Бедаквилин | Bedaquiline

Аналоги:
  • Бедаквилина фумарат

Бедаквилин – описание

Показания к применению:

В составе терапии туберкулеза легких у взрослых, который вызван штаммами Mycobacterium tuberculosis с множественной лекарственной устойчивостью.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Бедаквилин необходимо применять в комбинации с не менее чем 3 препаратами, к которым in vitro доказана чувствительность штамма, выделенного у пациента. Если результаты исследования лекарственной устойчивости отсутствуют (in vitro), бедаквилин необходимо применять в комбинации с 4 другими препаратами, к которым возможно сохранена чувствительность штамма Mycobacterium tuberculosis, выделенного у пациента.

Внутрь, взрослым (≥18 лет), по 400 мг 1 раз в сутки в течение первых 2 нед, далее (с 3 по 24 нед) по 200 мг 3 раза в неделю (перерывы ≥48 ч между приемами). Общая продолжительность курса лечения бедаквилином — 24 нед.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к бедаквилину;
беременность;
период лактации (грудное вскармливание);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м2);
тяжелая печеночная недостаточность (в связи с отсутствием клинических данных по безопасности в этой группе).

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Препарат относится к классу противотуберкулезных препаратов – диарилхинолинам. Оказывает бактерицидный эффект за счет ингибирования помпы аденозинтрифосфат-синтазы микобактерий, таким образом разобщая процессы клеточного дыхания микобактерий туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis) и приводя к гибели микробной клетки.

Фармакокинетика:
Прием пероральный, абсорбция полная, максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 5 часов после приема. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Наибольшая биодоступность достигается при приеме с пищей (до 95%), которая примерно в 2 раза превышает биодоступность при приеме натощак. Таким образом, для повышения биодоступности бедаквилина препарат следует принимать во время еды. Связывание с белками плазмы составляет > 99,9%. Бедаквилин подвергается метаболизму в первую очередь путем окисления. Экскреция главным образом через желудочно-кишечный тракт. Период полувыведения препарата и его метаболитов составляет 5,5 месяцев.

Побочные действия:

Нежелательные побочные реакции на бедаквилин были определены на основании объединенных данных (335 пациентов), получавших бедаквилин в составе комбинированного режима противотуберкулезной терапии в проведенных контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях. Наиболее частыми побочными реакциями во время лечения были тошнота (35,3% в группе бедаквилина и 25,7% в группе плацебо); боль в суставах (29,4 в группе бедаквилина и 20% в группе плацебо); головная боль (23,5 в группе бедаквилина и 11,4% в группе плацебо); рвота (20,6 в группе бедаквилина и 22,9% в группе плацебо) и головокружение (12,7 в группе бедаквилина и 11,4% в группе плацебо).

Нежелательные реакции на бедаквилин перечислены в соответствии с системами классов органов и частотой развития (очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1 /100); редко (от ≥1/10000 до <1 /1000); очень редко (<1/10000)): Нарушения со стороны нервной системы (ЦНС): очень часто — головная боль, головокружение. Нарушения со стороны ССС: часто — удлинение интервала QT на ЭКГ. Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, рвота; часто — диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности трансаминаз (АЛТ, ACT). Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: очень часто — боль в суставах; часто — боль в мышцах

Форма выпуска препарата:

таблетки

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Бедаквилин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: