Ганатон | Ganaton

Препарат используется для лечения функциональной диспепсии неязвенного характера (хронического гастрита). Применение препарата обосновано для купирования:

• ощущения быстрого насыщения;
• вздутия живота;
• дискомфорта и боли в верхнем этаже брюшной полости;
• анорексии;
• тошноты;
• изжоги;
• рвоты.

Инструкция по применению Ганатона рекомендует принимать данное лекарство внутрь по 50 мг (1 таблетка) трижды в день до приема пищи. Рекомендуемая дневная доза препарата – 3 таблетки. Эта доза может быть уменьшена исходя из возраста пациента.

• Желудочное или кишечное кровотечение, механическая обструкция или перфорация ЖКТ.
• Период грудного вскармливания (лактации).
• Беременность.
• Детский возраст младше 16 лет.
• Сенсибилизация к итоприду или другому компоненту препарата.

Препарат оказывает стимулирующее тонус и моторику желудка и кишечника действие.

Фармакодинамика

Механизм действия. Гидрохлорид итоприда активирует перистальтику желудка за счет подавления D2-допаминовых рецепторов и ацетилхолинэстеразы. Итоприд подавляет разрушение ацетилхолина и усиливает его высвобождение.

Гидрохлорид итоприда также оказывает противорвотный эффект ингибируя D2-рецепторы, локализированные в триггерной области, и вызывает дозозависимое угнетение рвоты, вызванной апоморфином.

Препарат активирует пропульсивную моторику желудка и ускоряет транзит пищи по желудку и его опорожнение. Не влияет на концентрацию гастрина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

Всасывание. Препарат быстро и практически целиком всасывается из желудка и кишечника. Биодоступность составляет 60% — это связано с превращениями молекулы при первом прохождении через ткани печени. Прием пищи не влияет на показатели биодоступности.

После приема внутрь 50 мг гидрохлорида итоприда максимальная концентрация достигается через полчаса. При следующих приемах препарата количеством от 50 до 200 мг трижды в день в течение недели фармакокинетика самого препарата и его производных не изменялась, а эффекта кумуляции не наблюдалось.

Итоприд связывается с плазменными белками (альбуминами, в меньшей степени с альфа-1-кислыми гликопротеинами) на 96%. Активно разносится по тканям и выявляется в больших концентрациях в тонкой кишке, почках, надпочечниках, печени и желудке. Проникает в спинной и головной мозг в незначительных количествах. Способен проникать в грудное молоко.

Метаболизм. Препарат претерпевает активную трансформацию в печени. Известны три метаболита, лишь один из них проявляет слабую активность, не имеющую большого значения.

Итоприд разлагается под воздействием флавинзависимой монооксигеназы, ее концентрация и эффективность у человека зависит от врожденного полиморфизма. У больных с триметиламинурией период полувыведения итоприда увеличивается.

Выведение. Препарат и его метаболиты выделяются с мочой. Терминальный период полувыведения итоприда составляет 6 часов.

В период клинических исследований (1-3 фазы) итоприд переносился больными хорошо, о серьезных побочных явлениях не сообщалось. Основную массу жалоб на побочные реакции составили: головная боль, диарея, боль в животе.

Отклонение показателей крови, наблюдавшиеся во время исследований: лейкопения, увеличение уровня пролактина.

Наиболее часто данное лекарство может вызывать следующие побочные явления:

• со стороны системы иммунитета — анафилактический шок;
• со стороны эндокринных желез — гинекомастия, увеличение уровня пролактина;
• со стороны периферической и центральной нервной системы — головная боль, головокружение, тремор;
• со стороны системы пищеварения — диарея, абдоминальные боли, запор, слюноотделение, тошнота;
• со стороны гепатобилиарной системы — желтуха;
• со стороны кожных покровов — сыпь, гиперемия, зуд;
• нарушения со стороны клинических анализов — увеличение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, ГГТ, билирубина.

Препарат выпускается в таблетках, покрытых оболочкой светлого цвета, округлых, с полоской на одном крае и надписью «HC 803«. Семь, десять или четырнадцать таких таблеток в блистере. Пять, четыре, три, два либо один такой блистер в картонной пачке.