Флуоксетин | Fluoxetine

Флуоксетин | Fluoxetine
Аналоги:
  • Флуоксетин-Апо
  • Флуоксетин-Канон
  • Флуоксетин Ланнахер

Флуоксетин – описание

Показания к применению:

– депрессии различного генеза

– обсессивно-компульсивные нарушения
– булимический невроз.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Начальная доза – 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня; при необходимости доза может быть увеличена через 3-4 нед. Частота приема – 2-3 раза/сут.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь для взрослых составляет 80 мг.

Противопоказания:

– глаукома

– атония мочевого пузыря

тяжелые нарушения функции почек

доброкачественная гиперплазия предстательной железы

– одновременное назначение ингибиторов МАО

– судорожный синдром различного генеза

– эпилепсия

– беременность, лактация

– повышенная чувствительность к флуоксетину.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антидепрессивное, анорексигенное.

Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.

Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.

Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен.
Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется.
Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).

Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.

Побочные действия:

– Со стороны ЦНС: возможны состояние тревоги, тремор, нервозность, сонливость, головная боль, нарушения сна.

– Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, тошнота.

– Со стороны обмена веществ: возможны усиление потоотделения, гипогликемия, гипонатриемия (особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

– Со стороны репродуктивной системы: снижение либидо.

– Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд.

-Прочие: боли в суставах и мышцах, затрудненное дыхание, повышение температуры тела.

Форма выпуска препарата:

Капс. 20 мг: 14, 20 или 28 шт.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Флуоксетин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: