Гоптен | Gopten

Гоптен | Gopten
Аналоги:

Гоптен – описание

Показания к применению:

— эссенциальная артериальная гипертензия;
— сердечная недостаточность (вторичная профилактика после инфаркта миокарда с уменьшением фракции выброса левого желудочка на 3 сутки после его развития).

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Капсулы следует принимать независимо от приема пищи, проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
Независимо от величины дозы Гоптен назначают 1 раз/сут. Препарат следует принимать в одно и то же время. Подбор индивидуальной дозы препарата должен осуществлять врач.
У больных артериальной гипертензией, не принимающих диуретики, при нормальной функции почек и печени и при отсутствии хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет от 0.5-1 мг до 2 мг/сут. Лишь у небольшого числа пациентов доза 0.5 мг оказалась клинически эффективной. Удвоение дозы возможно через 1-4 недели приема препарата до максимальной дозы – 4-8 мг/сут. При отсутствии эффекта на прием Гоптена в дозах 4-8 мг/сут следует рассмотреть возможность комбинированной терапии с диуретиками и/или блокаторами кальциевых каналов.
У пациентов с дисфункцией левого желудочка лечение Гоптеном можно начинать с 3 дня после острого инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 0.5-1 мг/сут, затем однократную дневную дозу постепенно увеличивают до 4 мг. В зависимости от переносимости терапии (ограничивающий момент – развитие артериальной гипотензии) увеличение дозы можно временно прекратить. Развитие артериальной гипотензии при сопутствующей терапии вазодилататорами, включая нитраты и диуретики, служит причиной снижения их дозировки. Дозу Гоптена следует уменьшать только в случае неэффективности или невозможности изменения сопутствующей терапии.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией без или с нарушением функции почек, после начала лечения ингибиторами АПФ отмечались симптомы артериальной гипотензии. У данной группы больных терапию следует начинать с приема Гоптена в дозе 0.5-1 мг/сут в стационаре под тщательным наблюдением врача.
У пациентов, получающих диуретики, за 2-3 дня перед назначением Гоптена в дозе 0.5 мг необходимо отменить мочегонные препараты, чтобы уменьшить возможность развития артериальной гипотензии. Позже, при необходимости, можно снова начать терапию диуретиками.
У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.С осторожностью и под контролем АД следует увеличивать дозу Гоптена у пожилых пациентов с хронической сердечной недостаточностью, нарушением функции печени и почек, принимающих мочегонные препараты.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК от 30 до 70 мл/мин) рекомендуется прием Гоптена в обычной дозе. При КК от 10 до 30 мл/мин начальная доза составляет 0.5 мг 1 раз/сут; постепенно ее увеличивают до 2 мг. При КК ≤ 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг/сут, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг/сут. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.
Возможность выведения трандолаприла или трандолапрплата при диализе точно не установлена, однако можно ожидать, что концентрация трандолаприлата во время диализа уменьшается, что может привести к потере контроля АД. Поэтому во время диализа рекомендуется тщательный мониторинг АД с возможной коррекцией (при необходимости) дозы препарата
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью лечение начинают с дозы 0.5 мг/сут при тщательном наблюдении.

Противопоказания:

— ангионевротический отек, в т.ч. отмечавшийся при предшествующем лечении ингибиторами АПФ;
— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
— стеноз аортального или митрального клапанов;
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, при выраженных нарушениях водно-электролитного баланса, при диффузных заболеваниях соединительной ткани (СКВ, склеродермия).

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Ингибитор АПФ. После быстрого всасывания трандолаприл подвергается неспецифическому гидролизу до образования трандолаприлата – длительно циркулирующего активного метаболита. Трандолаприлат обладает высоким сродством к АПФ. Взаимодействие его с этим ферментом является насыщаемым процессом.
Применение препарата приводит к снижению концентрации ангиотензина II, альдостерона и атриального натрийуретического фактора, в результате чего повышается активность ренина плазмы и концентрация ангиотензина I.
Трандолаприл, как модулятор системы ренин-ангиотензин-альдостерон, играет значительную роль в регулировании ОЦК и АД, что в наибольшей степени обуславливает его антигипертензивный эффект.
Применение препарата в обычных терапевтических дозах у пациентов с артериальной гипертензией ведет к значительному снижению АД, пред- и постнагрузки на сердце. Очевидный антигипертензивный эффект наблюдается уже через 1 ч после приема, достигает максимума между 8 и 12 ч и сохраняется до 24 ч.
Трандолаприл снижает выраженность гипертрофии миокарда, замедляет препрессирование дисфункции левого желудочка, что в целом увеличивает продолжительность жизни у пациентов с сердечной недостаточностью.
Всасывание
После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 40-60% и не зависит от приема пищи. Cmax трандолаприла в плазме крови отмечается через 30 мин. В плазме трандолаприл подвергается гидролизу до трандолаприлата, который является ингибитором АПФ. Время достижения Cmaxтрандолаприлата в плазме составляет 4-6 ч, а количество образующегося трандолаприлата не зависит от приема пищи.
Распределение
Связывание трандолаприлата с белками плазмы крови превышает 80%. Большая часть циркулирующего трандоприлата связывается с альбумином; связывание является ненасыщаемым.
При применении препарата 1 раз/сут равновесное состояние у здоровых добровольцев, а также молодых и пожилых больных артериальной гипертонией достигается примерно через 4 дня.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита – трандолаприлата.
Выведение
Эффективный Т1/2 составляет 16-24 ч, а терминальный Т1/2 варьирует от 47 до 98 ч в зависимости от дозы. Терминальная фаза, вероятно, отражает кинетику взаимодействия трандолаприла с АПФ и диссоциации образующегося комплекса.
10-15% дозы трандолаприла выводится в виде неизмененного трандолаприлата с мочой. После приема меченного трандолаприла внутрь 33% радиоактивности обнаруживают в моче и 66% – в кале.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечный клиренс трандолаприлата линейно коррелирует с КК. У больных с КК менее 30 мл/мин отмечается значительное повышение концентраций трандолаприлата в плазме. При повторном применении препарата у больных с хронической почечной недостаточностью равновесное состояние также достигается через 4 дня независимо от степени нарушения функции почек.

Побочные действия:

— Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая зуд и сыпь, ангионевротический отек.
— Со стороны дыхательной системы: диспноэ.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, сухость во рту, повышение активности печеночных ферментов (включая ACT и АЛТ).
— Дерматологические реакции: алопеция, повышение потоотделения.
— Со стороны мочевыделительной системы: повышение остаточного азота мочевины и сывороточного креатинина.
— Прочие: лихорадка.
Ниже перечислены нежелательные явления, которые регистрировали при применении всех ингибиторов АПФ:
— Со стороны системы кроветворения: панцитопения.
— Со стороны ЦНС: транзиторные ишемические атаки, инсульт.
— Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, инфаркт миокарда, AV-блокада, брадикардия, остановка сердца, тахикардия.
— Со стороны пищеварительной системы: панкреатит.
— Дерматологические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
— Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
— Со стороны лабораторных исследований: снижение уровня гемоглобина, снижение гематокрита.

Форма выпуска препарата:

Капсулы твердые желатиновые, размер №4, с непрозрачным корпусом красного цвета и непрозрачной крышечкой красного цвета; содержимое капсул – гранулы белого цвета.
1 капс. трандолаприл 2 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.15 мг, лактозы моногидрат – 54.5 мг, повидон (К25) – 5.35 мг, натрия стеарилфумарат – 1 мг.

Состав крышечки твердой желатиновой капсулы: желатин – 15.7904 мг, титана диоксид (Е171) – 0.064 мг, железа оксиды и гидроксиды (Е172) (желтый оксид железа) – 0.1136 мг, натрия лаурилсульфат – 0.032 мг.
Состав корпуса твердой желатиновой капсулы: желатин – 23.6856 мг, титана диоксид (Е171) – 0.096 мг, железа оксиды и гидроксиды (Е172) (желтый оксид железа) – 0.1704 мг, натрия лаурил сульфат – 0.048 мг.

5 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
5 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Гоптен не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: