Галоперидол Деканоат | Haloperidol decanoate

Галоперидол Деканоат | Haloperidol decanoate

Поделиться ссылкой:


Аналоги:
  • Бенперидол
  • Мелперон

Галоперидол Деканоат – описание

Показания к применению:

Применение Галоперидола Деканоата показано при:

  • терапии хронической шизофрении и прочих психозов, в особенности, в случае предыдущего результативного лечения пациента с использованием галоперидола быстрого действия и при необходимости применения эффективного нейролептика, обладающего умеренным седативным действием;
  • лечении прочих нарушений в поведенческой сфере и умственной деятельности, проходящих с симптоматикой психомоторной ажитации, которые нуждаются в длительной терапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Инструкция на Галоперидола Деканоат предусматривает исключительно в/м введение препарата для терапии только взрослых пациентов.

Проведение в/в инъекций запрещено!

Предпочтительным местом введения препарата является ягодичная область. При проведении инъекции следует ограничить одноразовую дозу 3-мя миллилитрами препарата во избежание дискомфортного ощущения распирания в районе введения.

Пациентам, проходящим длительную терапию с использованием пероральных нейролептиков (преимущественно галоперидола), может быть рекомендовано изменение схемы лечения с переходом на депо-инъекции.

По причине значительных персональных отличий в ответе на лечение, инструкция на Галоперидола Деканат предусматривает индивидуальный подбор дозировок препарата. Определение оптимальной дозы должно осуществляться при строгом врачебном контроле с учетом всех проявлений болезненного состояния, тяжести его течения, а также дозировок прежде принимаемых антипсихотиков (обычно пероральной формы галоперидола).

В начале изменения схемы терапии рекомендуют каждые 4 недели в/м вводить дозы в 10-15 раз превышающие дозировки перорального галоперидола. Как правило, такие дозы равны 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола Деканоата и не должны быть выше 100 мг.

В соответствии с произведенным эффектом можно проводить дальнейшую корректировку дозировочного режима со ступенчатым повышением доз по 50 мг, вплоть до установления оптимально эффективной поддерживающей дозировки, которая в большинстве случаев в 20 раз превышает суточную дозу таблетированного галоперидола. В случае, когда при подборе дозировочного режима наблюдается возобновление проявлений основного заболевания, можно дополнить терапию пероральными формами лекарства.

Обычная частота проведения в/м инъекций – однократно каждые 28 суток, однако по причине больших персональных отличий в ответе на препарат может понадобиться его более частое использование.

Больным олигофренией, а также пожилым пациентам рекомендуют изначальное введение меньших дозировок Галоперидола Деканоата (в основном 12,5-25 мг) одноразово в 4 недели, с последующим их повышением согласно оказываемому эффекту.

Противопоказания:

Абсолютно противопоказано применение Галоперидола Деканоата при:

  • состояниях подавленной ЦНС, которые были вызваны алкоголем или лекарственными препаратами;
  • коматозном состоянии;
  • болезни Паркинсона;
  • персональной гиперчувствительности к галоперидолу или прочим составляющим ЛС;
  • поражениях базальных ядер нигростриальной системы;
  • в детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

  • гиперплазия простаты (предстательной железы), протекающая с задержкой мочи;
  • сердечно-сосудистые декомпенсированные патологии (включая расстройства внутрисердечной проводимости, стенокардию, увеличение QT-интервала или склонность к нему — гипокалиемия, параллельное применение ЛС, влияющих на увеличение QT-интервала);
  • эпилепсия;
  • недостаточность функции печени/почек;
  • закрытоугольная глаукома;
  • гипертиреоз (с проявлениями тиреотоксикоза);
  • недостаточность дыхательной и легочно-сердечной функции (включая острые инфекционные патологии и ХОБЛ);
  • алкоголизм.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Антипсихотическое (нейролептическое).

Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.

По причине прямой блокировки центральных рецепторов дофамина отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и галлюцинаций (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы. При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением.

Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.

Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям (паркинсонизму, акатизии, дистонии).

При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.

Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты/рвоты, ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения пролактина из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.

При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.

При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в плазме крови. Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер. Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).

Побочные действия:

Система кроветворения:

  • эритропения;
  • преходящая лейкопения;
  • агранулоцитоз;
  • лейкоцитоз;
  • тенденция к моноцитозу.

Нервная система:

  • бессонница/сонливость (в особенности в начале терапии);
  • головные боли;
  • беспокойство;
  • страхи;
  • тревожность;
  • акатизия;
  • возбуждение;
  • эйфория/депрессия;
  • приступы эпилепсии;
  • летаргия;
  • формирование парадоксальной реакции (углубление галлюцинаций и психоза);
  • поздняя дистония (спазмы или частое моргание век, неестественное положение тела или выражение лица, неконтролируемые изгибания туловища, шеи, ног и рук);
  • экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ и причмокивание, надувание щек, неконтролируемые движения жевательных мышц, ног и рук, червеобразные и быстрые движения языка);
  • нейролептический синдром злокачественного характера (тахикардия, учащенное или затрудненное дыхание, аритмия, изменение АД, гипертермия, гипергидроз, недержание мочи, эпилептические приступы, ригидность мышц, потеря сознания).

Мочеполовая система:

  • периферическая отечность;
  • задержка мочи (при существующей гиперплазии простаты);
  • болезненные ощущения в грудных железах;
  • гиперпролактинемия;
  • понижение потенции;
  • гинекомастия;
  • приапизм;
  • расстройство менструального цикла;
  • повышение либидо.

Сердечно-сосудистая система:

  • ортостатическая гипотензия;
  • понижение АД;
  • тахикардия;
  • аритмии;
  • отклонения на ЭКГ (увеличение QT-интервала, признаки мерцания и трепетания желудочков).

Органы зрения:

  • ретинопатия;
  • катаракта;
  • расплывчатость зрения.

Пищеварительная система:

  • гипосаливация;
  • понижение аппетита;
  • диарея/запор;
  • сухость во рту;
  • тошнота/рвота;
  • нарушение печеночной функции, вплоть до формирования желтухи.

Обмен веществ:

  • гипонатриемия;
  • гипогликемия/гипергликемия.

Аллергические проявления:

  • акнеобразные и макуло-папулезные изменения кожных покровов;
  • бронхоспазм;
  • фотосенсибилизация;
  • ларингоспазм.

Другие:

  • увеличение веса;
  • алопеция (облысение);
  • местные реакции, ассоциированные с проведением инъекций.

Форма выпуска препарата:

Компания «Гедеон Рихтер» выпускает Галоперидол Деканоат (Деканат) в форме внутримышечного (в/м) масляного инъекционного раствора в ампулах по 1 мл (50 мг/1 мл) №5.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Галоперидол Деканоат не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.