Бретилия тозилат | Bretylium tosilate

Бретилия тозилат | Bretylium tosilate
Аналоги:

Бретилия тозилат – описание

Показания к применению:

– Фибрилляция желудочков (в т.ч. при рефрактерности к электроимпульсной терапии и лидокаину возникшей на фоне глубокой гипотермии).
– Остановка сердца вследствие фибрилляции желудочков (ранние стадии реанимационных мероприятий), желудочковая пароксизмальная тахикардия.
– Желудочковые аритмии, вызванные оперативным вмешательством на сердце, желудочковая аритмия типа “пируэт” (трепетание желудочков, связанное с удлинением интервала QT на ЭКГ, после лечения хинидином).

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

При в/в струйном введении начальная доза составляет 5 мг/кг. Можно также вводить в/в капельно со скоростью 1-2 мг/мин или в/м в дозе 5-10 мг/кг. Кратность введения и длительность применения зависят от клинической ситуации и схемы терапии.

Противопоказания:

– Феохромоцитома
– Острое нарушение мозгового кровообращения
– Артериальная гипотензия
– Коллапс
– Тяжелая почечная недостаточность
– Стеноз устья аорты
– Выраженный атеросклероз
– Тяжелые формы легочной гипертензии
– Беременность
– Лактация
– Интоксикация сердечными гликозидами
– Повышенная чувствительность к бретилия тозилату.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антиаритмическое средство III класса. Оказывает двухфазное действие: сразу после введения стимулирует выход норэпинефрина из пресинаптических нервных окончаний, что приводит к быстрому (но незначительному) повышению АД и ЧСС и в ряде случаев к аритмогенному эффекту. Во второй фазе вызывает стойкое снижение выхода медиатора в синаптическую щель в ответ на стимуляцию нейрона, приводя к химической симпатэктомии сердца и периферической адренергической блокаде, что характеризуется уменьшением ОПСС, АД (ортостатическая гипотензия) и ЧСС. Гемодинамическое действие не коррелирует с его антиаритмической эффективностью. Антиаритмическое действие обусловлено повышением порога возникновения фибрилляторной активности желудочков, увеличением продолжительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Бретилия тозилат способствует нормализации амплитуды потенциала действия (фаза 0) и мембранного потенциала покоя (фаза IV) в случае их патологического изменения, незначительно влияя на нормальный кардиомиоцит. Увеличение длительности потенциала действия и эффективного рефрактерного периода происходит без изменения их соотношения. Устраняет аберрантную и re-entry импульсацию, а также снижает различия в уровне возбудимости миокарда.
При инфаркте миокарда уменьшает выраженность различий в длительности потенциала действия между интактными и ишемизированными участками миокарда; увеличивает скорость спонтанной деполяризации синусного узла (в ряде случаев после введения может отмечаться незначительное и нестойкое увеличение ЧСС) и скорость внутрижелудочковой проводимости. Обладает некоторым положительным инотропным эффектом.
Антиаритмический эффект в большей степени коррелирует с тканевой концентрацией, чем с сывороточной, в связи с чем его концентрация в плазме не может быть надежным критерием эффективности лечения ургентных состояний. После в/м введения максимальная выраженность гемодинамического (по изменению АД) действия отмечается через 20-60 мин, наибольшая антиаритмическая активность: устранение фибрилляции желудочков – через 20-60 мин, желудочковой тахикардии – через 20-120 мин. После в/в подавление фибрилляции желудочков развивается через 5-10 мин, желудочковых аритмий (в т.ч. желудочковой тахикардии) – через 20-120 мин; длительность действия – 6-24 ч. Хорошо абсорбируется после в/м введения. Время достижения Cmax составляет 1 ч. После однократного в/в введения T1/2 составляет 10 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде – 90% за первые 24 ч, еще 10% выводится в течение последующих 3 дней. При хронической почечной недостаточности T1/2 удлиняется до 16-31.5 ч. Выводится при гемодиализе.

Побочные действия:

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, начальное транзиторное повышение АД, увеличение ЧСС с угрозой нарушений сердечного ритма (обусловлено высвобождением норадреналина).
– Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (наиболее вероятны при быстрой в/в инфузии).
– Местные реакции: редко – некроз ткани в месте в/м инъекции.

Форма выпуска препарата:

Ампулы по 1 мл 5% раствора в упаковке по 10 штук.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Бретилия тозилат не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: