Флувастатин | Fluvastatin

Флувастатин | Fluvastatin
Аналоги:

Флувастатин – описание

Показания к применению:

– Первичная гиперхолестеринемия (гиперхолестеринемия IIa-IIb) при отсутствии или недостаточной эффективности диетотерапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Средняя доза – внутрь по 20-40 мг 1 раз/сут обычно вечером.

Противопоказания:

– Активный патологический процесс в печени
– Стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в крови
– Почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 250 мкмоль/л)
– Нарушение тонуса мышц неясного генеза
– Повышение активности КФК
– Беременность, лактация
– Повышенная чувствительность к флувастатину.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc-ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Cmax, AUC, T1/2 флувастатина зависят от принимаемой лекарственной формы, времени приема пищи, содержания жиров в пище, длительности приема препарата и индивидуальных особенностей метаболизма.
Vd – 330 л. Связывание с белками плазмы – более 98%.
Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень до поступления в системный кровоток. У больных с печеночной недостаточностью существует вероятность кумуляции препарата.
Выводится в виде метаболитов через желчные пути (93%), с мочой (6%), в неизмененном виде – 2%. Пути биотрансформации флувастатина не связаны с изоферментами системы цитохрома Р450 и метаболизм практически не изменяется под действием препаратов, влияющих на эту ферментную систему. Основные компоненты, циркулирующие в крови, – флувастатин и фармакологически неактивный метаболит – N-дезизопропил-пропионовая кислота. Гидроксилированные метаболиты обладают фармакологической активностью, но в системный кровоток они не поступают.

Побочные действия:

– Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, боли в абдоминальной области, тошнота, запор, диарея; очень редко – гепатит.
– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, бессонница; иногда – парестезии, дизестезия, гипестезия (возможно связанные с основным заболеванием).
– Аллергические реакции: редко – сыпь, крапивница; очень редко – экзема, дерматит, экзантема, ангионевротический отек, тромбоцитопения, васкулит, волчаночно-подобный синдром.
– Со стороны костно-мышечной системы: редко – миалгия, болезненность мышц, мышечная слабость, миопатия; очень редко – миозит, рабдомиолиз.
– Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, КФК, ЩФ.

Форма выпуска препарата:

Капсулы, содержащие 21,06 мг натриевой соли флувастатина.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Флувастатин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: