Бисептол 480 | Biseptol 480

Бисептол 480 | Biseptol 480
Аналоги:
  • Ко-тримоксазол
  • Бактрим
  • Брифесептол
  • Би-Септин
  • Двасептол
  • Метосульфабол

Бисептол 480 – описание

Показания к применению:

Бисептол в ампулах показан для инфузионного вливания при заболеваниях инфекционной этиологии различных систем человеческого организма.

Мочеполовая система:

  • паховая гранулема;
  • уретрит;
  • гонорея;
  • пиелонефрит;
  • венерическая лимфогранулема;
  • цистит;
  • мягкий шанкр;
  • пиелит;
  • эпидидимит;
  • простатит.

Дыхательная система:

  • бронхоэктатическая болезнь;
  • пневмоцистная пневмония;
  • бронхит (острый/хронический);
  • эмпиема плевры;
  • крупозная пневмония;
  • абсцесс легкого;
  • бронхопневмония.

ЛОР-органы:

  • ларингит;
  • скарлатина;
  • средний отит;
  • ангина;
  • синусит.

Пищеварительная система:

  • холангит;
  • брюшной тиф;
  • холецистит;
  • дизентерия;
  • паратиф;
  • холера;
  • сальмонеллоносительство;
  • гастроэнтериты (возникшие по причине воздействия энтеротоксичных штаммов кишечной палочки).

Кожные покровы:

  • акне;
  • раневые инфекции и абсцесс;
  • пиодермия;
  • фурункулез;
  • послеоперационные/посттравматические инфекции.

Другие:

  • коклюш;
  • сепсис;
  • малярия;
  • острый бруцеллез;
  • южноамериканский бластомикоз;
  • токсоплазмоз;
  • остеоартикулярные инфекции;
  • остеомиелит.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Инструкция по применению Бисептол 480 предполагает использование концентрата исключительно для инфузионной терапии, после его предварительного разведения.

Струйное введение препарата запрещено.

Для разбавления концентрата обычно используют растворы хлорида натрия (9%), Рингера или Декстрозы (5%). Изготовление инфузионной смеси следует осуществлять непосредственно перед ее применением, тщательно смешав все ингредиенты. Полученный раствор годен к использованию на протяжении 6-ти часов.

Больным после 12-ти лет, как правило, назначают 2 ампулы (960 мг) препарата на 250 мл растворителя, дважды в 24 часа. В тяжелых случаях практикуют применение 3-х ампул (1440 мг) Бисептола с 2-х-3-х разовыми инфузиями в сутки.

Суточная дозировка препарата для пациентов с 6-ти до 12-ти лет вычисляется из расчета 36 мг на килограмм веса, вводимая дважды в день в равных дозах.

При недостаточности почек (КК 15-30 мл/мин) используемая доза должна быть понижена вдвое.

Противопоказания:

Абсолютно противопоказано применение ампульного Бисептола 480 при:

  • персональной чувствительности к триметоприму/сульфаниламидам;
  • мегалобластной анемии (при недостаточности фолиевой кислоты);
  • беременности;
  • апластической анемии;
  • грудном кормлении;
  • В12-дефицитной анемии;
  • лейкопении;
  • гипербилирубинемии у детей;
  • агранулоцитозе;
  • тяжелых патологиях почек/печени;
  • недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • в возрасте до 6-ти лет.

С особой осторожностью назначение инъекционного концентрата Бисептол 480 возможно при:

  • недостаточности фолиевой кислоты;
  • заболеваниях щитовидной железы;
  • бронхиальной астме;
  • нарушениях функции почек/печени.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антибактериальное (бактериостатическое и бактерицидное).

Антибактериальные свойства Бисептола 480 являются следствием взаимодополняющего комбинационного воздействия двух его активных препаратов – сульфаметоксазола/триметоприма (ко-тримоксазол), находящихся в соотношении 5/1.

Сульфаметоксазол посредством конкурентного антагонизма с кислотой парааминобензойной подавляет репликацию фолиевой кислоты, то есть проявляет бактериостатическую эффективность.

Действие триметоприма направленно на угнетение дигидрофолатредуктазы бактерий, которое в зависимости от ситуации может быть как бактериостатическим, так и бактерицидным.

Благодаря двум механизмам действия, ко-тримоксазол препятствует проведению двух последовательных фаз биосинтеза пуринов, а после и нуклеиновых кислот, обязательных для нормального развития многих микроорганизмов.

Противобактериальная активность ко-тримоксазола распространяется на следующие патогенные или условно патогенные бактериальные штаммы: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Yersinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Bacillus anthracis, Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, Legionella pneumophila, Enterobacter spp., Providencia, Chlamydia spp., Serratia marcescens; некоторые штаммы: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; патогенные грибы: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; простейшие организмы: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.

К воздействию ко-тримоксазола не чувствительны: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, микобактерии туберкулеза, вирусы.

В кишечнике Бисептол 480 подавляет функциональность кишечной палочки, снижает внутренний синтез рибофлавина, тиамина, никотиновой кислоты и прочих витаминов группы В. Терапевтическая эффективность продолжается на протяжении 7-ми часов.

Cmax ко-тримоксазола, наблюдаемая через 60 минут после его в/в введения, достигается быстрее и показывает более высокие значения, чем при пероральном приеме препарата. Значимых отличий в плазменном содержании, Т1/2 и элиминации, после перорального приема или в/в введения Бисептола 480 не наблюдалось.

Ко-тримоксазол характеризуется хорошим распределением и быстрым проникновением в биологические жидкости и ткани человеческого организма. Проходит сквозь плацентарный барьер, ГЭБ и попадает в молоко кормящей матери. В моче и легких формирует концентрации, превосходящие плазменные. В меньшей мере кумулируется в бронхиальном секрете, тканях и секрете предстательной железы, интерстициальной жидкости, влагалищных выделениях, экссудате среднего уха, желчи, спиномозговой жидкости, костях, водянистой влаге глаза, слюне, грудном молоке.

Распределение двух активных препаратов различное: размещение сульфаметоксазола наблюдается только во внеклеточном пространстве, а размещение триметоприма как во внеклеточном пространстве, так и внутри клеток. С плазменными белками сульфаметоксазол связывается на 66%, а триметоприм на 45%. Метаболические преобразования обоих препаратов проходят в печени. Преимущественно метаболизму с выделением неактивных ацетилированных производных поддается сульфаметоксазол.

Основное выведение препарата осуществляется почками, как посредством канальцевой секреции, так и путем фильтрации. На протяжении 72 часов экскретируется в форме метаболитов до 80% препарата, а в неизмененном виде выводится 50% триметоприма и 20% сульфаметоксазола. Небольшое количество ко-тримоксазола экскретируется кишечником. T1/2 триметоприма варьируется в пределах 10-12 часов, а сульфаметоксазола – в пределах 9-11 часов. У детей T1/2 гораздо меньше и определяется возрастной зависимостью (до 12-ти месяцев – 7-8 часов, с 1-10 лет – 5-6 часов). T1/2 ко-тримоксазола у пожилых людей и больных с патологиями почек повышается.

Побочные действия:

Пищеварительная система:

  • глоссит;
  • тошнота с рвотой или без таковой;
  • анорексия;
  • псевдомембранозный энтероколит;
  • диарея;
  • гастрит;
  • стоматит;
  • абдоминальные боли;
  • увеличение активности трансаминаз печени;
  • гепатит;
  • холестаз;
  • некроз печени.

Нервная система:

  • головокружение;
  • асептический менингит;
  • апатия;
  • депрессия;
  • тремор;
  • головные боли;
  • периферические невриты.

Дыхательная система:

  • легочные инфильтраты;
  • бронхоспазм.

Кроветворная система:

  • мегалобластная анемия;
  • нейтропения;
  • гипопротромбинемия;
  • агранулоцитоз;
  • тромбоцитопения;
  • лейкопения.

Мочевыделительная система:

  • гематурия;
  • полиурия;
  • гипокреатининемия;
  • интерстициальный нефрит;
  • нарушение почечной функции;
  • увеличение мочевины;
  • кристаллурия;
  • токсическая нефропатия с анурией и олигурией.

Костно-мышечная система:

  • миалгия;
  • артралгия.

Аллергические проявления:

  • кожный зуд/сыпь;
  • повышение температуры;
  • покраснение склер;
  • фотосенсибилизация;
  • эксфолиативный дерматит;
  • олипморфная эритема;
  • аллергический миокардит;
  • отек Квинке.

Местные реакции:

  • болезненность;
  • тромбофлебит.

Форма выпуска препарата:

Бисептол 480 выпускается в форме инфузионного концентрата, в ампулах по 5 мл №10 в пачке.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Бисептол 480 не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: