Декасилант | Dexilant

Декасилант | Dexilant
Аналоги:

Декасилант – описание

Показания к применению:

– лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести;
– поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги;
– симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь).

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Внутрь: капсулу принимают целиком вне зависимости от приема пищи. Также можно капсулу открыть, высыпать из нее гранулы в столовую ложку и смешать их с яблочным пюре; затем немедленно, не разжевывая, проглотить.
Лечение эрозивного эзофагита любой степени тяжести: рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 8 недель.
Поддерживающая терапия после лечения эрозивного эзофагита и облегчение проявлений изжоги: рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
При эрозивном эзофагите средней и тяжелой степени рекомендуемая доза составляет 60 мг 1 раз/сут. В проведенных исследованиях курс лечения составлял до 6 месяцев.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная рефлюксная болезнь): рекомендуемая доза составляет 30 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 4 недели.
У пациентов с нарушениями функции печени средней степени тяжести (класс В по Чайлд-Пью) суточная доза не должна превышать 30 мг декслансопразола.
Клинические данные о приеме препарата у пациентов с нарушениями тяжелой степени (класс С по Чайлд-Пью) отсутствуют.
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции почек и с нарушением функции печени легкой степени тяжести (класс А по Чайлд-Пью) не требуется.

Противопоказания:

– повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
– совместное применение с ингибиторами протеаз ВИЧ, абсорбция которых зависит от pH среды желудка (таких как атазанавир, нелфинавир) из-за значительного уменьшения их биодоступности;
– возраст до 18 лет;
– беременность;
– период лактации.
– Препарат содержит сахарозу, поэтому его применение не рекомендовано пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразно-изомальтазной недостаточностью.
С осторожностью:
– пациентам, принимающим такролимус;
– пациентам, принимающим ингибиторы изофермента CYP2C19, такие как флувоксамин;
– пациентам, принимающим варфарин (под контролем протромбинового времени и MHO);
– пациентам, принимающим метотрексат.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Декслансопразол является ингибитором протонного насоса, подавляя секрецию желудочного сока путем угнетения Н+/K+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты.
При применении антисекреторных препаратов уровень гастрина в сыворотке крови повышается в ответ на снижение секреции желудочного сока. Также происходит повышение уровня хромогранина A (CgA) в результате снижения кислотности в желудке. Повышенный уровень CgA может препятствовать диагностике нейроэндокринных опухолей.
Опубликованные данные предполагают, что применение ингибиторов протонного насоса (ИПН) следует прекратить за 5-14 дней до определения уровня CgA, это позволяет вернуть к норме ложно повышенный уровень концентрации CgA, возникающий после приема ингибиторов протонного насоса.
Капсула препарата Дексилант® распадается в желудке и содержит два типа гранул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, которые высвобождают активное вещество в зависимости от рН в различных областях тонкого кишечника. Данная комбинация помогает пролонгировать действие декслансопразола и способствует снижению секреции желудочного сока в течение продолжительного времени.
Декслансопразол хорошо всасывается при приеме внутрь. Его биодоступность составляет 76% и более.
Двухкомпонентный состав препарата Дексилант® обуславливает всасывание в виде двух рН-зависимых фаз. Первый пик концентрации активного вещества возникает в интервале от 1 до 2 ч после приема внутрь (1 фаза высвобождения активного вещества) и от 4 до 5 ч (2 фаза высвобождения активного вещества) соответственно. После 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг Cmax в плазме крови составляет 658 нг/мл и 1397 нг/мл соответственно. AUC составляет 3275 нг×ч/мл и 6529 нг×ч/мл после 5 дней приема декслансопразола в дозировках 30 мг и 60 мг соответственно.
Связывание декслансопразола с белками плазмы крови составляет 96.1-98.8%.
Декслансопразол интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов в результате процессов окисления, восстановления и последующего образования сульфатных, глюкуроновых и глутатионовых соединений. Окисление осуществляется с помощью ферментной системы цитохрома Р450, которая участвует как в процессе гидроксилирования (преимущественно изофермент CYP2C19), так и в процессе окисления (изофермент CYP3A4). Изофермент CYP2C19 является полиморфным печеночным изоферментом, который существует в 3 фракциях, проявляющих разные свойства при метаболизме субстратов: быстрые, умеренные и медленные метаболизаторы. Декслансопразол является основным компонентом в плазме крови независимо от типа метаболизатора по изоферменту CYP2C19. В случае со средними и сильными метаболизаторами по изоферменту CYP2C19 основным метаболитом в плазме крови является 5-гидроксидекслансопразол и его глюкуроновое соединение. При слабых метаболизаторах по изоферменту CYP2C19 – декслансопразола сульфон.
T1/2 составляет 1-2 ч. Клиренс после 5 дней приема декслансопразола составляет 11.4 и 11.6 л/ч для дозировки 30 мг и 60 мг соответственно. Препарат выводится почками (около 51%) и 48% выводится через кишечник. Т.к. препарат интенсивно метаболизируется в печени, при применении декслансопразола у пациентов с нарушением функции почек снижения дозы не требуется. Как и у пациентов с нормальной функцией почек изменение фармакокинетики не ожидается.

Побочные действия:

– Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – гиперчувствительность (в т.ч. анафилактические реакции), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
– Со стороны обмена веществ: частота неизвестна – гипомагниемия, гипонатриемия.
– Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, дискомфорт и боль в животе, запор, метеоризм, тошнота; нечасто – сухость во рту, рвота; редко – кандидоз полости рта; частота неизвестна – отек слизистой рта, панкреатит.
– Со стороны мочевыводящей системы: частота неизвестна – острая почечная недостаточность.
– Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – изменение показателей функциональной активности печени; частота неизвестна – лекарственный гепатит.
– Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь, крапивница, зуд; частота неизвестна – лейкоцитокластический васкулит, генерализованная сыпь, подострая кожная красная волчанка.
– Со стороны дыхательной системы: часто – инфекционные заболевания верхних дыхательных путей; нечасто – кашель; частота неизвестна – отек гортани, чувство стеснения в горле.
– Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – аутоиммунная гемолитическая анемия, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура.
– Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – приступ жара (“приливы”), повышение АД.
– Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, дисгевзия; редко – парестезия, судороги; частота неизвестна – инсульт, транзиторная ишемическая атака.
– Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения; частота неизвестна – нарушение зрения (затуманивание).
– Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко – вертиго; частота неизвестна – снижение слуха.
– Нарушения психики: нечасто – бессонница, депрессия; редко – слуховые галлюцинации.
– Общие расстройства: нечасто – слабость, изменения аппетита; частота неизвестна – отек лица.

Форма выпуска препарата:

Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачными синими крышечкой и корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип “TAP”, на корпус – надпись “60”. Содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета.

1 капс. декслансопразол 60 мг.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (от 500 мкм до 710 мкм) – 40 мг (сахароза – 25-36.6 мг, крахмал кукурузный – 3.4-15 мг), магния карбонат – 16.0 мг, сахароза – 39.52 мг, гипролоза низкозамещенная – 12.0 мг, гипролоза – 0.48 мг, гипромеллоза 2910 – 10.5067 мг, тальк – 27.5499 мг, титана диоксид – 6.9933 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера – 7.02 мг (метакриловая кислота – 3.2292 мг, этилакрилат – 3.0888 мг, натрия лаурилсульфат – 0.1638 мг, полисорбат 80 – 0.5382 мг), макрогол 8000 – 0.7 мг, полисорбат 80 – 0.32 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.13 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] – 31.9 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] – 10.64 мг, триэтилцитрат – 4.24 мг.

Состав оболочки капсул: каррагинан – 0.24-0.78 мг, калия хлорид – 0.18-0.6 мг, титана диоксид – 2.52 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак – 1.08 мг, гипромеллоза – q.s. до 60 мг, чернила серые очищенные для маркировки – следовые количества.
Состав чернил серых очищенных: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.

14 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Капсулы с модифицированным высвобождением с непрозрачной синей крышечкой и с непрозрачным серым корпусом; на крышечку темно-серыми чернилами нанесен логотип “TAP”, на корпус – надпись “30”. Содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета.

1 капс. декслансопразол 30 мг.
Вспомогательные вещества: сахарная крупка (от 500 мкм до 710 мкм) – 28.8 мг (сахароза – 18-26.352 мг, крахмал кукурузный – 2.448-10.8 мг), магния карбонат – 11.5 мг, сахароза – 41.5 мг, гипролоза низкозамещенная – 8.64 мг, гипролоза – 0.34 мг, гипромеллоза 2910 – 7.54 мг, тальк – 16.64 мг, титана диоксид – 5.5 мг, дисперсия метакриловой кислоты сополимера – 9.66 мг (метакриловая кислота – 4.4436 мг, этилакрилат – 4.2504 мг, натрия лаурилсульфат – 0.2254 мг, полисорбат 80 – 0.7406 мг), макрогол 8000 – 0.96 мг, полисорбат 80 – 0.44 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.09 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] – 15.95 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] – 5.32 мг, триэтилцитрат – 2.12 мг.

Состав оболочки капсул: каррагинан – 0.192-0.624 мг, калия хлорид – 0.144-0.48 мг, титана диоксид – 2.4768 мг, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак – 0.3456 мг, краситель железа оксид черный – 0.0576 мг, гипромеллоза – q.s. до 48 мг, чернила серые очищенные для маркировки – следовые количества.
Состав чернил серых очищенных: краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, краситель FD & C синий №2 алюминиевый лак, воск карнаубский, шеллак, глицерила моноолеат.

14 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Декасилант не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: