Кеторол | Ketorol

Лекарство способствует уменьшению умеренной/сильной боли и воспаления, но не влияет на прогрессирование заболевания.

Таблетки эффективны при зубной боли, при головной боли, при болях, которые возникают при месячных, после травм, в послеоперационном и послеродовом периодах, на фоне онкологических заболеваний, при поражении периферических нервов, при радикулопатии, артралгии, миалгии, растяжениях, вывихах, ревматических заболеваниях.

От чего помогает лекарство в уколах?

Кеторол в ампулах, как и таблетированная форма препарата, применяется для купирования болей средней и сильной интенсивности.

Парентеральное введение лекарства предпочтительно в ситуациях, когда необходимо быстро снять боль, а также, если пациент не может принимать его внутрь (например, при язвенной болезни или из-за рвотного рефлекса).

Показания к применению Кеторола: для чего применяется гель?

Местное применение геля способствует уменьшению боли и воспаления при:

• травмах (воспаление и ушибы мягких тканей, в том числе после травмы; бурсит, синовит, провреждение связок, эпикондилит, тендинит);
• миалгии;
• артралгии;
• радикулите;
• невралгии;
• ревматических заболеваниях.

Лекарство принимают внутрь от 1 до 4 р./сут. Разовая доза — одна таблетка. Высшая суточная доза — четыре таблетки. Лечение должно длиться не более 5 дней подряд.

При переходе с парентерального введения на таблетированную форму препарата суммарная доза препарата в форме таблеток и раствора в день перевода не должна превышать 90 мг/сут., если пациент моложе 65 лет, и 60 мг/сут., если пациент старше указанного возраста.

Верхний предел суточной дозы Кеторола в таблетках в день перехода — 30 мг.

Уколы Кеторола: инструкция по применению

Раствор предназначен для внутримышечного и внутривенного введения. Использовать препарат в данной лекарственной форме необходимо в минимально эффективных дозах.

Если в этом есть необходимость, Кеторол может применяться в комбинации с наркотическими анальгетиками (последние назначают в уменьшенных дозах).

Пациентам моложе 65 лет, при условии, что их вес более 50 кг, однократно вводить в мышцу можно не более 2 мл раствора (с учетом перорального приема). Как правило, для купирования боли вводят по 1 мл Кеторола в ампулах через каждые шесть часов.

Кеторол в/в вводят по 1 мл так, чтобы объем введенного за пять суток лекарства не превышал 15 разовых доз.

Пациентам, вес которых менее 50 кг, а также пациентам с ХПН, разовая доза при введении Кеторола в мышцу не должна превышать 1 мл раствора (с учетом перорального приема).

Как правило, препарат вводят по 0,5 мл так, чтобы за пять суток больной получил не более 20 разовых доз.

Внутривенно пациентом с ХПН или весом менее 50 кг можно вводить не более 0,5 мл раствора через каждые шесть часов (в течение пяти суток не более 20 разовых доз).

Верхний предел суточной дозы при парентеральном введении Кеторола для пациентов моложе 65 лет с весом более 50 кг — 90 мг, для пациентов с ХПН и пациентов с весом менее 50 кг — 60 мг.

Препарат может применяться не более 5 дней подряд.

Вводить раствор в/в следует в течение как минимум 15 секунд. В/м Кеторол вводят глубоко в мышцу и тоже медленно.

Препарат начинает действовать через полчаса после введения. Максимальное обезболивание отмечается спустя час-два после инъекции.

Гель Кеторол: инструкция по применению

Гель (мазь) следует наносить на вымытую и высушенную кожу. Разовая доза лекарства — столбик длиной в 1-2 см. Кеторол распределяют на поверхности максимально болезненного участка мягкими массирующими движениями 3-4 р./сут.

Повторное использование препарата возможно не ранее чем через 4 часа.

Применять гель допускается не более 4 раз в сутки. Не превышать рекомендуемую дозу.

Если после 10 дней лечения Кеторолом состояние больного не улучшается или боль и воспаление усиливаются, необходимо прекратить использование препарата и обратиться за медицинской помощью.

Без консультации врача гель может применяться не более 10 дней.

Дополнительно

В случае применения препарата в комбинации с наркотическими анальгетиками (раствор, таблетки или свечи), доза последних может быть снижена.

Противопоказания для парентерального введения и приема Кеторола внутрь:

• гиперчувствительность к компонентам раствора/таблеток;
• полное или частичное сочетание клинических проявлений аспириновой бронхиальной астмы (непереносимость НПВП, приступы удушья, полипозный риносинусит);
• наличие эрозий и язвенных дефектов на слизистой верхних отделов ЖКТ;
• кровотечение в активной фазе (желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное);
• обострившееся воспалительное заболевание кишечника;
• гемофилия и другие патологии системы гемостаза;
• терминальная стадия развития сердечной недостаточности (декомпенсированная СН);
• функциональные расстройства или активное течение болезни печени;
• подтвержденная гиперкалиемия;
• послеоперационный период после АКШ;
• почечная недостаточность, при которой концентрация креатинина не превышает 30 мл/мин, прогрессирующие патологии почек;
• беременность, роды, лактация;
• возраст до 16 лет.

Относительные противопоказания:

• застойная сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма (БА);
• ИБС;
• гиперчувствительность к НПВП;
• патологическая дис- или гиперлипидемия;
• цереброваскулярные патологии;
• артериальная гипертензия;
• поражения почек, при которых концентрация креатинина ниже 60 мл/мин;
• сепсис;
• холестаз;
• отечный синдром;
• сахарный диабет;
• СКВ;
• хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей;
• лечение другими НПВП, антикоагулянтами, антиагрегантами, СИОЗС, пероральными ГКС;
• язвенное поражение пищеварительного канала в анамнезе;
• курение;
• пожилой возраст (от 65 лет);
• злоупотребление алкоголем;
• тяжело протекающие соматические заболевания.

Наружное применение Кеторола противопоказано при гиперчувствительности к любому из компонентов геля, аспириновой БА, экземе, мокнущих дерматитах, после 27-й недели беременности и в период лактации. Гель не предназначен для лечения открытых ран и инфицированных ссадин. Подросткам препарат назначают с шестнадцатилетнего возраста.

С осторожностью гель Кеторол должен применяться при печеночной порфирии (на стадии обострения заболевания), тяжелой печеночной/почечной недостаточности, ХСН, БА, у беременных женщин (в 1 и 2-м триместрах) и у пожилых людей.

Таблетки и раствор: обезболивающее, противовоспалительное, антипиретическое.

Гель: обезболивающее, местное противовоспалительное.

Что такое кеторолак?

Активная субстанция Кеторола представляет собой смесь, в которой энантиомеры [+]R и [-]S присутствуют в равных количествах, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.

Фармакодинамика

Препарат является мощным анальгетиком с противовоспалительными свойствами и умеренно выраженной антипиретической активностью.

Механизм его действия связан со способностью неизбирательно подавлять активность фермента COX 1 и 2, преимущественно в периферических тканях. В результате этого замедляется биосинтез Pg — модуляторов терморегуляции, болевой чувствительности и воспаления.

Кеторолак не влияет на опиатные рецепторы, не обладает анксиолитическим и седативным действием, не угнетает дыхания, не приводит к развитию медикаментозной зависимости.

Обезболивающее действие препарата в сравнении с аналогами выражено более сильно. Эффект от его применения сопоставим с анальгезирующим эффектом морфина.

После введения в мышцу и приема внутрь боль начинает снижаться соответственно, через 0,5 и 1 ч. Для достижения максимального эффекта необходимо от 60 до 120 минут.

Фармакокинетика

Всасывание в пищеварительном канале при приеме внутрь быстрое. ТСмах после приема натощак 1 таблетки — 40 минут.

Жирная пища снижает показатель Смах в крови при одновременном увеличении показателя ТСмах до 1 часа 40 минут.

99 % принятой дозы находится в связанном с плазменными белками состоянии. При гипоальбуминемии концентрация свободного вещества в крови увеличивается.

Биодоступность стопроцентная (независимо от способа введения препарата).

При парентеральном введении вещество абсорбируется быстро и полно.

Равновесная концентрация Css при введении Кеторола в/в или в/м в дозе 120 мг/сут. (4 инъекции по 30 мг) и при приеме внутрь в дозе 40 мг/сут. (по 1 таб. в 4 приема) достигается через 24 часа. Наибольшие значения этого показателя отмечаются при парентеральном введении 1 мл раствора 4 р./сут..

Вещество проникает в грудное молоко: при приеме кормящей женщиной 1 таблетки ТСмах кеторолака в молоке — 2 часа.

Более 50% введенного кеторолака биотрансформируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Выводится вещество главным образом в виде глюкуроновых метаболитов и р-гидроксикеторолака. 91% принятой дозы экскретируется почками, 6% — с содержимым кишечника.

У пациентов со здоровыми почками период полуэлиминации в среднем составляет 5.3 часа.

У пожилых людей Т1/2 удлиняется, у молодых укорачивается.

Функциональное состояние печени не влияет на фармакокинетику препарата. При поражениях почек, при которых плазменная концентрация креатинина составляет 19-50 мг/л, период полуэлиминации удлиняется до 10.3-10.8 часов, если почечная недостаточность выражена сильнее этот показатель превышает 13.6 часов.

Не выводится при проведении гемодиализа.

Более чем у 3% пациентов при парентеральном введении и пероральном приеме Кеторола возникают:

• диарея и гастралгия (в особенности у пожилых людей с язвенной болезнью в анамнезе);
• головокружение, повышенная сонливость, головная боль;
• отеки (пальцев, ступней, лодыжек, голеней, лица);
• увеличение веса.

Несколько реже (у 1-3% больных) фиксировались:

• метеоризм, стоматит, ощущение переполненности желудка, рвота, запор;
• повышение АД;
• пурпура, сыпь (в том числе макулопапулезная) на коже;
• боль и/или ощущение жжения в месте укола;
• повышенная потливость.

Редкие побочные эффекты, которые возникают менее чем у 1% пациентов:

• тошнота;
• образование эрозий на слизистой ЖКТ или ее изъязвление (в том числе с перфорацией и/или кровотечением, симптомами которых являются жжение, боль и спазм в эпигастральной области, кровавая рвота (кофейной гущей) мелена, изжога, тошнота и др.);
• гепатомегалия;
• гепатит;
• острое воспаление ПЖЖ;
• ОПН;
• холестатическая желтуха;
• боль в пояснице (иногда сопровождающаяся азотемией и/или гематурией);
• ГУС, проявляющийся доминирующей в клинической картине почечной недостаточностью, а также гемолитической анемией и тромбоцитопенией;
• изменение объема мочи (снижение или повышение);
• учащенное мочеиспускание;
• отеки почечного происхождения;
• нефрит;
• снижение слуха, тиннитус;
• нарушение зрения (нечеткость восприятия зрительных образов);
• ринит, бронхоспазм, отек гортани;
• асептический менингит;
• гиперактивность (беспокойство, изменчивость настроения);
• депрессия;
• нарушения психической деятельности;
• галлюцинации;
• внезапные потери сознания;
• отек легких;
• отек языка;
• лейкопения, эозинофилия, анемия;
• кровотечение (из нижних отделов ЖКТ, носа, послеоперационной раны);
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Лайелла, злокачественная экссудативная эритема, крапивница;
• анафилактоидные реакции или анафилаксия;
• лихорадка.

При наружном применении кеторолака возможны шелушение кожного покрова в месте нанесения геля, крапивница, зуд.

При нанесении препарата на обширную площадь тела не исключается вероятность развития системных эффектов, включая:

• изъязвление слизистой пищеварительного канала;
• изжогу, диарею, рвоту, тошноту, гастралгию;
• повышение активности аспартат- и аланинаминотрансферазы печени;
• головокружение, головную боль;
• гематурию;
• задержку жидкости;
• реакции гиперчувствительности;
• удлинение времени кровотечения;
• анемию, лейко- и тромбоцитопению, агранулоцитоз.

• Таблетки в п/о 10 мг, упаковка №20. Таблетки Кеторола (МНН — Кеторолак) двояковыпуклые, круглой формы, покрыты зеленого цвета оболочкой (ядро — белого или близкого к белому цвета). На одной из сторон имеется оттиск в форме буквы “S”.
• Раствор для в/м и в/в введения 30 мг/мл, упаковка №10. Кеторол в уколах выпускается в ампулах 1 мл, на каждой из которых в верхней части нанесены точка для разлома и кольцо.
• Гель 2% для наружного применения, тубы 30 г, упаковка №1. Гель Кеторол — это однородная, характерно пахнущая, прозрачная (или полупрозрачная) субстанция.