Дифенин | Diphenine

• невралгия тройничного нерва (совместно с Карбамазепином или препаратами первого ряда);
• эпилепсия (эпистатус с тонико-клоническими припадками, большие судорожные припадки, профилактика и лечение);
• желудочковые аритмии (при интоксикации трициклическими антидепрессантами, гликозидами).

Для взрослых начальная дозировка рассчитывается по схеме 3-4 мг/кг/сутки. В дальнейшем количество препарата увеличивают до достижения оптимального терапевтического результата.

Чаще всего поддерживающая доза составляет 200-500 мг в сутки (однократно либо на несколько приёмов).

Инструкция по применению Дифенина детям

Первоначальная доза рассчитывается по схеме 5 мг/кг/сутки. Максимальное суточное количество – 300 мг. Поддерживающая суточная доза составляет 4-8 мг/кг.

• порфирия;
• атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
• сердечная недостаточность;
• патология печёночной системы, почек;
• выраженная брадикардия (синусовая форма);
• синоатриальная блокада;
• индивидуальная гиперчувствительность;
• кахексия.

Дифенин – препарат с противосудорожной, миорелаксирующей, обезболивающей и антиаритмической активностью. Действующий компонент является производным гидантоина.

Противосудорожный эффект достигается за счёт мембранной стабилизации синапсов, аксонов и нейронов, а также благодаря ограничению распространения судорожной активности и возбуждения.

Для активного компонента характерно возбуждающее воздействие на мозжечок, что достигается за счёт активации тормозных путей, которые распространяются на кору головного мозга. Может проявляться и обратный эффект (снижение судорожной активности), что связано с усилением действия разрядов в мозжечке.

Антиаритмический эффект достигается за счёт мембраностабилизации в клетках волокон Пуркенье. Активное вещество способно блокировать натриевый трансмембранный ток, снижать уровень проницаемости клеток для ионов кальция.

На фоне лечения отмечается снижение аномальной желудочковой возбудимости и автоматизма. Лекарственный препарат приводит к расширению комплекса QRS на ЭКГ, укорочению рефрактерного периода.

При невралгии тройничного нерва отмечается повышение порога болевой чувствительности, уменьшается возбуждение, уменьшается количество повторных разрядов, сокращается число приступов.

Миорелаксирующий механизм действия схож с механизмом противосудорожной активности: мембраностабилизация при двигательных нарушениях обеспечивает ослабление выраженности и продолжительности повторных разрядов (дополнительно ослабляется потенцирование в мышечных и нервных клетках).

Активное вещество способно индуцировать микросомальные ферменты в печени, что ведёт к усилению метаболизма медикаментов, применяемых одновременно с Фенитоином.

Для Дифенина характерно медленное всасывание из пищеварительной системы. Активное вещество способно проникать в желчь, слюну, спинномозговую жидкость, кишечный сок, сперму, грудное молоко, желудочный сок. При прохождении через плацентарный барьер концентрации фенитоина в плазме плода и крови матери выравниваются.

Основной метаболизм – в печёночной системе с участием изоферментов. Сформированные метаболиты неактивны. При достижении терапевтических концентраций происходит насыщение ферментной системы, что свидетельствует о способности организма метаболизировать только определённое количество действующего вещества.

Соответственно, при повышении дозировки происходит непропорциональное значительное увеличение концентрации Фенитоина. Увеличивается и период полувыведения. Лекарственный препарат выводится преимущественно через почечную систему, частично – через кишечник в виде метаболитов.

Костно-мышечный аппарат:

• периферическая полиартропатия;
• контрактура Дюпюитрена;
• рахит и остеомаляция (развиваются при отсутствии адекватного поступления в организм витамина D).

Обмен веществ:

• развитие гипокальциемии;
• нарушение метаболизма витамина D;
• нарушение усвоения глюкозы (из-за ингибирования синтеза инсулина).

Аллергические ответы:

• лихорадка;
• эпидермальный токсический некролиз;
• медикаментозная лимфаденопатия;
• кожные высыпания;
• эозинофилия.

Эндокринная система:

• выдвижение нижней челюсти;
• гипертрихоз;
• расширение кончика носа;
• утолщение губ;
• укрупнение черт лица.

Пищеварительный тракт:

• повреждения печени;
• тошнота;
• гиперплазия дёсен;
• рвота;
• гингивит;
• гепатит токсического генеза;
• запоры.

Нервная система:

• мышечная слабость;
• нистагм;
• дрожание рук;
• головокружения;
• нестабильность настроения;
• спутанность сознания;
• атаксия;
• нарушения сна;
• периферическая нейропатия;
• преходящая нервозность;
• нарушения координации движений.

Кроветворная система:

• панцитопения;
• лейкопения;
• тромбоцитопения;
• мегалобластная анемия;
• гранулоцитопения.

В редких случаях развивается болезнь Пейрони.

Дифенин выпускается в таблетированном виде. В пачке из картона содержится 1 или 2 блистера (включают 10 таблеток) и инструкция от производителя.