Галидор | Halidor

Показаний к применению Галидора достаточно много. Его назначают при:

• заболеваниях периферических сосудов – при болезни Рейно, других заболеваниях, при которых часто развивается акроцианозом и спазм сосудов, при хронических облитерирующих заболеваниях артерий;
• заболеваниях мозговых сосудов: использует в комплексной терапии, как при острой, так и при хронической форме церебральной ишемии;
• возникновении спазмов внутренних органов;
• желудочно-кишечных заболеваниях — гастроэнтеритах разной этиологии (особенно при инфекционных), инфекционных и воспалительных колитах, функциональных заболеваниях толстого кишечника, тенезмах, послеоперационном метеоризме, холецистите, желчнокаменной болезни, состоянии после проведения холецистэктомии, нарушение моторики при дискинезии сфинктера Одди, язвенной болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (применяют в составе проводимой комбинированной терапии);
• урологических синдромах: спазмах и тенезмах мочевого пузыря, сопутствующей терапии мочекаменной болезни (назначают в сочетании с обезболивающими препаратами при почечной колике);
• подготовке к инструментальным методам исследования, применяемым в урологии.

При сосудистых заболеваниях

Внутрь лекарство принимают по 100 мг 3 раза в день в течение 2 или 3 месяцев. Максимальная доза, которую можно принять внутрь за сутки – 400 мг (таблетка). Между курсами приема препарата нужно делать интервал от 2 до 3 месяцев.

В виде внутривенных инфузий препарат принимают в дозе 200 мг (за сутки). Суточную дозу разделяют на 2 введения. Перед тем, как проводить инфузию, 100 мг (содержится в 4 мл раствора для внутривенного и внутримышечного введения) препарата необходимо развести в 100-200 мл изотонического раствора хлорида натрия, а затем ввести внутривенно капельно на протяжении 1 часа, делать это необходимо 2 раза в сутки.

При спазме внутренних органов

Внутрь назначают 100-200 мг препарата за один раз, но не более, чем 400 мг за сутки.

В случае проведения поддерживающей терапии Галидор назначают по 100 мг 3 раза в сутки на протяжении 3 или 4 недель, потом по 100 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения определяется для каждого человека индивидуально и зависит от того, когда исчезнут симптомы заболевания. Как правило, этот период длится не более 1-2 месяцев.

При применении в острых случаях препарат вводят внутривенно соответственно инструкции по применению уколов Галидор — медленно в количестве 100-200 мг (это 4-8 мл раствора) или внутримышечно глубоко в количестве 50 мг препарата (2 мл раствора). Перед внутривенным введением нужную дозу раствора разводят изотоническим раствором хлорида натрия до 10-20 мл. Длина курса лечения составляет 2 ил 3 недели, затем, при необходимости, пациента переводят на прием Галидора внутрь.

К противопоказаниям для применения препарата относят:

• тяжелую дыхательную недостаточность;
• почечную недостаточность (при тяжелой степени недостаточности);
• тяжелую печеночную недостаточность;
• декомпенсированную сердечную недостаточность;
• острый инфаркт миокарда;
• AV-блокаду;
• пароксизмальную суправентрикулярную или острую желудочковую тахикардию;
• эпилепсию и другие формы спазмофилии;
• недавно перенесенный геморрагический инсульт;
• черепно-мозговые травмы (их наличие в течение последнего года);
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенную чувствительность к составляющим компонентам препарата.

Галидор является миотропным спазмолитиком, имеет выраженное вазодилатирующее (сосудорасширяющее) действие.

Также препарат может вызывать некоторое увеличение частоты сердечных сокращений, оказывать небольшое транквилизирующее действие.

Фармакодинамика

Бенциклан оказывает сосудорасширяющее действие в основном благодаря своей способности блокировать кальциевые каналы, оказывать антисеротониновое действие, и в некоторой степени – свойством создавать блокаду симпатических ганглиев. Также бенциклан способен вызвать дозозависимое подавление Na+/K+-зависимой АТФазы, снижение агрегации некоторых кровяных клеток (тромбоцитов и эритроцитов) и повысить эластичность эритроцитов. Такие эффекты в основном наблюдаются в коронарных артериях, периферических сосудах и сосудах головного мозга.

Кроме описанного выше, бенциклан оказывает спазмолитическое действие на висцеральную мускулатуру (мускулатуру мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов).

Фармакокинетика

После приема Галидора внутрь бенциклан всасывается из желудочно-кишечного тракта быстро и практически полностью. Максимальная концентрация в плазме крови человека, принявшего препарат, обычно достигается через 3 часа (но этот промежуток может иметь продолжительность от 2 до 8 часов) после приема внутрь. Так как присутствует эффект «первого прохождения» через печень, в результате биодоступность медикамента при приёме внутрь равна 25-35%.

В циркулирующей крови бенциклан распределяется примерно в таких пропорциях:

• 30-40% всего количества вещества связывается с белками плазмы;
• 30% — связывается с эритроцитами;
• 10% — с тромбоцитами;
• 20%.- свободная фракция.

Метаболизм препарата происходит в печени. Во время метаболических процессов происходит деалкилирование, которое в итоге дает деметилированное производное, или разрывается эфирная связь, в результате чего образуется бензойная кислота, которая в последующем превращается в гиппуровую кислоту.

Период полураспада длится от 6 до 10 часов. Выводится медикамент в основном с мочой как неактивные метаболиты, но может выводиться и в неизмененном виде (не более 2-3%). Большая часть метаболитов (около 90%) выводится из организма в неконъюгированном виде, а незначительная часть выводится в конъюгированном виде (из неё примерно 50% находится в виде конъюгата, образованного с глюкуроновой кислотой).

Со стороны некоторых систем организма человека возможно проявление побочного действия препарата:

• Пищеварительная система: возможно появление сухости во рту, боли в животе, чувства сытости, тошноты, рвоты, понижение аппетита, диареи, в сыворотке крови может повыситься активность печеночных трансаминаз.
• Центральная нервная система: есть вероятность возникновения беспокойства, головокружения, головной боли, нарушения походки, тремора, нарушений сна, бессонницы, расстройств памяти; редко наблюдаются преходящие спутанные состояния сознания, появление эпилептиформных припадков, галлюцинаций; в единичных случаях появлялись симптомы очаговых поражений центральной нервной системы.
• Сердечно-сосудистая система: иногда наблюдается развитие предсердной и желудочковой тахиаритмии (особенно возрастает её вероятность при совместном введении Галидора с другими проаритмогенными лекарствами).
• Кроме перечисленных выше побочных действий, возможно появление общего недомогания, увеличения массы тела, развитие лейкопении, аллергических реакции; изредка проявляется тромбофлебит при внутривенном введении.

Медикамент выпускается в двух формах:

• Белые или серовато-белые таблетки, круглой формы, плоские, на них есть фаска, гравировка «HALIDOR» на одной из сторон таблетки, присутствует слабый характерный запах. Таблетки по 50 штук кладут во флаконы, изготовленные из темного стекла. Каждый флакон помещают в картонную пачку.
• Уколы Галидора — раствор для внутривенного и внутримышечного введения имеет вид прозрачной, бесцветной, не имеющей запаха жидкости. Раствор продается в ампулах (объем каждой 2 мл). По 5 ампул помещают в контурные ячейковые упаковки, а контурные ячейковые упаковки по 2 штуки кладут в картонные пачки или по 10 в картонные коробки.