Эфавиренз | Efavirenzum

Аналоги:

Эфавиренз – описание

Показания к применению:

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

внутрь взрослым — по 600 мг 1 раз в сутки. Суточная доза для детей с массой тела 13–15 кг — 200 мг, 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг— 400 мг, более 40 кг — 600 мг.

Противопоказания:

повышеннная чувствительность кдействующему веществу, период беременности и кормления грудью.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Противовирусное средство, селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ. В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение нескольких недель за счет появления мутантных форм. Хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч. Дозозависимое увеличение максимальной концентрации и AUC наблюдается при приеме в дозах до 1600 мг. Равновесное состояние достигается к 6–7-му дню приема. С белками плазмы крови связывается 99,7%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных фармакологически неактивных метаболитов с последующей их глюкуронизацией. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP 2B6 и CYP 3А4. Оказывает разнонаправленное влияние на изоферменты цитохрома Р450: ингибирует CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 3A4, а в концентрациях, превышающих терапевтические CYP 2D6, CYP 1A2; индуцирует CYP 2E1, CYP 3A4, что приводит к стимулированию собственного метаболизма. Период полувыведения после однократного приема — 52–76 ч, после многократного приема — 40–55 ч. С мочой выводится 14–34%, менее 1% — в неизмененном виде.

Побочные действия:

головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания; тошнота, диарея; аллергические реакции: кожная сыпь, редко — макулопапулезная сыпь, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы.

Форма выпуска препарата:

Капсулы (50, 100, 200 мг)

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Эфавиренз не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: