
Энап НЛ – описание
Лечение артериальной гипертензии (гипертонии) у пациентов с показаниями к проведению комбинированной терапии.
[ads-mob-1]
Как правило, терапию артериальной гипертонии не начинают с приема комбинированных препаратов, а используют монотерапию. Однако в случае, когда эффекта одного ингредиента препарата недостаточно и пациенту показано лечение с дополнительным приемом диуретика, можно перейти на прием комбинированных ЛС. Для этого лучше всего первоначально определить адекватные дозировки отдельных ингредиентов такого средства и только потом подобрать препарат, соответствующий данным критериям. Дозы обоих компонентов всегда подбираются в индивидуальном порядке для каждого отдельного пациента.
Энап НЛ предназначен для однократного суточного (1 таблетка в 24 часа) применения. Препарат следует принимать регулярно, желательно в одно и то же время суток (предпочтительно утром). Таблетки нужно проглатывать целиком в процессе еды или после нее и запивать 100-200 мл воды. Продолжительность терапии не ограничена.
При пропуске обычного времени приема ближайшей дозы Энапа НЛ следующую таблетку принимают как можно скорее, но только в том случае, когда промежуток времени до очередного приема достаточно велик. Если до обычного приема следующей дозы осталось мало времени (несколько часов), то прием данной таблетки пропускают и продолжают терапию в обычном режиме. Удваивать суточную дозировку не рекомендуют.
В случае, когда прием таблеток Энапа НЛ не приводит к удовлетворительному терапевтическому эффекту, рекомендуют повысить дозы, добавить другое ЛС или пересмотреть схему лечения (возможно с использованием других препаратов).
С целью предупреждения возникновения симптоматической гипотензии, пациентам, проходящим лечение диуретиками, при переходе на Энап НЛ рекомендуют за 3 дня провести их отмену или снизить дозу. Также перед началом приема таблеток Энап НЛ следует провести исследования почечной функции.
При патологиях почек среднего характера (КК больше 30 мл/мин) корректировка доз Энапа НЛ не требуется.
Назначение Энапа НЛ противопоказано при:
- болезни Аддисона;
- гиперчувствительности к эналаприлу, гидрохлоротиазиду или прочим дополнительным ингредиентам ЛС;
- выраженных нарушениях почечной функции и анурии (при КК меньше 30 мл/мин);
- первичном гиперальдостеронизме;
- ангионевротическом отеке в анамнезе (любого происхождения);
- порфирии;
- в возрасте до 18-ти лет.
Назначение Энапа НЛ следует проводить с осторожностью при:
- подагре;
- стенозе почечных артерий;
- гиперкалиемии;
- патологиях почек (при КК 30-75 мл/мин);
- сахарном диабете;
- гипертрофическом идиопатическом субаортальном стенозе или выраженном стенозе устья аорты;
- состояниях после почечной трансплантации;
- цереброваскулярных нарушениях (включая недостаточность кровообращения мозга);
- хронической сердечной недостаточности;
- ишемической болезни сердца;
- системных аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (включая склеродермию и красную волчанку);
- тяжелых нарушениях печеночной функции;
- подавленном костномозговом кроветворении;
- состояниях с наблюдаемым понижением ОЦК (по причине терапии мочегонными ЛС, бессолевой диеты, рвоты, диареи);
- в пожилом возрасте.
[ads-mob-2]
Антигипертензивное.
Энап НЛ является комбинированным гипотензивным лекарственным средством, повышенная эффективность которого проявляется благодаря двум активным ингредиентам, входящим в состав таблеток.
Эналаприл относится к группе препаратов ингибиторов АПФ, которые препятствуют биосинтезу ангиотензина II из ангиотензина I, снижают плазменное содержание альдостерона, усиливают высвобождение ренина гранулярными клетками стенок артериол клубочков почек, улучшают работу калликреин-кининовой системы, активизируют высвобождение релаксирующего эндотелиального фактора (NO) и простагландинов, подавляют функциональность симпатической нервной системы.
Совместные эффекты всех этих факторов способствуют расширению периферических артерий, устранению их спазма, уменьшению ОПСС, диастолического и систолического давления, пред- и постнагрузки на сердечную мышцу. Расширение артерии по сравнению с венами происходит в большей степени, но не сказывается на рефлекторном увеличении ЧСС. Антигипертензивное воздействие эналаприла выражено более четко при высоком содержании плазменного ренина. Понижение АД в пределах терапевтических норм не влияет на кровообращение мозга. Эналаприл благотворно влияет на кровоснабжение ишемизированных участков миокарда, увеличивает кровоток в почках, при этом не влияя на СКФ (скорость клубочковой фильтрации).
Максимальная эффективность эналаприла наблюдается по прошествии 6-8 часов и сохраняется на достигнутом уровне на протяжении до 24 часов.
Гидрохлоротиазид относится к группе тиазидных диуретиков, обладающих средней силой мочегонного действия. Его эффекты выражаются понижением реабсорбции ионов натрия в кортикальном участке петли Генле, без воздействия на ее сегмент, проходящий в почечном мозговом слое. Гидрохлоротиазид в проксимальной части извитых канальцев блокирует карбоангидразу, увеличивает почечную экскрецию ионов калия, фосфатов и гидрокарбонатов. Фактически не влияет на кровяное кислотно-основное равновесие. Увеличивает выведение из организма ионов магния и тормозит экскрецию ионов кальция.
Диуретическое (мочегонное) действие развивается на протяжении 1-2 часов, достигает максимальной эффективности через 4 часа и продолжается в течение 10-12 часов. Продуктивность мочегонного эффекта понижается по мере снижения СКФ и достигает нулевого значения при ее значении меньше 30 мл/мин. Гидрохлоротиазид обладает гипотензивным действием за счет изменения реактивности стенок сосудов и понижения ОЦК.
Совместные эффекты эналаприла и гидрохлоротиазида усиливают антигипертензивное действие препарата Энап-НЛ, что позволяет при приеме одной дозы наблюдать результативность терапии на протяжении минимум 24 часов.
Абсорбция эналаприла после перорального приема (независимо от еды) равняется 60%. Печеночный метаболизм приводит к образованию эналаприлата (активный метаболит), обладающего более сильным ингибирующим действием на АПФ, чем эналаприл. Плазменная Cmax эналаприла наблюдается через 60 минут, эналаприлата – через 3-4 часа.
Эналаприлат с легкостью минует гистогематические барьеры, за исключением ГЭБ, в некотором количестве проникает сквозь плаценту и в молоко кормящей матери. Связь эналаприлата с плазменными белками находится на уровне 50-60%.
Почечный клиренс эналаприла – 18 л/ч, его активного метаболита – 8,1-9,5 л/ч. T1/2 эналаприлата равняется 11 часам. Преимущественный путь выведения – с мочой 60%, из них на 40% в форме эналаприлата и на 20% в форме эналаприла. С каловыми массами выводится на 33%, из них на 27% в форме эналаприлата и на 6% в форме эналаприла.
Удаляется при проведении перитонеального диализа и гемодиализа (со скоростью 38-62 мл/мин), при этом сывороточное содержание эналаприлата снижается на 45-57%.
При патологиях почечной функцией экскреция проходит в замедленном темпе, что требует уменьшения его дозировок в соответствии с КК (клиренс креатинина).
При патологиях печени наблюдали замедление метаболизма без изменений фармакодинамики.
При ХСН отмечено замедление всасывания и метаболических преобразований, а также понижение Vd.
Всасывание гидрохлоротиазида главным образом происходит в проксимальной части тонкой кишки и 12-перстной кишке. Абсорбция равняется 70% (при приеме пищи увеличивается на 10%). Биодоступность — 70%. Плазменная Cmax наблюдается через 1,5-5 часов.
Vd гидрохлоротиазида составляет 3 л/кг. Связь с плазменными белками осуществляется на 40%. При приеме терапевтических суточных дозировок средний показатель AUC увеличивается пропорционально повышению доз. Обладает минимальной кумуляцией, проникает сквозь плаценту и в молоко кормящей матери, скапливается в амниотической жидкости. Содержание гидрохлоротиазида в крови пупочной вены фактически совпадает с содержанием в крови матери. Концентрация гидрохлоротиазида в амниотической жидкости по сравнению с плазменной концентрацией больше в 19 раз.
Не поддается печеночному метаболизму. В неизмененном состоянии на 95% выводится с мочой и примерно на 4% в форме 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида (гидролизат), при помощи канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.
Почечный клиренс равняется примерно 335 мл/мин. Характеризуется двухфазным профилем выведения. В начальной фазе T1/2 около 120 минут, в конечной фазе (спустя10-12 часов) около 10 часов.
При приеме гидрохлоротиазида пожилыми пациентами, фармакокинетика эналаприла не изменялась, однако наблюдалось повышение его сывороточной концентрации.
При ХСН всасывание гидрохлоротиазида снижается на 20-70%, соответственно тяжести заболевания, а T1/2 удлиняется до 28,9 часов. Средний показатель почечного клиренса – 77 мл/мин.
При оперативном вмешательстве на кишечнике по поводу ожирения (шунтирование), может наблюдаться понижение всасывания гидрохлоротиазида на 30%, а также уменьшение его сывороточной концентрации на 50%.
Сочетаемый прием эналаприла и гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику каждого препарата в отдельности.
ЦНС:
- атаксия;
- чувство беспокойства;
- депрессия;
- сонливость/бессонница;
- повышенная нервозность;
- периферическая невропатия (дизестезия, парестезии).
Сердечно-сосудистая система:
- ортостатическая гипотензия;
- нарушения сердечного ритма;
- ощущение сердцебиения;
- выраженное понижение АД;
- остановка сердца;
- цереброваскулярный инсульт;
- инфаркт миокарда;
- стенокардия;
- некротизирующий ангиит;
- синдром Рейно.
Пищеварительная система:
- глоссит;
- тошнота;
- сухость в ротовой полости;
- стоматит;
- рвота;
- анорексия;
- диарея;
- воспаление слюнных желез;
- запор;
- илеус;
- метеоризм;
- кишечные колики;
- боль в эпигастрии;
- панкреатит;
- желтуха;
- печеночная недостаточность;
- мелена;
- гепатит.
Дыхательная система:
- пневмония;
- ринит;
- астма;
- синусит;
- охриплость;
- фарингит;
- бронхоспазм;
- легочные инфильтраты;
- эмболия легочной артерии;
- эозинофильная пневмония;
- респираторный дистресс (в том числе отек легких и пневмонит);
- инфаркт легкого.
Мочеполовая система:
- недостаточность почек;
- олигурия;
- ослабление почечной функции;
- гинекомастия;
- интерстициальный нефрит;
- понижение потенции.
Органы чувств:
- слезотечение;
- нарушение зрения;
- вкусовые изменения;
- нарушение обоняния;
- конъюнктивит;
- шум в ушах;
- сухость конъюнктивы.
Система кроветворения:
- гипогемоглобинемия;
- лейкоцитоз;
- анемия;
- эозинофилия;
- лейкопения;
- панцитопения;
- нейтропения;
- агранулоцитоз.
Обмен веществ:
- гипербилирубинемия;
- гипокалиемия;
- гипертриглицеридемия;
- гиперкалиемия;
- гиперхолестеринемия;
- гипомагниемия;
- гиперурикемия;
- гиперкальциемия;
- глюкозурия;
- гипонатриемия;
- гипергликемия;
- гипохлоремический алкалоз;
- увеличение уровня ферментов печени.
Кожные покровы:
- алопеция;
- сыпь;
- гипергидроз;
- опоясывающий лишай.
Аллергические проявления:
- многоформная эритема;
- зуд кожных покровов;
- крапивница;
- эксфолиативный дерматит;
- кожная сыпь;
- фоточувствительность;
- токсический эпидермальный некролиз;
- синдром Стивенса-Джонсона;
- реакции гиперчувствительности (тромбоцитопеническая пурпура, ангионевротический отек), анафилактические реакции.
Другие:
- лихорадка;
- ощущение слабости;
- волчаноподобный синдром (кожная сыпь, повышение температуры, эозинофилия, артралгия и миалгия, серозит, повышение СОЭ, васкулит, лейкоцитоз, положительный результат тестирования на антинуклеарные антитела).
Данный препарат выпускается в форме таблеток двух дозировок Энап НЛ 12,5 мг+10мг и Энап НЛ 12,5 мг+20мг (Энап-НЛ 20), по 20 штук в упаковке.
Поделиться ссылкой: