Донепезил | Donepezil

Донепезил | Donepezil
Аналоги:

Донепезил – описание

Показания к применению:

– Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста) назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии. Через 1 мес дозу можно увеличить до 10 мг/сут.
Максимальная суточная доза составляет 10 мг/сут.
Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

Противопоказания:

– Беременность, период лактации (грудного вскармливания)
– детский и подростковый возраст до 18 лет
– повышенная чувствительность к донепезилу и производным пиперидина.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.
После однократного приема донепезила в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов, составляла соответственно 63.6 и 77.3%.
Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов, в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними. Корректирует поведенческие нарушения, уменьшает апатию, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.
После приема внутрь Cmax донепезила в плазме крови достигается примерно через 3-4 ч. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии. После достижения равновесного состояния концентрация донепезила в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила.
Связывание с белками плазмы – около 95%. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.
Донепезил подвергается метаболизму в печени и выводится, также как и его метаболиты, образующиеся при участии изоферментов системы цитохрома Р450, в основном почками в неизмененном виде: примерно 57% введенной дозы обнаружено в моче (17% в неизмененном виде) и 14.5% – в каловых массах.
После однократного приема в дозе 5 мг концентрация неизмененного донепезила в плазме составляет 30% от принятой дозы, 6-О-десметилдонепезила – 11% (единственный метаболит, обладающий сходной активностью с донепезила гидрохлоридом), донепезил-цис-N-оксида – 9%, 5-О-десметилдонепезила – 7% и глюкуронового конъюгата 5-О-десметилдонепезила – 3%.
T1/2 донепезила составляет около 70 ч.
У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени могут наблюдаться повышенные Css донепезила в плазме крови.

Побочные действия:

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – брадикардия; редко – синоатриальная блокада, AV-блокада.
– Со стороны нервной системы: часто – обморок, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, галлюцинации, возбуждение, агрессивное поведение; нечасто – судорожные припадки; редко – экстрапирамидные симптомы.
– Со стороны пищеварительной системы: очень часто – диарея, тошнота; часто – рвота, диспепсия, анорексия, желудочно-кишечные расстройства; нечасто – кровотечение из ЖКТ, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки.
– Со стороны мочевыделительной системы: часто – недержание мочи; редко – нарушение функции печени, в т.ч. гепатит.
– Дерматологические реакции: часто – сыпь, кожный зуд.
– Лабораторные исследования: нечасто – незначительное повышение активности мышечной фракции КФК в сыворотке крови.
– Прочее: боль различной локализации, гриппоподобный синдром, мышечные судороги.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые оболочкой (5 мг, 10 мг).

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Донепезил не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: