Дисульфирам | Disulfiram

Дисульфирам | Disulfiram

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Дисульфирам – описание

Показания к применению:

Препарат Дисульфирам в пероральной форме показан для предотвращения рецидивов при терапии алкоголизма. Имплантаты с дисульфирамом используют для терапии хронического алкоголизма и для дезинтоксикационной терапии при отравлениях никелем хронического характера.

Способ применения и дозировки:

Предназначенные для имплантации таблетки должны быть стерильными, без повреждений и примесей, находиться в оригинальной упаковке.

Имплантация:

после тщательной дезинфекции и местного обезболивания делают маленький надрез (приблизительно 6 мм) в левой подвздошной области, достаточно низко, чтобы избежать трения поясом. Подкожную клетчатку раздвигают и с помощью троакара подфасциально (подкожно) вводят 2 таблетки для имплантации (по 100 мг) на глубину 4 см. Эту процедуру повторяют 4 раза, размещая таблетки звездообразно вокруг места надреза, параллельно поверхности кожи. Общая доза составляет 800-1000 мг (8 -10 таблеток). На надрез накладывают шов с последующей стерильной повязкой. Процедуру можно повторить через 8-9 месяцев.

Когда таблетки были имплантированы слишком близко от разреза может появиться феномен отторжения. В результате трения поясом или преждевременного удаления швов в месте имплантации может возникнуть нагноение.

Противопоказания:

Дисульфирам не назначают при:
– сахарном диабете;
– эпилепсии;
– эмфиземе легких;
– тиреотоксикозе;
– бронхиальной астме;
– наличии нервно-психических заболеваний;
– тяжелой печеночной недостаточности;
– проведении терапии метронидазолом, фенитоином, алкогольсодержащими средствами, изониазидом;
– патологиях кроветворной системы;
– беременности;
– туберкулезе легких;
– неврите слухового нерва;
– ульцерации ЖКТ;
– тяжелых кардиологических патологиях;
– лактации;
– злокачественных опухолях;
– неврите зрительного нерва;
– желудочно-кишечных кровотечениях;
– глаукоме;
– гиперчувствительности к дисульфираму, его структурным и фармакологическим аналогам.

С осторожностью Дисульфирам назначают при:
– патологиях печени;
– показаниях у пациентов старше 60 лет;
– наличии язвенных поражений ЖКТ в ремиссионной форме;
– заболеваниях бронхолегочной системы с нарушениями дыхательной функции;
– эндартериите;
– психозах в анамнезе на препараты дисульфирама;
– почечной недостаточности.

Фармакологическое действие:

Дисульфирам является ингибитором альдегиддегидрогеназы – энзима, превращающего уксусный альдегид (главный метаболит этилового спирта) в уксусную кислоту. В случае одновременного принятия препарата и потребления этилового спирта происходит значительный рост концентрации уксусного альдегида в организме и возникают симптомы интоксикации этим соединением.

Кним относятся:
тошнота, рвота, тахикардия (чувство учащенного сердцебиения), гипотония, головокружение, внезапное покраснение лица и чувство жара. Степень интенсивности этих симптомов зависит от количества принятого этанола; они сохраняются обычно 30-60 минут, а иногда даже несколько часов. В тяжких случаях, когда концентрация алкоголя в крови превышает 125-150 мг/100 мл, могут появиться: дыхательная недостаточность, аритмия, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, потеря сознания, судороги, а в редких случаях, при отсутствии медицинской помощи – летальный исход. Обычно после непереносимоеш алкоголя пациент становится сонливым и может спать свыше десяти часов.

Описанная реакция является основанием для применения дисульфирама в лечении алкоголизма. При применении дисульфирама важную роль играют также другие формы терапии (например, бихевиористические техники). Эффективность лечения в таких случаях выше, чем у лиц, леченных только фармакологически. Существенную роль играет также доверие пациента и медицинского персонала к лечению дисульфирамом. Придание специального значения такому типу лечения, напоминание об опасностях, связанных с употреблением алкоголя при применении дисульфирама, подписание заявления, информирующего о последствиях употребления алкоголя и регулярные контрольные обследования увеличивают эффективность лечения.

Фармакокинетика

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови – около 20 нг/мл. После имплантации 1-1.6 г содержание в крови диэтилдитиокарбамата и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции “дисульфирам-этиловый спирт” могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации. Предполагается, что при употреблении алкоголя происходит мобилизация липидов, расширяются сосуды и повышается кровоток в месте имплантации, в результате этого увеличивается поступление дисульфирама в кровь.

Достаточно интенсивно метаболизируется в печени, восстанавливаясь до диэтилдигиокарбамата, экскретируемого почками ввиде глюкуронида, или распадается с образованием диэтиламина и сероуглерода, пропорция которого варьирует от 4 до 53% (выводится через легкие). Около 20% принятой дозы выделяется в неизмененной форме с калом.

Побочные действия:

Обусловленные свойствами дисульфирама: металлический вкус во рту, неприятный запах у больных с колостомой (связанный с сульфидом углерода), редкие случаи гепатита (аналогичные иногда наблюдающимся у больных никелевой экземой, не страдающих алкоголизмом), полиневрит нижних конечностей, неврит зрительного нерва, потеря памяти, спутанность сознания, астения, головная боль, кожные аллергические проявления.

Связанные с комбинацией дисульфирам-этиловый спирт: описаны случаи дыхательной недостаточности, сердечно-сосудистого коллапса, нарушения ритма сердца; стенокардия, иногда — инфаркт миокарда, а также неврологические расстройства; отек мозга, угнетение сознания, вплоть до комы.

При приеме алкоголя в количестве, превышающем 50–80 мл водки, на фоне приема дисульфирама могут развиться тяжелые нарушения сердечно-сосудистой и дыхательной систем, отеки, судороги (необходимо проведение дезинтоксикационной терапии, введение аналептиков, проведение симптоматической терапии).

Осложнения при длительном приеме: редко — психозы, напоминающие алкогольные; гепатит, гастрит; у лиц, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями, возможен тромбоз сосудов мозга, поэтому при жалобах на парестезию в конечностях и области лица следует немедленно отменить препарат; обострение полиневрита.

Форма выпуска препарата:

– 10 имплантационных таблеток/стеклянный флакон;
– 20 табл. пероральных/упаковка;
– масляный раствор.Эспераль

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Дисульфирам не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.