Домрид | Domrid

Домрид назначают с целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов, а также для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи (ощущение тяжести в желудке, вздутие живота, тошнота, отрыжка).

Все лекарственные формы препарата Домрид предназначены для перорального употребления.

Таблетки

С целью снижения выраженности проявлений наблюдаемой тошноты/рвоты, продолжающихся на протяжении менее 48 часов назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. Максимальная длительность терапевтического курса таких болезненных состояний составляет 48 часов. В возрасте 12-18 лет следует подбирать для лечения минимальные эффективные дозировки домперидона.

Для купирования негативной симптоматики изжоги и дискомфорта в эпигастральной области, отмечаемых после приема пищи назначают пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти лет 3-4 разовый суточный прием 10 мг (1 таблетка) препарата. В сутки максимально можно принять 80 мг (8 таблеток) домперидона. Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.

Таблетки SR

С целью купирования острых состояний (преимущественно тошнота/рвота) назначают только взрослым пациентам за 15-30 минут до еды однократно в 24 часа по 30 мг (1 таблетка), при необходимости дополнительно можно принять еще 30 мг препарата перед сном. Максимальная длительность терапевтического курса данных болезненных состояний равняется 48 часам.

При хронических патологиях ЖКТ (преимущественно диспепсия) показан прием 30 мг домперидона (1 таблетка) за 15-30 минут до еды однократно в сутки. В случае необходимости принимают еще 30 мг препарата перед сном. В сутки максимально можно принять 60 мг (2 таблетки). Терапия, как правило, ограничивается 2-мя неделями.

Суспензия

Прием суспензии рекомендуется осуществлять до еды (при приеме домперидона после еды наблюдается замедление его абсорбции). Продолжительность терапевтического курса должна ограничиваться 7 сутками.

Пациентам весом более 35-ти килограмм и после достижения ими 12-ти назначают трижды в сутки по 10 мг домперидона (10 мл). Максимально за 24 часа можно выпить 30 мг препарата (30 мл).

Детям с весом до 35 килограмм и в возрасте до 12-ти лет показан трехразовый суточный прием 0,25 мг домперидона (0,25 мл) на килограмм массы тела. За 24 часа можно максимально принять 0,75 мг препарата (0,75 мл) на килограмм массы тела.

Мерная ложка, входящая в комплект с суспензией, предназначена только для отмеривания дозировок 2,5 или 5 мл. В случае назначения меньшей дозы, для ее точного дозирования, можно использовать одноразовый шприц объемом 2 мл (без иглы).

Суспензия Домрид должна назначаться пациентам детского возраста в наименьших эффективных дозировках. Осторожного применения суспензии со скрупулезным дозированием требуют новорожденные, в особенности, недоношенные дети, по причине возможного формирования у них экстрапирамидных расстройств.

• повышенная персональная чувствительность к ингредиентам ЛС;
• диагностированная пролактинома (новообразование гипофиза);
• патологии печени/почек умеренного или тяжелого характера;
• сердечные заболевания, протекающие с увеличением интервалов проводимости сердца, в частности QT-интервала;
• лактация и беременность (из-за недостаточности достоверных данных);
• болезненные состояния, характеризующиеся серьезными нарушениями электролитного баланса с фоновыми сердечными патологиями (например, сердечная недостаточность);
• кровотечения, перфорации, механическая непроходимость органов ЖКТ или прочие состояния с риском прогрессирования при стимуляции двигательной желудочной функции;
• параллельно проводимая терапия с использованием мощных ингибиторов CYP 3A4 (Эритромицин, Кетоконазол и пр.) и препаратов увеличивающих QT-интервал (Ритонавир, Амиодарон, Саквинавир, Телитромицин, Телапревир, Кларитромицин, Вориконазол и др.);
• возрастная группа до 12-ти лет (для всех таблетированных форм препарата).

Стимулирующее перистальтику ЖКТ.

Активный ингредиент лечебного средства Домрид – домперидон – является антагонистом допамина и обладает противорвотными эффектами, которые предположительно обусловлены комбинацией гастрокинетического влияния препарата и явлений его антагонизма к допаминовым рецепторам в хеморецепторной триггерной зоне, находящейся за пределами ГЭБ в заднем поле ЦНС (area postrema). Проведенные исследования на животных показали довольно низкий уровень домперидона в головном мозге подопытных, что указывает на его преимущественно периферическое воздействие на дофаминергические рецепторные комплексы.

Исследования эффектов домперидона на человеческий организм, при его пероральном приеме, продемонстрировали усиление давления в нижних отделах пищеварительной системы, улучшение антродуоденальной моторики и ускорение опорожнения желудка, при этом желудочная секреция оставалась на прежнем уровне. Препарат активизирует выделение из гипофиза пролактина. Незначительные концентрации домперидона проникают сквозь ГЭБ. Внутренний прием препарата очень редко приводит к экстрапирамидным побочным негативным эффектам (в особенности, что касается взрослых пациентов).

Абсорбция домперидона при его внутреннем приеме натощак достаточно быстрая, плазменная Cmax достигается уже через 30-60 минут. Препарат обладает низкой абсолютной биодоступностью равной примерно 15%, которая обусловлена экстенсивными метаболическими преобразованиями домперидона при его первом прохождении сквозь кишечные стенки и печень. Биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при его применении после еды, но пациентам с жалобами на работу органов ЖКТ необходимо принимать данный препарат за 15-30 минут до приема пищи. Сниженная желудочная кислотность уменьшает абсорбцию домперидона. В случае перорального приема таблеток или суспензии после еды наблюдается замедление максимальной абсорбции препарата и увеличение его AUC.

При приеме внутрь домперидон не индуцирует персональный обмен и не кумулирует. Отмечаемая плазменная Cmax препарата через 1,5 часа равна 21 нг/мл. При каждодневном приеме 30 мг домперидона на протяжении 14 суток его плазменная Cmax была практически равноценной показателю, наблюдаемому при однократном приеме и соответствовала 18 нг/мл. Связь с плазменными белками происходит на 91-93%. Проведенные исследования на животных, с целью выяснения распределения домперидона при помощи меченного радиоактивного препарата, подтвердили его низкое содержание в головном мозге и значительную концентрацию в периферических тканях, а также проникновение большого количества препарата сквозь плацентарный барьер.

Домперидон подвергается быстрым и экстенсивным метаболическим преобразованиям в печени посредством N-деалкилирования и гидроксилирования. Исследования метаболизма препарата, проведенные in vitro с использованием диагностического ингибитора, показали, что N-деалкилирование домперидона главным образом происходит с помощью фермента системы цитохрома P450 – CYP 3A4, а гидроксилирование с помощью ферментов – CYP 3A4, CYP 2E1 и CYP 1A2.

Из человеческого организма принятый перорально домперидон на 31% выводится с мочой (1% в неизмененной форме) и на 66% с калом (10% в неизмененной форме). Т1/2 разовой дозы препарата из сыворотки крови равняется 7-9 часам и увеличивается при патологиях почек тяжелого характера.

В рекомендованных инструкцией дозировках, прием Домрида довольно редко приводит к формированию каких-либо негативных побочных явлений. Основная часть принимающих данный препарат пациентов хорошо переносят терапию с его применением.

Иммунная система:

• проявления аллергической природы, включая явления гиперчувствительности и анафилактический шок.

Нервная система:

• экстрапирамидные расстройства;
• тревожность;
• бессонница/сонливость;
• возбуждение;
• головокружение;
• раздражительность;
• чувство жажды;
• депрессия;
• судороги;
• нервозность;
• вялость;
• акатизия;
• головные боли;
• снижение или полное отсутствие либидо.

Эндокринная система:

• повышение содержания пролактина.

Сердечно-сосудистая система:

• отечность;
• нарушение ритма и ЧСС;
• сердцебиение;
• увеличение QT-интервала;
• желудочковые аритмии тяжелого характера;
• сердечная смерть (внезапная).

Органы зрения:

• развитие окулогирного криза.

Пищеварительная система:

• регургитация;
• сухость во рту;
• кишечные спазмы (кратковременного характера);
• диарея;
• изжога;
• болезненность живота;
• тошнота;
• изменение аппетита;
• запор.

Кожные покровы и подкожные ткани:

• отек Квинке;
• зуд/сыпь;
• крапивница.

Опорно-двигательная система:

• боли в нижних конечностях.

Молочные железы и репродуктивная система:

• увеличение, болезненность, отек, чувствительность молочных желез;
• галакторея;
• гинекомастия;
• нарушения грудного кормления;
• выделения из сосков;
• аменорея;
• расстройства менструального цикла.

Мочевыделительная система:

• дизурия;
• задержка мочи;
• частое мочеиспускание.

Другие:

• стоматит;
• астения;
• конъюнктивит.

Лабораторные показатели:

• отклонения в показателях печеночных функциональных тестов;
• повышение уровней ферментов печени и пролактина в крови.

В связи с тем, что гипофиз находится за пределами ГЭБ, прием домперидона может стать причиной повышения содержания плазменного пролактина. Иногда такая гиперпролактинемия сопровождается формированием нейроэндокринных негативных явлений, включая галакторею, аменорею и гинекомастию.

В постмаркетинговых тестированиях домперидона профиль его безопасности был практически одинаков, как в отношении взрослых пациентов, так и в отношении детей, хотя в детском возрасте чаще отмечали развитие судорог, экстрапирамидных расстройств и возбуждения.

Домрид производится в форме таблеток №10 или №30 в упаковке; в форме таблеток SR (пролонгированного действия) №10 или №30 в упаковке; в форме оральной суспензии по 60 мл или 100 мл во флаконе.