Калидавир | Kalidavir

Таблетки Калидавир назначают для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей от 3 лет. Как правило, лекарство применяют в составе комбинированной терапии.

Препарат Калидавир обладает рядом побочных реакций, не все из перечисленных ниже эффектов будут наблюдаться с одинаковой частотой, тем не менее, во время лечения могут появится:

• аллергия, гиперчувствительность к препарату, проявляется в виде крапивницы, отека Квинке;
• синдром восстановления иммунитета;
• диарея, рвота, тошнота, боли в животе, колит, панкреатит, несварение, ГЭРБ;
• избыточное газообразование, геморрой, вздутие, гепатит, холангит, печеночная недостаточность;
• запоры, язвочки в ротовой полости, гастрит и дуоденит, кровотечения в пищеварительном тракте;
• ощущение сухости во рту, головные боли и мигрени;
• проблемы со сном, невропатии, повышенная тревожность и головокружение;
• агевзия, тремор, повышенная судорожная активность, низкое либидо;
• повышенное артериальное давление, атеросклероз, недостаточность сердечная;
• дерматиты, высыпания на коже, экзема, себорея, повышенное потоотделение по ночам, зуд;
• васкулит, потеря волос, необычно перераспределение подкожно-жировой клетчатки;
• боли в спине и мышцах, слабость мышц, остеонекроз и рабдомиолиз;
• гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, потеря веса, сахарный диабет, отсутствие аппетита, ожирение;
• гипогонадизм у мужчин, снижение чувствительности к инсулину;
• нефрит, почечная недостаточность и гематурия;
• проблемы с эрекцией, аменорея, лимфаденопатия, меноррагия;
• нейтропения, лейкопения, анемия;
• шум в ушах, головные боли и головокружение, проблемы со зрением;
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей, подкожно-жировой клетчатки и кожи, фурункулез, целлюлит;
• астения и общая слабость, рост сахара крови, повышение уровня мочевой кислоты, холестерина, триглицеридов и билирубина, падение гемоглобина.

Лекарство противопоказано к применению:

• при тяжелой почечной недостаточности;
• в комбинации с астемизолом, терфенадином, цизапридом и прочими лек. средствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A;
• в сочетании со зверобоем, симепревиром и боцепревиром, Итраконазолом и Кетоконазолом;
• у детей младше 3 лет;
• один раз в сутки в сочетании с Невирапином, эфавирензом, ампренавиром, нелфинавиром;
• при аллергии на один из компонентов препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность:

• при вирусном гепатите В и С;
• пациентам с циррозом печени;
• при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести;
• больным с повышенной активностью ферментов печени;
• при панкреатите;
• больным гемофилией А и В;
• при дислипидемии;
• в возрасте более 65 лет;
• пациентам с больным сердцем, принимающими препараты, влияющие на интервал QT;
• при сочетании с тадалафилом, Силденафилом, Розувастатином, Фентанилом и антиаритмическими средствами.

Противовирусное средство, активное при лечении ВИЧ.

Противовирусное комбинированное лекарство. Фармакологическое действие препарата обусловлено двумя активными компонентами в составе.

Лопинавир — ингибитор протеазы ВИЧ-2 и ВИЧ-1 ВИЧ, главный противовирусный компонент. Предотвращает синтез белков вируса и процессы расщепления полипептида gag-pol, в результате образуются незрелые и неспособные к инфицированию слабые вирусы.

Ритонавир — замедляет метаболизм Лопинавира с помощью изофермента CYP3A4 в тканях печени и вызывает рост его плазменной концентрации в крови. Ритонавир также обладает противовирусной активностью.

Благодаря действию CYP3A Лопинавир почти полностью подвергается метаболизму в печени. Ритонавир замедляет его метаболизм и повышает плазменную концентрацию. После приема 0,4 на 0,1 г вещества дважды в сутки средняя концентрация Лопинавира в крови в 20 раз выше ритонавира. Основная противовирусная активность обусловлена лопинавиром.

Максимальная равновесная концентрация препарата составляет порядка 10 мкг на мг и наблюдается через 3 недели ежедневного приема препарата дважды в день в дозировке 0,4 на 0,1 г. перед приемом утренней таблетки концентрация лекарства 7,1±2,9 мкг/мл, а минимальная — 5,5±2,7 мкг/мл.

У препарата большая степень связывания с белками крови — порядка 99%, лопинавир связан с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином.

AUC лопинавира на протяжении 12 часов после приема лекарства составляла в среднем 92,6±36,7 мкг×ч/мл. Css до утренней дозы составляла 7,1±2,9 мкг/мл и наименьшая концентрация (Cmin) в пределах интервала дозирования составляла 5,5±2,7 мкг/мл. Абсолютная биодоступность ритонавира в комбинации с лопинавиром в организме человека не была установлена.

При продолжительном приеме Калидавира, концентрация лопинавира в плазме перед приемом следующей дозы со временем становится ниже и стабилизируется через 10-15 дней.

Небольшие количества неметаболизированных действующих веществ выводятся из организма с мочой и калом в неизмененном виде. Метаболизм протекает в печени. При средней и легкой степени печеночной недостаточности связывание лопинавира с белками в плазме крови ниже, чем у здоровых пациентов.

Лекарство противопоказано к применению:

• при тяжелой почечной недостаточности;
• в комбинации с астемизолом, терфенадином, цизапридом и прочими лек. средствами, метаболизирующимися с помощью изофермента CYP3A;
• в сочетании со зверобоем, симепревиром и боцепревиром, Итраконазолом и Кетоконазолом;
• у детей младше 3 лет;
• один раз в сутки в сочетании с Невирапином, эфавирензом, ампренавиром, нелфинавиром;
• при аллергии на один из компонентов препарата.

Рекомендуется соблюдать осторожность:

• при вирусном гепатите В и С;
• пациентам с циррозом печени;
• при печеночной недостаточности средней и легкой степени тяжести;
• больным с повышенной активностью ферментов печени;
• при панкреатите;
• больным гемофилией А и В;
• при дислипидемии;
• в возрасте более 65 лет;
• пациентам с больным сердцем, принимающими препараты, влияющие на интервал QT;
• при сочетании с тадалафилом, Силденафилом, Розувастатином, Фентанилом и антиаритмическими средствами.

Лекарство выпускают в виде таблеток в пленочной оболочке коричневого или светло-коричневого цвета, двояковыпуклых, круглых. При разделении таблетки внутри находится ядро бело-желтого цвета. Производитель в России: АО Фармсинтез.