Флуконазол | Fluconazole

Флуконазол | Fluconazole
Аналоги:

Флуконазол – описание

Показания к применению:

Применяют при различных грибковых инфекциях:
при криптококкозе (заболевании центральной нервной системы, вызываемом паразитирующими дрожжеподобными микроорганизмами), включая криптококковый менингит (воспаление головного мозга, вызываемое паразитирующими дрожжеподобными микроорганизмами);

при системном кандидозе (грибковом заболевании), кандидозе слизистых оболочек, вагинальном кандидозе; для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками (веществами, подавляющими деление клеток) или проведение лучевой терапии при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Флуконазол назначается внутрь или внутривенно капельно (со скоростью не более 20 мг/мин).

Взрослым, при криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг Флуконазола, затем – по 200-400 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от клинической и микологической реакции (при криптококковых менингитах составляет минимум 6-8 нед).

Для профилактики криптококкового менингита у больных СПИДом терапию в дозе 200 мг/сут можно продолжать длительное время.

При орофарингеальном кандидозе – 50-100 мг Флуконазола 1 раз в сутки в течение 7-10 дней, у больных с иммунодепрессией – 14 дней и более.

Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом после завершения полного курса первичной терапии – по 150 мг 1 раз в неделю.

При атрофическом пероральном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, – 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней в сочетании с местными антисептическими ЛС для обработки протеза.

При др. кандидозах слизистых оболочек (за исключением генитального кандидоза) – 50-100 мг/сут, длительность лечения – 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе – 150 мг однократно, внутрь. Для снижения частоты рецидивов используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 мес, иногда может потребоваться более частое применение.

При баланите, вызванном Candida, – 150 мг/сут однократно.

Для профилактики кандидоза рекомендуемая доза Флуконазола – 50-400 мг/сут в зависимости от степени риска развития грибковой инфекции. При наличии высокого риска генерализованной инфекции, например у больных с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза – 400 мг/сут. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении; после повышения числа нейтрофилов более 1 тыс./мкл лечение продолжают еще в течение 7 сут.

При поражениях кожи, включая микозы стоп, кожи паховой области, и кандидозах – 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки, длительность лечения – 2-4 нед (до 6 нед при микозах стоп).

При отрубевидном лишае – 300 мг 1 раз в неделю в течение 2 нед, некоторым больным требуется третья доза 300 мг в неделю, в то время как в части случаев оказывается достаточным однократный прием 300-400 мг; альтернативной схемой лечения является применение по 50 мг 1 раз в день в течение 2-4 нед.

При онихомикозе – 150 мг 1 раз в неделю; лечение продолжается до смены инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 мес и 6-12 мес соответственно.

При глубоких эндемических микозах – 200-400 мг/сут в течение до 2 лет.
Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 мес при кокцидиоидомикозе, 2-17 мес – при паракокцидиоидомикозе, 1-16 мес – при споротрихозе и 3-17 мес – при гистоплазмозе.

У детей, как и при сходных инфекциях у взрослых, длительность лечения Флуконазолом зависит от клинического и микологического эффекта. У детей препарат не следует применять в суточной дозе, которая бы превышала таковую у взрослых. Препарат применяют ежедневно 1 раз в сутки (используют специальные лекарственные формы для детей).

Детям при кандидозе пищевода назначают 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед и в течение 2 нед после регрессии симптомов; при кандидозе слизистых оболочек – 3 мг/кг/сут однократно в течение не менее 3 нед; при лечении генерализованного кандидоза и криптококковой инфекции (в т.ч. менингита) – 6-12 мг/кг/сут в течение 10-12 нед (до лабораторного подтверждения отсутствия возбудителей в ликворе).

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом, у которых риск развития инфекции связан с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, – 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности и длительности сохранения индуцированной нейтропении.

Для новорожденных детей интервал между введениями препарата – 72 ч, детям в возрасте 2-4 нед ту же дозу вводят с интервалом 48 ч.

У детей с нарушениями функции почек суточную дозу Флуконазола следует уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, что и у взрослых) в соответствии со степенью выраженности почечной недостаточности.

У больных пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек следует придерживаться обычного режима дозирования Флуконазола. Больным с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать, как указано ниже.

При хронической почечной недостаточности первоначально вводится “ударная” доза 50-400 мг; при клиренсе креатинина более 50 мл/мин назначают обычную суточную дозу, при клиренсе креатинина 11-50 мл/мин – 50% рекомендуемой дозы или обычную дозу 1 раз в 2 дня; больным, находящимся на гемодиализе, – 1 дозу после каждого диализа.

Противопоказания:

Препарат не следует назначать при беременности и кормлении грудью, а также детям до 16 лет. Флуконазол усиливает действие антикоагулянтов, пероральных гипогликемических средств, гипотиазида, дифенина. При комбинации с рифампицином период полувыведения флуконазола укорачивается, в связи с чем необходимо некоторое увеличение его дозы.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450. Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол; увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Побочные действия:

Противогрибковое средство, обладает высокоспецифичным действием, ингибируя активность ферментов грибов, зависимых от цитохрома P450.
Блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол;
увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию.

Флуконазол, являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека).

Не обладает антиандрогенной активностью.

Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (в т.ч. при иммунодепрессии).

Форма выпуска препарата:

Капсулы по 50; 100; 150 и 200 мг.
Сироп, содержащий по 5 мг в 1 мл (0,5%). 0,2% раствор в изотоническом растворе натрия хлорида для внутривенного введения.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Флуконазол не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: