Гефитиниб | Gefitinibum

Аналоги:

Гефитиниб – описание

Показания к применению:

Местно-распространенный или метастазирующий немелкоклеточный рак легкого, рефрактерный к режимам химиотерапии с использованием производных платины и доцетаксела.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Внутрь, по 250 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Таблетку можно растворить в 100 мл питьевой (негазированной) воды. Другие жидкости использовать нельзя.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к гефитинибу, период беременности и кормления грудью, детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность не установлена).

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Противоопухолевое средство группы анилинохиназолинов, селективный ингибитор тирозинкиназы рецепторов эпидермального фактора роста, экспрессию которых отмечают во многих солидных опухолях; тормозит рост различных линий опухолевых клеток человека, метастазирование и ангиогенез, а также ускоряет апоптоз опухолевых клеток, повышает противоопухолевую активность химиотерапевтических препаратов, лучевой и гормональной терапии.
После приема внутрь всасывается относительно медленно. Абсолютная биодоступность — 59%. Прием пищи не влияет на биодоступность. При рН желудочного сока выше 5 биодоступность гефитиниба снижается на 47%. Равновесная концентрация достигается после приема 7–10 доз. Регулярное назначение препарата 1 раз в сутки приводит к увеличению концентрации в крови 2–8 раз по сравнению с однократным приемом. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3–7 ч. Объем распределения гефитиниба в равновесном состоянии — 1400 л, что свидетельствует об экстенсивном распределении в тканях. Связь с белками плазмы крови (с сывороточным альбумином и альфа 1-гликопротеином) — около 90%. Подвергается окислительному метаболизму посредством изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450. In vitro незначительно ингибирует фермент CYP 2D6. Метаболизм гефитиниба происходит тремя путями: метаболизм N-пропилморфолиновой группы, деметилирование метоксильной группы на хиназолиновую часть и окислительное дефосфорилирование галогенированной фенильной группы. Основной метаболит, определяемый в плазме крови — О-десметилгефитиниб, который обладает в 14 раз меньшей фармакологической активностью по сравнению с гефитинибом в отношении клеточного роста, стимулированного эпидермальным фактором роста, что делает маловероятным его существенное влияние на клиническую активность гефитиниба. Общий плазменный клиренс гефитиниба — около 500 мл/мин. Период полувыведения — 41 ч. Выводится в основном с калом; с мочой — менее 4% введенной дозы. При умеренно выраженной печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не изменяется.

Побочные действия:

Наиболее часто (20%) отмечали диарею, кожную сыпь (в том числе угревую), зуд и сухость кожи, которые обычно проявляются в течение первого месяца применения препарата и, как правило, обратимы. В 8% случаев отмечали серьезные побочные реакции (3–4 степени тяжести согласно общим критериям токсичности), однако только у 1% пациентов терапия была прекращена вследствие побочных реакций.
По частоте возникновения побочные реакции делили на: очень часто (более 10%); часто (более 1 и менее 10%); нечасто (более 0,1 и менее 1%); редко (более 0,01 и менее 0,1%); очень редко (менее 0,01%).
Со стороны органов кроветворения: часто — гематурия, носовые кровотечения; нечасто — гипокоагуляция и/или повышение частоты кровотечений на фоне приема варфарина.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея (в отдельных случаях — выраженная), тошнота; часто — рвота, анорексия, стоматит, дегидратация, бессимптомное повышение активности печеночных трансаминаз; редко — панкреатит.
Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит, блефарит; нечасто — обратимая эрозия роговицы, нарушение роста ресниц.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — интерстициальная пневмония (3–4 степень токсичности, вплоть до летального исхода).
Со стороны кожных покровов: очень часто — сыпь (пустулезная), зуд, сухость кожи на фоне эритемы; часто — изменения ногтей, алопеция; очень редко — токсический эпидермальный некролиз и мультиформная экссудативная эритема.
Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница.
Прочие: часто — астения.

Форма выпуска препарата:

Таблетки покрытые оболочкой

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Гефитиниб не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: