Дитилин | Dithylin

Раствор Дитилина показан при:

• столбняке, как препарат симптоматического лечения;
• проведении бронхоскопии и интратрахеальной интубации, для остановки спонтанного дыхания;
• проведении эндоскопии, репозиции переломов, вправлении вывихов, гинекологических, абдоминальных и торакальных операций, для полной миорелаксации;
• отравлении стрихнином;
• проведении электроимпульсной терапии, для профилактики судорог.

Официальная инструкция по применению Дитилина рекомендует применять инъекционный раствор как внутримышечно, так и внутривенно (капельно или струйно).

Как правило, взрослым назначают в/в капельно или медленно струйно (для инфузионного введения готовят 0,1% раствор). В соответствии с клинической картиной в/в разовое введение проводят в дозах от 100 мкг до 1,5-2 мг на килограмм веса.

В/м введение назначают детям в дозировке до 2,5 мг/кг (не больше 150 мг), в/в дозировка обычно равняется 1-2 мг/кг.

При интубации трахеи используют 0,2-0,8 мг препарата на килограмм веса.

Для остановки спонтанного дыхания и миорелаксации рекомендуют применять 0,2-1 мг/кг раствора.

Для релаксации мышц скелета, с целью репозиции обломков костей, вправления вывихов и переломов применяют 0,1-0,2 мг/кг препарата.

При эндоскопии назначают 0,2 мг/кг.

При электроимпульсной терапии, с целью профилактики осложнений (отрыв сухожилий и мышц, судороги) применяют для в/в введения 0,1-1 мг/кг и до 2,5 мг/кг для в/м введения (не больше 150 мг).

Для продолжительной миорелаксации, на протяжении всего оперативного вмешательства, возможно введение раствора фракционно, по 0,5-1 мг/кг через каждые 5-7 минут. Следует учитывать, что повторные введения действуют в течение более продолжительного отрезка времени.

• злокачественная гипертермия (как наблюдаемая на данный момент, так и в анамнезе);
• гиперчувствительность;
• миастения;
• мышечная дистрофия Дюшенна;
• дистрофическая и врожденная миотония;
• закрытоугольная глаукома;
• отек легких;
• острая недостаточность печени;
• беременность;
• проникающие травмы органов зрения;
• гиперкалиемия;
• период лактации;
• бронхиальная астма;
• возраст до 12-ти месяцев.

С осторожностью:

• понижение активности холинэстеразы в сыворотке (печеночная недостаточность в терминальной стадии, анемия, длительное голодание, кахексия, хронические инфекции, травмы, распространенные ожоги);
• послеродовой период;
• туберкулез;
• столбняк;
• злокачественные новообразования;
• микседема;
• хроническая недостаточность почек;
• системные патологии соединительной ткани;
• искусственное кровообращение;
• плазмаферез;
• период после переливания плазмы;
• интоксикация инсектицидами – холинэстеразными ингибиторами (при их пероральном приеме) или антихолинэстеразными препаратами (неостигмин, дистигмина бромид, физостигмин);
• внеплановые хирургические операции у пациентов с «полным желудком»;
• параллельное применение препаратов, конкурирующих с суксаметониумом за холинэстеразу (например, в/в введение Прокаина).

Миорелаксирующее.

Дитилин выступает в роли деполяризующего миорелаксанта короткого действия. Прием суксаметония йодида приводит к блокированию нервно-мышечного сообщения. Посредством стимуляции н-холинорецепторов, происходит деполяризация концевой пластинки. Распространение процесса затрагивает прилежащие мембраны, наступает дезорганизованное генерализованное сокращение миофибрилл (то есть, формированию блокады предшествует подергивание мышц, в результате краткосрочного подавления нервно-мышечного сообщения).

Оставаясь деполяризованными, мембраны не отвечают на дополнительные импульсы, так как для поддержания тонуса мышц необходима подача повторных импульсов, которые сопряжены с реполяризацией концевой пластинки, проявляется спастический паралич.

После в/в инъекции Дитилина релаксация мышц проходит в следующей прогрессии: веки, челюсти, пальцы рук, органы зрения, конечности, шея, живот и спина, голосовые связки, после чего расслабление касается межреберных мышц и диафрагмы.

Также, введение суксаметония йодида, при общей анестезии, усиливает кровоток мозга и внутричерепное давление.

При введении в/м, начало действия наблюдается на 2-4-й минуте, при введении в/в через 54-60 секунд. Максимальная релаксация устанавливается через 2-3 минуты и в полном объеме сохраняется на протяжении 3-х минут, в дальнейшем снижается в течение 5-10 минут.

Выраженность воздействия обусловлена величиной вводимой дозы:

• при введении 0,1 мг/кг наблюдается расслабление мышц скелета без значительного воздействия на мускулатуру дыхательной системы;
• при введении 0,2-1 мг/кг отмечается полная релаксация мускулатуры брюшины и дыхательной системы (происходит значимое уменьшение или полное прекращение спонтанного дыхания).

Для миорелаксации на протяжении боле длительного времени необходимы повторные инъекции. Быстрое достижение эффекта и быстрое дальнейшее восстановление мышечного тонуса позволяют формировать управляемую и контролируемую миорелаксацию.

После введения внутривенно распространяется, как в плазме, так и во внеклеточной жидкости.

С помощью холинэстеразы крови больше 90% гидролизуется до холина и янтарной кислоты. Т1/2, при нормальном уровне холинэстеразы, равняется 90 секундам.

Выводится с мочой, не накапливается и не проникает сквозь ГЭБ.

• гиперкалиемия;
• понижение АД;
• аритмия;
• нарушение сердечной проводимости;
• брадикардия;
• увеличение внутриглазного давления;
• кардиогенный шок;
• гиперсаливация;
• миалгия (в постоперационном периоде);
• лихорадка;
• длительный паралич мышц дыхательной системы (обусловленный генетическими нарушениями синтеза холинэстеразы);
• бронхоспазм;
• рабдомиолиз с формированием миоглобинурии и миоглобинемии;
• анафилактический шок.

На протяжении 10-12 часов после инъекции Дитилина могут начаться мышечные боли.

У пациентов детского и юношеского возраста, а также женщин (в особенности у ваготоников) наблюдалась кратковременная брадикардия, иногда асистолия.

В случае многократного введения раствора, иногда наблюдали чрезмерно продолжительную миорелаксацию, а также длительное апноэ.

Препарат Дитилин выпускают в форме инъекционного раствора (20 мг/мл) в ампулах 5 мл, по 5 или 10 штук в упаковке.