Повышенная активность мочевого пузыря с частыми непреодолимыми позывами, недержанием мочи и учащением мочеиспускания.

Рекомендуемая доза 4 мг в сутки.

Таблетки принимают по 2 мг 2 раза в день, а капсулы 4 мг 1 раз вдень независимо от времени приема пищи.

Капсулу проглатывают целиком. Дозу препарата уменьшают до 2 мг в сутки при индивидуальной переносимости.

• повышенная чувствительность;
• закрытоугольная глаукома;
• императивные позывы, вызванные органической патологией;
• задержка мочи;
• миастения гравис;
• язвенный колит;
• мегаколон;
• замедленное опорожнение желудка;
• возраст до 18 лет;
• переносимость фруктозы, дефицит сахаразы-изомальтазы.

С осторожностью назначают при выраженной обструкции мочевых путей, снижении кишечной перистальтики, стенозе привратника, печеночной/ почечной недостаточности, грыже пищеводного отверстия, нейропатии.

М-холиноблокирующее.

Фармакодинамика

Селективный антагонист мускариновых рецепторов, проявляющий высокую селективность к рецепторам мочевого пузыря. Не оказывает выраженного влияния на другие рецепторы. Снижает активность детрузора (мышцы, сокращающей пузырь и выталкивающей мочу), расслабляет его и уменьшает спонтанные сокращения. Эффект наступает через 4 недели. Уменьшает слюноотделение.

Фармакокинетика

Абсолютная биодоступность составляет 17 %. Максимальная концентрация определяется в крови через 2-5 часов. Равновесная концентрация через 4 дня. концентрация повышается, если препарат принимать во время еды. Метаболизируется в печени изоферментом CYP2D6 с образованием активного 5 метаболита, который значительно усиливает действие препарата. При недостаточности изофермента подвергается дезалкилированию другими изоферментами с образованием неактивного метаболита. Недостаточность изофермента CYP2D6 влечет повышение концентрации активного вещества в крови (примерно в 7 раз). Около 77 % выводится почками. Период полувыведения — 6 часов. Нарушение функции почек и печени влечет увеличение концентрации в крови толтеродина и его активного метаболита в 2 раза.

Чаще встречаемые побочные реакции:

Сухость во рту.

Не часто и редко встречаемые побочные реакции:

• головная боль, головокружение;
• запор, вздутие боль в животе, рвота;
• слабость, сонливость;
• сухость склер;
• нарушения зрения;
• спутанность сознания;
• боль в груди, бронхит, увеличение веса, сухость кожи (таблетки);
• синусит (капсулы);
• задержка мочи, дизурические явления;
• «приливы» крови к лицу;
• крапивница;
• тахикардия, ощущение сердцебиения;
• усталость, нервозность;
• галлюцинации;
• периферические отеки.

• Таблетки в оболочке 1 мг и 2 мг.
• Капсулы пролонгированного действия 2 мг и 4 мг.