспепсия, тошнота, диарея
– миалгия, артралгия, боль в конечности, мышечные спазмы, опухание суставов, боли в спине.
– тромбоцитопения
– периферическая невропатия
– нарушения зрения
– холестатическая желтуха
– ангионевротический отек, буллезная сыпь, полиморфная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла
– миозит, миопатия, рабдомилиоз, тендопатия, иногда осложняющаяся разрывом сухожилий.
– анафилаксия
– потеря слуха
– печеночная недостаточность
– гинекомастия.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
Одна таблетка содержит:
активное вещество – аторвастатина кальция тригидрата 10,85 мг, 21,70 мг, 43,38 мг, 86,80 мг в пересчете на аторвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг, 80 мг.
вспомогательные вещества:
Ядро: кальция карбонат, порошок, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, повидон, полиоксиэтилен сорбитана эфиры жирных кислот (Полисорбат 60), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью (для дозировок 10 мг и 20 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировок 40 мг и 80 мг). На разломе видно ядро почти белого цвета и тонкую пленочную оболочку белого цвета.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Атрибет не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: