Иматиниб | Imatinib

Лечение Иматинибом назначают при хроническом миелолейкозе, а также во время бластного криза и в фазу обострения. Чаще всего препарат применяют в случае неудачного лечения Интерфероном Альфа.

Препарат также применяют у взрослых при неоперабельных и/или метастатических стромальных опухолях ЖКТ (GIST). Проводят адъювантную терапию после резекции GIST.

Препарат рекомендуется принимать перорально внутрь один раз в сутки – во время полноценного приема еды, запивая достаточным объемом воды – примерно 200 мл. Терапию проводят длительно до достижения гематологической ремиссии или поддержания клинической.

Терапия на стадии ремиссии

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 400 мг. Если на протяжении 3 мес. терапии заболевание прогрессирует или гематологический эффект недостаточен – суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Обострение или бластный криз

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 600 мг. Если нет улучшения и не наблюдается сильно выраженных побочных реакций, пациента переводят на большую дозу – 800 мг, которая разделена на 2 приема в течение дня.

Расчет дозировки для детей

Расчет дозы проводится, исходя из площади поверхности тела, и измеряется в мг/м2. Максимальная суточная доза не должна превышать эквивалентную стандартную суточную для взрослых (от 400 мг до 600 мг).

Наличие реакций сверхчувствительности на любой из компонентов Иматиниба.

Нет данных о безопасности и эффективности использования у детей до 3 лет.

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с нарушениями работы печени, так как возможно усиление эффекта данного противоопухолевого средства.

Иматиниб обладает противоопухолевым действием.

Препарат Иматиниб относится к противоопухолевым средствам, он по своей природе является ингибитором аномального фермента – протеинтирозин-киназы, который продуцируется филадельфийской хромосомой 22 при хроническом миелолейкозе.

Иматиниб – сильнодействующий ингибитор рецепторов тирозинкиназы для факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, а также c-Kit. Иматиниб способен ингибировать пролиферацию и индуцируровать апоптоз клеток стромальных новообразований в желудочно-кишечном тракте, которые экспрессируют kit-мутации.

Данные исследования фармакокинетики

После перорального приема внутрь Иматиниб подвергается абсорбции, биодоступность высокая — 98%. Для достижения максимальной концентрации необходимо 2-4 часа. Связывание с плазменными белками в кровяном русле происходит на 95%. Метаболизм осуществляется преимущественно в печени и требует участия фермента CYP3A4 и других (в меньшей мере – CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9) из системы Цитохрома P450. В результате образуется основной активный метаболит — N-деметилированное производное пиперазина (его AUC 15%). Время полувыведения иматиниба – 18 ч, его метаболита – 40 ч. Выводится препарат преимущественно с калом 68%, 13% — вместе с мочой.

• сыпь;
• миалгия, мышечный спазм;
• диарея, тошнота и рвота;
• периферические отеки (обычно проходят при использовании диуретиков или снижении дозы иматиниба).

Таблетки дозировкой 50 мг имеют коричнево-оранжевый цвет, двояковыпуклую круглую форму и гравировку «50». В одной картонной упаковке 30 таблеток, запечатанных в ячеистые пластины по 10 табл.

Таблетки дозировкой 100 и 400 мг имеют коричнево-розовый цвет, двояковыпуклую продолговатую форму, отличаются гравировкой 100 и 400 соответственно. Таблетки запечатаны в ячеистые упаковки по 10 табл. или в полимерные банки по 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120, 180 табл.

Препарат также выпускается в твердых желатиновых капсулах дозировкой 100 мг, запечатанных по 10 штук в блистеры. В одной упаковке 30 капсул. Капсулы Иматиниб Тева (израильского производства) можно отличить от отечественных по маркировке «TEVA» на крышечке.