Экорал | Equoral

При трансплантации:

• с целью предупреждения отторжения аллогенного трансплантата — почки, сердца, печени, легкого, сердце-легкое, поджелудочной железы;
• с целью предупреждения отторжения трансплантата костного мозга.

Заболевания, не связанные с трансплантацией:

• тяжелое течение ревматоидного артрита;
• увеит, угрожающий зрению;
• увеит Бехчета;
• стероидозависимая форма нефротического синдрома;
• тяжелые формы псориаза;
• атопический дерматит.

Капсулы запивают водой и проглатывают не разжевывая. Грейпфрутовый сок нельзя употреблять за 1 ч перед приемом препарата. Дозу делят на 2 приема. Ниже приведены рекомендованные дозы — основой является назначение врача после контроля в крови концентрации циклоспорина, необходимой для достижения эффекта.

При трансплантации органов лечение начинают за 12 ч до операции, назначают суточную дозу 10-15 мг/кг, разделив на 2 приема. В зависимости от веса пациента применяют более рациональные дозировки Экорал 100 мг или Экорал 25 мг. Затем 2 недели постоянно контролируют концентрацию циклоспорина, обычно поддерживающая доза от 2 до 6 мг/кг в сутки.

Если Экорал применяется комбинации с ГКС, то доза уменьшается даже в начале лечения — 3-6 мг/кг в сутки.

При трансплантации костного мозга — 12,5 мг/кг в сутки, также разделенная на 2 приема. До 3-6 месяцев проводят поддерживающую терапию, затем дозу снижают в течение 1 года.

При увеите —5 мг/кг в сутки за 2 приема, принимают до исчезновения воспаления. В тяжелых случаях дозу увеличивают до 7 мг/кг в сутки и назначают длительное время. Иногда для повышения эффективности добавляют системные ГКС.

Поддерживающую дозу снижают до минимальной эффективной (в период ремиссии до 5 мг/кг в сутки).

При нефротическом синдроме назначают 5 мг/кг веса в сутки взрослым и 6 мг/кг веса в сутки детям, общая доза делится на 2 приема. При нарушении функции почек — до 2,5 мг/кг в сутки. Рекомендуется Экорал комбинировать с пероральными ГКС. Если лечение в течение 3 месяцев оказывается не эффективным препарат отменяют.

При ревматоидном артрите первые 1,5 месяца доза — 3 мг/кг в сутки, ее увеличивают при необходимости до 5 мг/кг в сутки. Для полного эффекта может потребоваться 3 месячный прием препарата. При данном заболевании оправданы комбинации с глюкокортикоидами и метотрексатом.

При псориазе для достижения ремиссии — 2,5 мг/кг/в сутки, разделенные на 2 приема. Если отсутствует эффект через 1 месяц, суточная доза увеличивается до 5 мг/кг в сутки. Лечение прекращают, если при приеме этой дозы в течение 1,5 месяцев не достигается адекватный ответ. Если лечение эффективно, то препарат отменяют до следующего рецидива заболевания. Однако некоторым пациентам требуется поддерживающая терапия, проводимая длительное время.

При атопическом дерматите — от 2,5 до 5 мг/кг в сутки. Начинают лечение с минимальной дозы, увеличивая при необходимости до максимальной – 5 мг/кг. При тяжелом течении заболевания для быстрого контроля симптомов применяют изначально 5 мг/кг в сутки, с постепенным снижением дозы. Доказано, что лечение длительностью 1 год более эффективно, хорошо переносится и должно быть рекомендовано больным с атопическимим дерматитами.

При всех заболеваниях в случае повышения АД или увеличения уровня креатинина на 30% предпринимают снижение дозы препарата на 25-50%.

• повышенная чувствительность;
• злокачественные новообразования кожи;
• опоясывающий лишай;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• синдром мальабсорбции;
• гиперкалиемия;
• острые инфекционные заболевания;
• артериальная гипертензия, не поддающаяся коррекции.

Иммунодепрессивное.

Фармакодинамика

Действующее вещество циклоспорин А представляет собой полипептид из 11 аминокислот. Действие его заключается подавлении образования лимфокинов. Блокирует лимфоциты, находящиеся в состоянии покоя (фаза G0) или в фазе G1. Также подавляет высвобождение лимфокинов T-лимфоцитами. При этом циклоспорин специфично и обратимо действует на лимфоциты, также не угнетает гемопоэз.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Cmax в плазме определяется через 1 — 6 часов. Биодоступность составляет 30% и при повышении дозы увеличивается. Также прямая зависимость биодоступности отмечается и от продолжительности приема. Абсорбция снижается после трансплантации печени, при ее заболеваниях, а также при диарее или рвоте. Действующее вещество связывается с белками (преимущественно с липопротеинами до 90%) и форменными элементами крови. Распределяется следующим образом: до 47% в плазме, до 12% в гранулоцитах, 4-9% в лимфоцитах и 42-58% в эритроцитах. Метаболизируется в печени системой цитохрома Р450 3А с образованием метаболитов. Выводится с желчью и только 6% дозы — почками. T1/2 у взрослых около 19 часов у детей — 7 часов.

• ощущение жжения конечностей (в начале приема);
• повышенный рост волос;
• гипертрофия десен;
• тремор;
• нарушение функции почек и печени;
• рвота, анорексия, тошнота, повышение уровня билирубина, креатинина и мочевины;
• артериальная гипертензия (при трансплантации сердца);
• расстройства ЖКТ, гипертрихоз, отек лица, у детей — судороги (при пересадке костного мозга).

Побочные реакции часто исчезают при снижении дозы.

Капсулы 100, 50 и 25 мг.

Раствор 100 мг/1 мл, во флаконах по 50 мл.