Эплеренон | Eplerenone

Эплеренон | Eplerenone
Аналоги:
  • Эспиро

Эплеренон – описание

Показания к применению:

– в качестве дополнительного средства к стандартной терапии (в т.ч. с применением бета-адреноблокаторов) с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний и смертности при стабильной дисфункции левого желудочка (фракция выброса < 40%) и клинических признаках сердечной недостаточности после недавно перенесенного инфаркта миокарда.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Принимают внутрь. Начальная доза – 25 мг 1 раз/сут. Увеличение дозы проводится постепенно под контролем содержания калия в крови. Рекомендуемая поддерживающая доза – 50 мг 1 раз/сут.
При одновременном применении препаратов, оказывающих слабое или умеренно выраженное ингибирующее действие на CYP3A4, например, амиодарона, дилтиазема и верапамила, доза эплеренона не должна превышать 25 мг 1 раз/сут.

Противопоказания:

– умеренная или выраженная почечная недостаточность (КК < 50 мл/мин);
– тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);
– одновременный прием калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или мощных ингибиторов CYP3A4, например, итраконазола, кетоконазола, ритонавира, нелфинавира, кларитромицина, телитромицина и нефазодона;
– детский и подростковый возраст до 18 лет;
– повышенная чувствительность к эплеренону.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Калийсберегающий диуретик. Эплеренон обладает относительной селективностью в отношении минералокортикоидных рецепторов у человека по сравнению с глюкокортикоидными, прогестероновыми и андрогенными рецепторами и препятствует их связыванию с альдостероном – ключевым гормоном РААС, который участвует в регуляции АД и патогенезе сердечно-сосудистых заболеваний.
Эплеренон вызывает стойкое увеличение уровней ренина в плазме крови и альдостерона в сыворотке крови. В последствие, секреция ренина подавляется альдостероном по механизму обратной связи. При этом повышение активности ренина или уровня циркулирующего альдостерона не влияет на эффекты эплеренона.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функционального класса по классификации NYHA добавление эплеренона к стандартной терапии приводило к прогнозируемому дозозависимому увеличению уровня альдостерона. В исследовании по изучению функции сердца и почек у пациентов также было установлено значительное увеличение уровня альдостерона в результате терапии эплереноном. Эти данные подтверждают блокаду минералокортикоидных рецепторов.

Побочные действия:

– Со стороны обмена веществ: часто – гиперкалиемия; нечасто – дегидратация, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипонатриемия.
– Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль, бессонница.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД; нечасто – фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, левожелудочковая недостаточность, ортостатическая гипотония, тромбоз артерий нижних конечностей.
– Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея, тошнота; нечастые – метеоризм, рвота.
– Со стороны системы кроветворения: нечасто – эозинофилия.
– Со стороны дыхательной системы: нечасто – фарингит.
– Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенная потливость, зуд.
– Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в спине, судороги в икроножных мышцах ног.
– Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – нарушение функции почек; нечастые – пиелонефрит.
– Общие реакции: нечасто – астения, недомогание.
– Лабораторные показатели: нечасто – повышение уровня остаточного азота мочевины, креатинина.

Форма выпуска препарата:

Препарат выпускается в форме таблеток покрытых специальной оболочкой, имеющей пленочную структуру. Таблетка состоит из таких компонентов:
эплеренон – активное вещество; микрокристаллическая целюлоза; лактозы моногидрат; гипромеллоза; натрия кроскармеллоза; тальк; натрия лаурилсульфат; магния стеарат;
желтый опадрий применяется для изготовления оболочки.
Табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 30.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Эплеренон не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: