Блоктран | Bloctran

• артериальная гипертония;
• сердечная недостаточность хронического характера;
• в составе поликомпонентной терапии при неэффективности лечения или непереносимости ингибиторов АПФ.

Показания к применению Блоктрана ТГ

• артериальная гипертония;
• необходимость понижения риска сердечно-сосудистых расстройств и смертности у больных с артериальной гипертонией и увеличением левого желудочка.

Препарат следует принимать перорально один раз в день.

При артериальной гипертонии средняя дневная доза равна 50 мг. В ряде случаев для достижения более сильного эффекта дозу повышают до 100 мг один раз в день или до 50 мг дважды в день.

Первоначальная доза для пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, равна 12.5 мг один раз в день. Как правило, дозировка увеличивается с интервалом в одну неделю до средней поддерживающей дозы, составляющей 50 мг раз в день.

При назначении средства больным, получающим диуретики в больших дозах, первоначальную дозу следует понизить до 25 мг раз в день.

Установлено, что содержание лозартана в крови у страдающих циррозом печени сильно увеличена, поэтому лицам с заболеваниями печени следует использовать препарат в более малой дозе.

Инструкция по применению Блоктран ГТ

Препарат следует принимать перорально один раз в день.

При артериальной гипертонии первоначальная и поддерживающая дозировка – 1 таблетка раз в день. В некоторых случаях для достижения лучшего эффекта дозировку повышают до 2 таблеток раз в день. Наибольшая суточная доза составляет 2 таблетки лекарства.

При использовании для понижения риска сердечно-сосудистых расстройств и смертности у лиц с артериальной гипертонией и увеличением левого желудочка первоначальная доза лозартана равна 50 мг раз в день. Пациентам, у которых на фоне употребления 50 мг лозартана в день не удалось достичь нужного уровня давления, требуется подбор лечения путем сочетания лозартана с малыми дозировками гидрохлоротиазида (12,5 мг), и в случае необходимости увеличения дозировки лозартана до 100 мг в день вместе с приемом с 12,5 мг гидрохлоротиазида в день. Затем разрешено увеличить дозировку до 2 таблеток Блоктран ГТ в день.

Противопоказания для приема Блоктрана

• артериальная гипотония;
• дегидратация;
• гиперкалиемия;
• возраст до 18 лет;
• беременность и лактация;
• сенсибилизация к компонентам средства.

Следует с осторожностью применять препарат при недостаточности функции печени или почек.

Противопоказания для приема Блоктрана ГТ

• анурия;
• артериальная гипотония;
• гиперкалиемия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• дегидратация;
• плохоконтролируемый сахарный диабет;
• тяжелые нарушения работы почек;
• болезнь Аддисона;
• первичный гиперальдостеронизм;
• тяжелые нарушения работы печени, холестаз;
• совместный прием с диуретиками калийсберегающего типа или препаратами калия;
• беременность или лактация;
• сенсибилизация к производным сульфониламида или другим компонентам препарата;
• возраст до 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

Следует с осторожностью назначать препарат при наличии нижеперечисленных нарушений или ситуаций: изменение водно-электролитного баланса, двустороннее сужение почечных артерий, сахарный диабет, почечная недостаточность, нарушение работы печени, гиперкальциемия, подагра, гиперурикемия, бронхиальная астма, тяжелый аллергологический анамнез, системные болезни соединительной ткани, гиповолемия, пожилой возраст, одновременный прием противовоспалительных нестероидных препаратов или сердечных гликозидов, ишемическая болезнь сердца, острый приступ глаукомы закрытоугольного типа.

Антигипертензивный эффект.

Препараты Блоктран и Блоктран ГТ понижают артериальное давление.

Фармакодинамика Лозартана

Ангиотензин второго типа является сильным вазоконстриктором, главным медиатором ренин-ангиотензиновой системы и основным патофизиологическим звеном артериальной гипертензии. Лозартан — блокатор рецепторов ангиотензина 2 типа. Ангиотензин селективно связывается с АТ1-типом рецепторов, находящихся в надпочечниках, в тканях сосудов, в почках и сердце и стимулирует вазоконстрикцию и продукцию альдостерона, также способен провоцировать разрастание клеток гладких мышц. Данное вещество и его активный метаболит блокируют все эффекты ангиотензина 2 типа независимо от источника или способа синтеза.

Лозартан не блокирует рецепторы остальных гормонов либо ионных каналов, регулирующих работу сердечно-сосудистой системы. Не подавляет ангиотензинпревращающий фермент, отвечающий за инактивацию брадикинина, в результате побочные эффекты, связанные с брадикинином возникают очень редко. При использовании лозартана происходит повышение активности плазменного ренина, что в свою очередь стимулирует увеличение содержания ангиотензина 2 типа в крови. Антигипертензивная активность и понижение концентрации альдостерона крови при этом сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде ангиотензиновых рецепторов.

Лозартан и его главный метаболит имеют тропность к рецепторам ангиотензина 1 типа большую, чем к рецепторам ангиотензина 2 типа. Указанный метаболит активнее лозартана в 10-40 раз. После приема действие достигает наибольшей силы через шесть часов, а затем на протяжении 24 часов медленно снижается. Наибольший антигипертензивный эффект фиксируется спустя 4-6 недель от начала терапии лекарством. Данный эффект увеличивается с повышением дозировки лозартана.

Лозартан не действует на вегетативные рефлексы и не изменяет концентрацию норадреналина в крови на длительный срок.
У больных с увеличением левого желудочка и артериальной гипертонией лозартан, в том числе и в сочетании с гидрохлоротиазидом, понижает вероятность сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости.

Фармакодинамика Гидрохлоротиазида

Механизм действия диуретиков тиазидного типа неизвестен. Они обычно не влияют на нормальное давление.

Гидрохлоротиазид является одновременно и гипотензивным средством, и диуретиком. Воздействует на обратное всасывание электролитов в канальцах почек. Примерно в одинаковой степени повышает экскрецию ионов хлора и натрия. Натрийурез сопровождается слабой потерей бикарбонатов, ионов калия и задержкой кальция. Диуретический эффект фиксируется через 2 часа после приема, достигает максимума через 4 часа и продолжается 7-12 часов.

Фармакодинамика Лозартана и Гидрохлоротиазида

Вследствие диуретического эффекта гидрохлоротиазид увеличивает активность плазменного ренина, стимулирует выделение альдостерона, повышает концентрацию ангиотензина 2 типа и понижает концентрацию калия в плазме. Прием лозартана тормозит все эффекты ангиотензина 2 типа и из-за подавления действия альдостерона способствует снижению потери калия, вызванной приемом диуретика.

Также гидрохлоротиазид вызывает слабое повышение содержания в крови мочевой кислоты, а лозартан имеет умеренный и временный урикозурический эффект. Лозартан и гидрохлоротиазид сочетании способствуют уменьшению гиперурикемии, спровоцированной диуретиком.

Фармакокинетика

Особенности фармакокинетики гидрохлоротиазида и лозартана при раздельном и одновременном применении не отличаются.

Фармакокинетика Лозартана

При пероральном приеме хорошо абсорбируется из кишечника, подвергается метаболизму в печени с образованием одного карбоксилированного активного метаболита и нескольких неактивных метаболитов. Биодоступность приближается к 33 %. Наибольшая концентрация лозартана и его основного метаболита фиксируются спустя 1 час и спустя 3-4 часа после приема соответственно.

Активно связывается (до 99%) с протеинами плазмы (в основном с альбумином). Почти не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер. До 14 % принятого лозартана превращается в фармакологически активный метаболит. Помимо этого, образуются еще и неактивные биологически метаболиты.

Около 4 % вещества выводится почками в первоначальном виде и примерно 6 % выводится в виде основного производного. Время полувыведения лозартана и его метаболита составляет примерно 2 и 7-8 часов соответственно. Выведение происходит через кишечник и с мочой.

Фармакокинетика Гидрохлоротиазида

После приема быстро абсорбируется из кишечника. Время наступления максимальной концентрации – 2-3 часа.

Связывается с протеинами плазмы на 40-60 %, проходит сквозь плаценту и не проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, способен выделяться с грудным молоком при лактации.

Не подвергается метаболизму и активно выводится почками. Время полувыведения варьирует в пределах 5,5-15 часов. Более 61 % дозы выводится в первоначальном виде в течение суток.

Побочные действия, характерные для Лозартана

• Реакции со стороны кроветворения: экхимозы, пурпура Шенлейн-Геноха, анемия.
• Реакции со стороны метаболизма: обострение подагры, анорексия.
• Аллергические реакции: отек Квинке, анафилактические реакции, крапивница.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, бессонница, головная боль, парестезии, беспокойство, тремор, периферическая нейропатия, мигрень, тревога, обморок, панические расстройства, расстройство сна, тревожные расстройства, спутанность сознания, сонливость, депрессия, ухудшение памяти.
• Реакции со стороны зрения: конъюнктивит, нарушение зрения, снижение остроты, ощущение жжения.
• Реакции со стороны слуха: шум в ушах, вертиго.
• Реакции со стороны дыхания: кашель, заложенность носа, инфекции дыхательных путей, фарингит, диспноэ, ларингит, бронхит, носовое кровотечение, ринит, дискомфорт в области глотки.
• Реакции со стороны пищеварения: диарея, тошнота, диспепсические явления, сухость слизистых рта, боль в животе, рвота, зубная боль, гастрит, метеоризм, запор.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: судороги, миалгия, боль в спине либо в ногах, боль в руках, артралгия, артрит, припухлость суставов, мышечная слабость, фибромиалгия, боли костно-мышечного характера.
• Реакции со стороны кровообращения: ортостатическая гипотензия, артериальная гипотензия, тахикардия, брадикардия, стенокардия, боль в груди, аритмии, AV-блокада второй степени, инфаркт миокарда, цереброваскулярные нарушения, васкулит.
• Реакции со стороны мочеполовой сферы: никтурия, частое мочеиспускание, ослабление либидо, инфекции мочеполовых путей, импотенция.
• Реакции со стороны кожи: эритема, сухость кожи, кожный зуд, фотосенсибилизация, кожная сыпь, алопеция, повышенное потоотделение, дерматит.
• Прочие реакции: астения, отек лица, усталость, лихорадка.
• Лабораторные изменения: понижение гематокрита и гемоглобина, гиперкалиемия, повышение содержания мочевины, креатинина, ферментов печени.

Побочные действия, характерные для Гидрохлоротиазида

• Реакции со стороны кроветворения: агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: возможны анафилактические реакции.
• Реакции со стороны метаболизма: гипергликемия, анорексия, гипокалиемия, гиперурикемия, гипонатриемия.
• Реакции со стороны нервной деятельности: головная боль, головокружение, бессонница.
• Реакции со стороны органа зрения: ксантопсия, временное расстройство зрения.
• Реакции со стороны кровообращения: некротизирующий васкулит.
• Реакции со стороны дыхания: пневмонит, дистресс-синдром, отек легких.
• Реакции со стороны пищеварения: раздражение слизистых желудочно-кишечного тракта, сиалоденит, тошнота, желтуха, диарея, рвота, запор, панкреатит.
• Реакции со стороны кожи: крапивница, фотосенсибилизация, эпидермальный токсический некролиз.
• Реакции со стороны опорно-двигательной системы: судороги мышц.
• Реакции со стороны мочеполовой системы: нарушение работы почек, интерстициальный нефрит, глюкозурия, почечная недостаточность.
• Общие реакции: лихорадка.

• Розово-оранжевые двояковыпуклые таблетки круглой формы. 10 таблеток в контурной упаковке; 1, 3, 2, 5 или 6 упаковок в картонной пачке.
• Розовые двояковыпуклые таблетки круглой формы, на изломе – белого цвета. 10 таблеток в контурной упаковке; 1, 3, 2, 5 или 6 упаковок в картонной пачке.