Цедекс | Cedax

Цедекс | Cedax
Аналоги:

Цедекс – описание

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
— инфекции верхних отделов дыхательных путей (в т.ч. фарингит, тонзиллит и скарлатина у взрослых и детей, острый синусит у взрослых, средний отит у детей);
— инфекции нижних отделов дыхательных путей у взрослых (в т.ч. острый бронхит, обострение хронического бронхита и острая пневмония) в тех случаях, когда возможен прием препарата внутрь, т.е. при внебольничных инфекциях;
— инфекции мочевыводящих путей у взрослых и детей (в т.ч. осложненные и неосложненные);
— энтерит и гастроэнтерит у детей, вызванные Salmonella spp., Shigella spp. и Escherichia coli (цефтибутен не активен в отношении Campylobacter spp. и Yersinia spp.).

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Продолжительность терапии в среднем составляет от 5 до 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, Цедекс в терапевтической дозе следует применять в течение по крайней мере 10 дней.
Для взрослых рекомендуемая доза Цедекса составляет 400 мг/сут. Цедекс в капсулах можно принимать независимо от еды. При остром бактериальном синусите, остром бронхите, обострении хронического бронхита и осложненных и неосложненных инфекциях мочевыводящих путей препарат можно применять в дозе 400 мг 1 раз/сут.
При внебольничной пневмонии и возможности приема препарата внутрь рекомендуемая доза Цедекса составляет 200 мг каждые 12 ч.
Взрослым пациентам при нарушении функции почек изменение дозы требуется только при снижении КК менее 50 мл/мин. При КК от 49 до 30 мл/минсуточную дозу следует снизить до 200 мг или назначать по 400 мг каждые 48 ч (через день); при КК от 29 до 5 мл/мин рекомендуемая суточная доза составляет 100 мг или препарат назначают по 400 мг каждые 96 ч (через 3 дня). У больных, получающих лечение гемодиализом 2 или 3 раза в неделю, Цедекс можно назначать по 400 мг в конце каждого сеанса гемодиализа.
Детям препарат предпочтительно назначать в форме суспензии, рекомендуемая доза составляет 9 мг/кг/сут. Максимальная доза – 400 мг/сут. При фарингите (в т.ч. с тонзиллитом), остром гнойном среднем отите и инфекциях мочевых путей (в т.ч. осложненных) препарат можно применять 1 раз/сут.
При остром бактериальном энтерите у детей суточную дозу можно разделить на 2 приема (из расчета 4.5 мг/кг каждые 12 ч).
Детям с массой тела более 45 кг или в возрасте более 10 лет препарат можно назначать в рекомендуемой для взрослых дозе.
Безопасность и эффективность Цедекса у детей в возрасте до 6 мес не установлены.
Суспензию Цедекса можно принимать примерно за 1-2 ч до или после еды. Перед приемом препарата флакон с приготовленной суспензией следует интенсивно встряхнуть.
Правила приготовления суспензии для приема внутрь
Отмерить необходимое количество воды (25 мл), налив воду в мерный стаканчик (входит в комплект поставки) до уровня отверстия. Перелить приблизительно половину отмеренной воды во флакон с порошком и взболтать, чтобы хорошо смочить порошок, затем долить оставшееся количество воды во флакон и еще раз тщательно взболтать — до полного растворения порошка и получения 30 мл гомогенной суспензии. Для более точного дозирования приготовленной суспензии рекомендуется пользоваться дозирующей ложечкой, входящей в комплект и имеющей градуировку на 45 мг, 90 мг, 135 мг и 180 мг суспензии.

Противопоказания:

— детский возраст до 6 мес;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим цефалоспоринам.
Цедекс следует назначать с осторожностью пациентам с осложненными желудочно-кишечными заболеваниями, особенно хроническим колитом (в анамнезе), а также исключительно осторожно пациентам с известной или предполагаемой аллергией на пенициллины.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Цефалоспорин III поколения. Является бета-лактамным антибиотиком, оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен подавлением синтеза клеточной стенки бактерий. Препарат действует на многие микроорганизмы, продуцирующие β-лактамазы и устойчивые к пенициллинам и другим цефалоспоринам.
Цефтибутен высокоустойчив к плазмидным пенициллиназам и цефалоспориназам. Однако он разрушается под действием некоторых хромосомных цефалоспориназ, которые продуцируются такими микрорганизмами как Citrobacter spp., Enterobacter spp. и Bacteroides spp. Препарат не следует применять при инфекциях, вызванных штаммами бактерий, устойчивость которых к бета-лактамным антибиотикам обусловлена общими механизмами, такими как изменения проницаемости или пенициллин-связывающих белков (ПСБ) (например, пенициллинорезистентный Streptococcus pneumoniae). Цефтибутен взаимодействует в основном с ПСБ-3 Escherichia coli, что приводит к образованию филаментозных форм при концентрации, составляющей 1/4-1/2 МПК, и лизису при концентрации, в два раза превышающей МПК. Минимальная бактерицидная концентрация цефтибутена для штаммов Escherichia coli, чувствительных и устойчивых к ампициллину, примерно равна МПК.
Активен in vitro и в клинической практике в отношении большинства штаммов следующих грамположительных микроорганизмов: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллинорезистентных штаммов); грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae (штаммов, продуцирующих и не продуцирующих β-лактамазы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство штаммов продуцируют β-лактамазы), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и oxytoca), индол-положительный Proteus spp. (включая Proteus vulgaris), а также Providencia spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes), Salmonella spp., Shigella spp.
Активен in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако клиническая эффективность его не установлена; грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. группы C и G; грамотрицательных микроорганизмов: Brucella spp., Neisserria spp., Aeromonas hydrophilia, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммы Citrobacter spp., Morganella spp. и Serratia spp., которые не вырабатывают в больших количествах хромосомные цефалоспориназы.
Неактивен в отношении Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Acinetobacter spp., Listeria spp., Flavobacterium spp. и Pseudomonas spp., слабо активен в отношении большинства анаэробов, включая большинство штаммов Bacteroides.
Цефтибутен-транс не обладает микробиологической активностью in vitro и in vivo в отношении тех же штаммов.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь цефтибутен практически полностью абсорбируется из ЖКТ (90%). В одном исследовании Cmax в плазме после однократного приема внутрь цефтибутена в виде капсулы 200 мг составила в среднем около 17 мкг/мл. Cmax в плазме достигалась через 2 ч и 3 ч после однократного приема внутрь капсул по 200 мг и 400 мг.
Биодоступность цефтибутена зависит от дозы в терапевтическом диапазоне доз (≤400 мг). Скорость и степень всасывания цефтибутена при приеме Цедекса в форме суспензии меняются при одновременном приеме с пищей. Одновременный прием пищи не влияет на эффективность Цедекса в форме капсул.
Распределение
Степень связывания цефтибутена с белками плазмы невысокая (62-64%). Css цефтибутена (при приеме каждые 12 ч) в плазме достигаются после приема пятой дозы. Заметной кумуляции препарата при повторном применении не отмечено.
Цефтибутен легко проникает в жидкие среды и ткани организма. В жидкости кожного пузыря концентрация цефтибутена сопоставима с таковой в плазме или превышает ее (сравнение на основании AUC). Цефтибутен проникает в жидкость среднего уха у детей с острым средним отитом, где его концентрация примерно равна уровню в плазме или превышает его. Концентрации цефтибутена в ткани легких составляют примерно 40% от концентраций в плазме. В назальном, трахеальном и бронхиальном секрете, бронхо-альвеолярной лаважной жидкости и ее клеточной взвеси концентрации цефтибутена составляют примерно 46, 20, 24, 6 и 81% от концентраций в плазме соответственно.
Адекватных данных о концентрации цефтибутена в цереброспинальной жидкости нет, однако при приеме других цефалоспоринов внутрь их содержание в цереброспинальной жидкости обычно не достигает терапевтического уровня.
Метаболизм и выведение
Основное производное цефтибутена, циркулирующее в плазме (цефтибутен-транс), по-видимому, образуется путем прямого превращения цефтибутена (цис-формы). Концентрация цефтибутена-транс в плазме или моче обычно составляет около 10% или менее от концентрации цефтибутена.
T1/2 цефтибутена из плазмы составляет от 2 до 4 ч (в среднем 2.5 ч) и не зависит от дозы или схемы применения. Выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Цефтибутен обнаруживается в моче в течение 24 ч после приема 400 мг; Cmax в моче составляет 264 мкг/мл и достигается в течение первых 4 ч; через 20-24 ч после однократного приема препарата концентрация цефтибутена в моче составляет 10.5 мкг/мл.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста Css цефтибутена (при приеме каждые 12 ч) достигаются после приема пятой дозы. Средняя AUC в этой группе была несколько выше, чем у молодых взрослых. При повторном применении цефтибутена у лиц пожилого возраста кумуляция была незначительной.
При почечной недостаточности легкой степени тяжести фармакокинетика Цедекса существенно не меняется.

Побочные действия:

– Со стороны пищеварительной системы: тошнота (≤3%), диарея (3%); редко – диспепсия, гастрит, рвота, боли в животе, повышение активности АСТ, АЛТ и ЛДГ; очень редко – рост Clostridium difficile, сочетавшийся с умеренной или выраженной диареей.
– Со стороны ЦНС: головная боль, редко – головокружение; очень редко – судороги.
– Со стороны системы кроветворения: очень редко – снижение уровня гемоглобина, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз.
– Большинство нежелательных явлений, связанных с приемом Цедекса, обычно умеренно выражены и преходящи, поддаются симптоматической терапии или проходят после отмены Цедекса.
Нежелательные явления, зарегистрированные у больных при лечении различными цефалоспоринами
– Аллергические реакции: анафилаксия, бронхоспазм, одышка, сыпь, крапивница, реакции повышенной светочувствительности, зуд, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.
– Со стороны пищеварительной системы: выраженная диарея, колит (связанный с лечением антибиотиками, включая псевдомембранозный колит), повышение уровня билирубина.
– Со стороны системы кроветворения: апластическая анемия, панцитопения, нейтропения и агранулоцитоз.
– Со стороны свертывающей системы крови: увеличение протромбинового времени и международного нормализованного отношения (MHO), гемолитическая анемия и внутреннее кровотечение, положительная прямая проба Кумбса.
– Со стороны мочевыделительной системы: дисфункция почек, токсическая нефропатия, глюкозурия, кетонурия.
– Прочие: суперинфекция.

Форма выпуска препарата:

Капсулы белого или желтовато-белого цвета; содержимое капсул – порошок белого или желтоватого цвета.

1 капс. цефтибутен 400 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолат, магния стеарат.

Состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, титана диоксид, желатин.

1 шт. – пакетики (5) – коробки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для приема внутрь от светло-желтого до темно-желтого цвета; в воде образует светло-желтую суспензию с характерным вишневым запахом.

1 мл готовой сусп. цефтибутен (в форме дигидрата) 36 мг.
Вспомогательные вещества: ксантановая смола, сахароза, симетикон, кремния диоксид, титана диоксид, полисорбат 80, натрия бензоат, вкусовая добавка со вкусом вишни.

Флаконы темного стекла объемом 30 мл (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – пачки картонные.
Флаконы темного стекла объемом 60 мл (1) в комплекте с дозирующей ложкой и мерным стаканчиком – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Цедекс не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: