Энап НЛ | Enap-HL

Энап НЛ | Enap-HL

Поделиться ссылкой:


Аналоги:

Энап НЛ – описание

Показания к применению:

Лечение артериальной гипертензии (гипертонии) у пациентов с показаниями к проведению комбинированной терапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Как правило, терапию артериальной гипертонии не начинают с приема комбинированных препаратов, а используют монотерапию. Однако в случае, когда эффекта одного ингредиента препарата недостаточно и пациенту показано лечение с дополнительным приемом диуретика, можно перейти на прием комбинированных ЛС. Для этого лучше всего первоначально определить адекватные дозировки отдельных ингредиентов такого средства и только потом подобрать препарат, соответствующий данным критериям. Дозы обоих компонентов всегда подбираются в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента.

Энап НЛ предназначен для однократного суточного (1 таблетка в 24 часа) применения. Препарат следует принимать регулярно, желательно в одно и то же время суток (предпочтительно утром). Таблетки нужно проглатывать целиком в процессе еды или после нее и запивать 100-200 мл воды. Продолжительность терапии не ограничена.

При пропуске обычного времени приема ближайшей дозы Энапа НЛ следующую таблетку принимают как можно скорее, но только в том случае, когда промежуток времени до очередного приема достаточно велик. Если до обычного приема следующей дозы осталось мало времени (несколько часов), то прием данной таблетки пропускают и продолжают терапию в обычном режиме. Удваивать суточную дозировку не рекомендуют.

В случае, когда прием таблеток Энапа НЛ не приводит к удовлетворительному терапевтическому эффекту, рекомендуют повысить дозы, добавить другое ЛС или пересмотреть схему лечения (возможно с использованием других препаратов).

С целью предупреждения возникновения симптоматической гипотензии, пациентам, проходящим лечение диуретиками, при переходе на Энап НЛ рекомендуют за 3 дня провести их отмену или снизить дозу. Также перед началом приема таблеток Энап НЛ следует провести исследования почечной функции.

При патологиях почек среднего характера (КК больше 30 мл/мин) корректировка доз Энапа НЛ не требуется.

Противопоказания:

Назначение Энапа НЛ противопоказано при:

  • болезни Аддисона;
  • гиперчувствительности к эналаприлу, гидрохлоротиазиду или прочим дополнительным ингредиентам ЛС;
  • выраженных нарушениях почечной функции и анурии (при КК меньше 30 мл/мин);
  • первичном гиперальдостеронизме;
  • ангионевротическом отеке в анамнезе (любого происхождения);
  • порфирии;
  • в возрасте до 18-ти лет.

Назначение Энапа НЛ следует проводить с осторожностью при:

  • подагре;
  • стенозе почечных артерий;
  • гиперкалиемии;
  • патологиях почек (при КК 30-75 мл/мин);
  • сахарном диабете;
  • гипертрофическом идиопатическом субаортальном стенозе или выраженном стенозе устья аорты;
  • состояниях после почечной трансплантации;
  • цереброваскулярных нарушениях (включая недостаточность кровообращения мозга);
  • хронической сердечной недостаточности;
  • ишемической болезни сердца;
  • системных аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (включая склеродермию и красную волчанку);
  • тяжелых нарушениях печеночной функции;
  • подавленном костномозговом кроветворении;
  • состояниях с наблюдаемым понижением ОЦК (по причине терапии мочегонными ЛС, бессолевой диеты, рвоты, диареи);
  • в пожилом возрасте.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антигипертензивное.

Энап НЛ является комбинированным гипотензивным лекарственным средством, повышенная эффективность которого проявляется благодаря двум активным ингредиентам, входящим в состав таблеток.

Эналаприл относится к группе препаратов ингибиторов АПФ, которые препятствуют биосинтезу ангиотензина II из ангиотензина I, снижают плазменное содержание альдостерона, усиливают высвобождение ренина гранулярными клетками стенок артериол клубочков почек, улучшают работу калликреин-кининовой системы, активизируют высвобождение релаксирующего эндотелиального фактора (NO) и простагландинов, подавляют функциональность симпатической нервной системы.

Совместные эффекты всех этих факторов способствуют расширению периферических артерий, устранению их спазма, уменьшению ОПСС, диастолического и систолического давления, пред- и постнагрузки на сердечную мышцу. Расширение артерии по сравнению с венами происходит в большей степени, но не сказывается на рефлекторном увеличении ЧСС. Антигипертензивное воздействие эналаприла выражено более четко при высоком содержании плазменного ренина. Понижение АД в пределах терапевтических норм не влияет на кровообращение мозга. Эналаприл благотворно влияет на кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, увеличивает кровоток в почках, при этом не влияя на СКФ (скорость клубочковой фильтрации).

Максимальная эффективность эналаприла наблюдается по прошествии 6-8 часов и сохраняется на достигнутом уровне на протяжении до 24 часов.

Гидрохлоротиазид относится к группе тиазидных диуретиков, обладающих средней силой мочегонного действия. Его эффекты выражаются понижением реабсорбции ионов натрия в кортикальном участке петли Генле, без воздействия на ее сегмент, проходящий в почечном мозговом слое. Гидрохлоротиазид в проксимальной части извитых канальцев блокирует карбоангидразу, увеличивает почечную экскрецию ионов калия, фосфатов и гидрокарбонатов. Фактически не влияет на кровяное кислотно-основное равновесие. Увеличивает выведение из организма ионов магния и тормозит экскрецию ионов кальция.

Диуретическое (мочегонное) действие развивается на протяжении 1-2 часов, достигает максимальной эффективности через 4 часа и продолжается в течение 10-12 часов. Продуктивность мочегонного эффекта понижается по мере снижения СКФ и достигает нулевого значения при ее значении меньше 30 мл/мин. Гидрохлоротиазид обладает гипотензивным действием за счет изменения реактивности стенок сосудов и понижения ОЦК.

Совместные эффекты эналаприла и гидрохлоротиазида усиливают антигипертензивное действие препарата Энап-НЛ, что позволяет при приеме одной дозы наблюдать результативность терапии на протяжении минимум 24 часов.

Абсорбция эналаприла после перорального приема (независимо от еды) равняется 60%. Печеночный метаболизм приводит к образованию эналаприлата (активный метаболит), обладающего более сильным ингибирующим действием на АПФ, чем эналаприл. Плазменная Cmax эналаприла наблюдается через 60 минут, эналаприлата – через 3-4 часа.

Эналаприлат с легкостью минует гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ, в некотором количестве проникает сквозь плаценту и в молоко кормящей матери. Связь эналаприлата с плазменными белками находится на уровне 50-60%.

Почечный клиренс эналаприла – 18 л/ч, его активного метаболита – 8,1-9,5 л/ч. T1/2 эналаприлата равняется 11 часам. Преимущественный путь выведения – с мочой 60%, из них на 40% в форме эналаприлата и на 20% в форме эналаприла. С каловыми массами выводится на 33%, из них на 27% в форме эналаприлата и на 6% в форме эналаприла.

Удаляется при проведении перитонеального диализа и гемодиализа (со скоростью 38-62 мл/мин), при этом сывороточное содержание эналаприлата снижается на 45-57%.

При патологиях почечной функцией экскреция проходит в замедленном темпе, что требует уменьшения его дозировок в соответствии с КК (клиренс креатинина).

При патологиях печени наблюдали замедление метаболизма без изменений фармакодинамики.

При ХСН отмечено замедление всасывания и метаболических преобразований, а также понижение Vd.

Всасывание гидрохлоротиазида главным образом происходит в проксимальной части тонкой кишки и 12-перстной кишке. Абсорбция равняется 70% (при приеме пищи увеличивается на 10%). Биодоступность — 70%. Плазменная Cmax наблюдается через 1,5-5 часов.

Vd гидрохлоротиазида составляет 3 л/кг. Связь с плазменными белками осуществляется на 40%. При приеме терапевтических суточных дозировок средний показатель AUC увеличивается пропорционально повышению доз. Обладает минимальной кумуляцией, проникает сквозь плаценту и в молоко кормящей матери, скапливается в амниотической жидкости. Содержание гидрохлоротиазида в крови пупочной вены фактически совпадает с содержанием в крови матери. Концентрация гидрохлоротиазида в амниотической жидкости по сравнению с плазменной концентрацией больше в 19 раз.

Не поддается печеночному метаболизму. В неизмененном состоянии на 95% выводится с мочой и примерно на 4% в форме 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида (гидролизат), при помощи канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Почечный клиренс равняется примерно 335 мл/мин. Характеризуется двухфазным профилем выведения. В начальной фазе T1/2 около 120 минут, в конечной фазе (спустя10-12 часов) около 10 часов.

При приеме гидрохлоротиазида пожилыми пациентами, фармакокинетика эналаприла не изменялась, однако наблюдалось повышение его сывороточной концентрации.

При ХСН всасывание гидрохлоротиазида снижается на 20-70%, соответственно тяжести заболевания, а T1/2 удлиняется до 28,9 часов. Средний показатель почечного клиренса – 77 мл/мин.

При оперативном вмешательстве на кишечнике по поводу ожирения (шунтирование), может наблюдаться понижение всасывания гидрохлоротиазида на 30%, а также уменьшение его сывороточной концентрации на 50%.

Сочетаемый прием эналаприла и гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику каждого препарата в отдельности.

Побочные действия:

ЦНС:

  • атаксия;
  • чувство беспокойства;
  • депрессия;
  • сонливость/бессонница;
  • повышенная нервозность;
  • периферическая невропатия (дизестезия, парестезии).

Сердечно-сосудистая система:

  • ортостатическая гипотензия;
  • нарушения сердечного ритма;
  • ощущение сердцебиения;
  • выраженное понижение АД;
  • остановка сердца;
  • цереброваскулярный инсульт;
  • инфаркт миокарда;
  • стенокардия;
  • некротизирующий ангиит;
  • синдром Рейно.

Пищеварительная система:

  • глоссит;
  • тошнота;
  • сухость в ротовой полости;
  • стоматит;
  • рвота;
  • анорексия;
  • диарея;
  • воспаление слюнных желез;
  • запор;
  • илеус;
  • метеоризм;
  • кишечные колики;
  • боль в эпигастрии;
  • панкреатит;
  • желтуха;
  • печеночная недостаточность;
  • мелена;
  • гепатит.

Дыхательная система:

  • пневмония;
  • ринит;
  • астма;
  • синусит;
  • охриплость;
  • фарингит;
  • бронхоспазм;
  • легочные инфильтраты;
  • эмболия легочной артерии;
  • эозинофильная пневмония;
  • респираторный дистресс (в том числе отек легких и пневмонит);
  • инфаркт легкого.

Мочеполовая система:

  • недостаточность почек;
  • олигурия;
  • ослабление почечной функции;
  • гинекомастия;
  • интерстициальный нефрит;
  • понижение потенции.

Органы чувств:

  • слезотечение;
  • нарушение зрения;
  • вкусовые изменения;
  • нарушение обоняния;
  • конъюнктивит;
  • шум в ушах;
  • сухость конъюнктивы.

Система кроветворения:

  • гипогемоглобинемия;
  • лейкоцитоз;
  • анемия;
  • эозинофилия;
  • лейкопения;
  • панцитопения;
  • нейтропения;
  • агранулоцитоз.

Обмен веществ:

  • гипербилирубинемия;
  • гипокалиемия;
  • гипертриглицеридемия;
  • гиперкалиемия;
  • гиперхолестеринемия;
  • гипомагниемия;
  • гиперурикемия;
  • гиперкальциемия;
  • глюкозурия;
  • гипонатриемия;
  • гипергликемия;
  • гипохлоремический алкалоз;
  • увеличение уровня ферментов печени.

Кожные покровы:

  • алопеция;
  • сыпь;
  • гипергидроз;
  • опоясывающий лишай.

Аллергические проявления:

  • многоформная эритема;
  • зуд кожных покровов;
  • крапивница;
  • эксфолиативный дерматит;
  • кожная сыпь;
  • фоточувствительность;
  • токсический эпидермальный некролиз;
  • синдром Стивенса-Джонсона;
  • реакции гиперчувствительности (тромбоцитопеническая пурпура, ангионевротический отек), анафилактические реакции.

Другие:

  • лихорадка;
  • ощущение слабости;
  • волчаноподобный синдром (кожная сыпь, повышение температуры, эозинофилия, артралгия и миалгия, серозит, повышение СОЭ, васкулит, лейкоцитоз, положительный результат тестирования на антинуклеарные антитела).

Форма выпуска препарата:

Данный препарат выпускается в форме таблеток двух дозировок Энап НЛ 12,5 мг+10мг и Энап НЛ 12,5 мг+20мг (Энап-НЛ 20), по 20 штук в упаковке.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Энап НЛ не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.