Даксас | Daxas

В составе комплексной терапии применяется у взрослых для поддерживающей терапии ХОБЛ тяжелого течения с частыми обострениями.

Таблетки принимают внутрь 0,5 мг в день, в одно и то же время, запивая водой. Прием их не зависит от времени приема пищи.

Для наилучшего эффекта требуется длительное лечение — от нескольких недель до одного года. У лиц старше 65 лет коррекция дозы не проводится. При сопутствующих заболеваниях почек коррекция также не проводится.

Препарат не предназначен для лечения бронхоспазма. Не следует начинать лечение у пациентов, постоянно получающих лечение глюкокортикостероидами внутрь. Не рекомендуется одновременное лечение теофиллином.

• повышенная чувствительность;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• возраст до 18 лет;
• беременность и кормление грудью;
• депрессия и суицидальные настроения;
• туберкулез, ВИЧ-инфекция;
• онкологические заболевания;
• дефицит лактазы.

С осторожностью назначается при наличии психических расстройств в анамнезе, печеночной недостаточности, одновременном лечении флувоксамином, циметидином и эноксацином.

Противовоспалительное.

Фармакодинамика

Нестероидное противовоспалительное средство — ингибитор фосфодиэстеразы-4. Устраняет воспалительные процессы при хронической обструктивной болезни легких. Механизм действия обусловлен ингибированием фосфодиэстеразы-4 — фермента, участвующего в воспалительных процессах при ХОБЛ. Действие препарата направлено на ФДЭ4А, 4В и 4D.

Селективность действия применимы и к основному активному метаболиту рофлумиласта N–оксиду. Ингибирование этого фермента влечет повышение внутриклеточного цАМФ. Поддержание высокого уровня цАМФ в нейтрофилах и макрофагах обеспечивает противовоспалительное действие, уменьшает дисфункцию гладкомышечных клеток, эндотелиальных клеток и легочных сосудов. Также отмечается уменьшение отека слизистой бронхиального дерева. Рофлумиласт тормозит высвобождение лейкотриена В4, фактора некроза опухолей и активных форм кислорода.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 80% и через 1 час в крови определяется максимальная концентрация активного вещества, а метаболита N-оксида — через 8 часов. Прием пищи на один час задерживает сроки достижения Сmax. Связывание с белками около 99%. Рофлумиласт хорошо распределяется по тканям. Незначительном количестве проникает через ГЭБ. В жировой ткани и органах не кумулирует. Метаболизируется в два этапа с образованием N-оксидного метаболита (под действием цитохромов CYP1A2 и ЗА4), более активного и важного в отношении ингибирования ФДЭ 4.

При пероральном приеме период полувыведения рофлумиласта 17 часов, а N-оксида — 30 часов. Стабильная концентрация достигается через 4 — 6 дней. Около 20% выводится с калом и 70% мочой.

У пожилых лиц и женщин ингибирующая активность препарата увеличивается и несколько снижается у курильщиков. Однако эти изменения не имеют клинического значения. При тяжелой почечной недостаточности ингибирующая активность снижается на 9% и коррекции дозы не требуется.

Побочные реакций имеют умеренный характер и чаще возникают в первые недели лечения.

Часто встречаемые побочные реакции:

• снижение аппетита;
• бессонница;
• снижение веса;
• головная боль.

Редко встречаемые побочные реакции:

• гиперчувствительность;
• диарея, боли в животе, тошнота;
• гинекомастия;
• тревожность;
• нервозность, депрессия;
• тремор, головокружение;
• тахикардия;
• инфекции дыхательных путей;
• гастрит, ГЭРБ, диспепсия;
• повышение уровня аспартатаминотрансферазы и креатинфосфокиназы;
• сыпь;
• крапивница;
• спазмы мускулатуры, миалгия и мышечная слабость;
• недомогание, утомляемость.

Таблетки в пленочной оболочке 0,5 мг.