Клосарт | Klosart

Клосарт | Klosart
Аналоги:

Клосарт – описание

Показания к применению:

– Лечение эссенциальной гипертензии у взрослых, а также у детей в возрасте от 6 лет.
– Лечение заболевания почек у взрослых пациентов с АГ и сахарным диабетом II типа с протеинурией ≥0,5 г/сут — как часть АД.
– Лечение хронической сердечной недостаточности (у пациентов в возрасте старше 60 лет) в случаях, когда применение ингибиторов АПФ считается невозможным вследствие непереносимости (особенно при кашле) или при наличии противопоказаний. Пациентам с сердечной недостаточностью, состояние которых при приеме ингибиторов АПФ является стабильным, назначение препарата Клосарт нецелесообразно. У пациента фракция выброса левого желудочка должна составлять ≤40%, состояние должно быть клинически стабильным, также пациенту следует придерживаться установленного режима лечения по хронической сердечной недостаточности.
– Снижение риска развития инсульта у взрослых пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, которая подтверждена ЭКГ.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

таблетки принимать независимо от приема пищи, запивая 1 стаканом воды.
АГ. Для большинства больных начальная и поддерживающая доза препарата Клосарт составляет 50 мг 1 раз в сутки. Максимальный антигипертензивный эффект достигается на 3–6-й неделе после начала лечения. Для некоторых пациентов может оказаться благоприятным повышение дозы препарата до 100 мг 1 раз в сутки (утром).
Клосарт можно применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, особенно с диуретиками (например гидрохлоротиазидом).
Пациенты с АГ, сахарным диабетом II типа и протеинурией (≥0,5 г/сут). Обычно начальная доза препарата Клосарт составляет 50 мг 1 раз в сутки. Дозу можно повысить до 100 мг 1 раз в сутки в зависимости от того, каковы показания АД через 1 мес после начала лечения. Клосарт можно применять вместе с другими антигипертензивными средствами (диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, блокаторами α- или β-рецепторов, препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими гипогликемическими средствами (например сульфонилмочевина, глитазоны и ингибиторы глюкозидазы).
Сердечная недостаточность. Обычно начальная доза лозартана у пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза титруется с недельным интервалом (то есть 12,5; 25; 50 мг/сут) до обычной поддерживающей дозы 50 мг (1 таблетка Клосарт 50 мг) 1 раз в сутки в зависимости от индивидуальной переносимости.
Снижение риска развития инсульта у пациентов с АГ и гипертрофией левого желудочка, документально подтверждено с помощью ЭКГ. Обычно начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В зависимости от изменений уровня АД может быть необходимым назначение гидрохлоротиазида в низкой дозе и/или дозу лозартана следует повысить до 100 мг 1 раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Применение у пациентов со сниженным ОЦК. У пациентов со сниженным ОЦК (например вследствие применения высоких доз диуретиков) начинать терапию следует с дозы 25 мг 1 раз в сутки.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе. При назначении препарата Клосарт пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам, которым проводят гемодиализ, начальной коррекции дозы не требуется.
Применение у пациентов с нарушением функции печени в анамнезе. Для пациентов с нарушением функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в низшей дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому Клосарт противопоказан этой группе больных.
Применение у детей в возрасте старше 6 лет. Для детей, которые могут глотать таблетки и у которых масса тела >20 кг и <50 кг, рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно повысить до максимальной — 50 мг 1 раз в сутки. Дозу следует корректировать в зависимости от изменений уровня АД.
У пациентов с массой тела >50 кг рекомендуемая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки. В исключительных случаях дозу можно повысить до максимальной — 100 мг 1 раз в сутки. Применение доз, превышающих 1,4 мг/кг (или более 100 мг) в сутки, у детей не изучали.
Клосарт не рекомендуется применять у детей с нарушением функции печени.
Клосарт также не рекомендуется применять детям со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) <30 мл/мин/1,73 м2, поскольку нет соответствующих данных относительно применения.
Применение у пациентов в возрасте старше 75 лет. Терапию следует начинать с дозы 25 мг 1 раз в сутки. Коррекции дозы обычно не требуется.

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к действующему веществу и любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата.
– Тяжелые нарушения функции печени.
– Беременные или женщины, планирующие беременность (см. Применение в период беременности и кормления грудью).
– Одновременное применение лозартана и алискирена у пациентов с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Лозартан калия — антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Ангиотензин II, образующийся из ангиотензина I при реакции с участием АПФ (кининазы II), является мощным вазоконстриктором, первичным вазоактивным гормоном ренин-ангиотензиновой системы и важным компонентом патофизиологических механизмов АГ. Ангиотензин II также связывается с рецептором АТ1, который выявлен во многих тканях (гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), определяя ряд важных биологических эффектов, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток.
Лозартан и его активный метаболит карбоксильная кислота блокируют все физиологически значимые влияния ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза.
Лозартан селективно связывается с рецептором АТ1, не связывается и не блокирует другие рецепторы гормонов или ионные каналы.
Более того, лосартан не подавляет АПФ (кининазу II) — фермент, который способствует распаду брадикинина. Вследствие этого эффекты, непосредственно не связанные с блокадой рецептора АТ1, такие как усиление влияния, медиатором которого является брадикинин, не ассоциированы с применением лозартана.
При применении лозартана устранение отрицательной обратимой реакции ангиотензина II на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина в плазме крови. Такое повышение активности приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови. Хотя происходит такой рост, антигипертензивная активность и супрессия концентрации альдостерона в плазме крови сохраняются, что свидетельствует об эффективной блокаде рецепторов ангиотензина II. После отмены лозартана активность ренина в плазме крови и показатели уровней ангиотензина II в течение 3 дней возвращаются к исходным значениям.
Как лосартан, так и его основной метаболит имеют более высокое сродство к АТ1-рецепторам, чем АТ2. Активный метаболит в 10–40 раз активнее, чем лосартан.
После перорального приема лосартан хорошо абсорбируется и подвергается метаболическим превращениям первого прохождения. Системная биодоступность составляет около 33%. Почти 14% пероральной дозы лозартана превращается в активный карбоксильный метаболит. Cmax лозартана и его активного метаболита достигается через 1 и 3–4 ч соответственно. Лозартан и активный метаболит интенсивно связываются с белками плазмы крови, главным образом с альбумином. Т½ лозартана составляет 2 ч, активного метаболита — 6–9 ч. Фармакокинетика лозартана и активного метаболита является линейной для пероральных доз лозартана до 200 мг и не изменяется со временем. Лозартан и активный метаболит аккумулируют в плазме крови в случае повторного приема дозы 1 раз в сутки. Около 4% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и около 6% — в виде активного метаболита. Билиарная экскреция препарата составляет определенную часть элиминации лозартана и его активного метаболита — около 35% дозы попадает в мочу и почти 58% — в кал.
Пациенты пожилого возраста. Достоверных изменений фармакокинетических характеристик у пациентов пожилого возраста с АГ по сравнению с молодыми пациентами не выявлено.
Пол. Концентрации лозартана в плазме крови у женщин с АГ в 2 раза превышали данные показатели у мужчин. Зависимости концентрации активного метаболита от пола не выявлено.
Нарушение функции печени и почек. Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени в 1,7–5 раз превышают эти показатели у пациентов с неизмененной функцией печени.
Концентрации лозартана в плазме крови пациентов с клиренсом креатинина 10 мл/мин не отличались от таковых у здоровых пациентов. AUC у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек в 2 раза превышала AUC лозартана пациентов с нормальной функцией почек. Плазменные концентрации активного метаболита лозартана при этом оставались неизменными. Лозартан и его активный метаболит невозможно вывести с помощью гемодиализа.
Фармакокинетика у детей. Активный метаболит лозартана образуется у пациентов всех возрастных групп. Показатели фармакокинетики лозартана после перорального применения аналогичные у новорожденных и детей в возрасте от 2 лет, детей дошкольного, школьного возраста и подростков. Фармакокинетические показатели метаболита зависят более от возрастной группы, особенно при сравнении детей дошкольного возраста и подростков. Экспозиция у новорожденных и детей в возрасте до 2 лет является сравнительно высокой.

Побочные действия:

– Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, мышечные судороги, парестезии, инсульт, мигрень, дисгевзия.
– Со стороны органа слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах.
– Со стороны психики: депрессия.
– Со стороны сердца: пальпитация, синкопе, стенокардия, тахикардия, фибрилляция предсердий.
– Со стороны сосудистой системы: симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов с внутрисосудистой дегидратацией, например, пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект.
– Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диспепсия, запор, диарея, панкреатит, тошнота, рвота.
– Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, нарушение функции печени.
– Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, ринорея, синусит, фарингит, инфекция верхних дыхательных путей.
– Со стороны почек и мочевыводящих путей: изменения функции почек, включая почечную недостаточность у пациентов группы риска (такие изменения функции почек могут быть обратимыми при прекращении терапии), инфекции мочевыводящих путей.
– Со стороны системы крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения.
– Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: астения/слабость, недомогание, отеки, гриппоподобные симптомы.
– Со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница, зуд, сыпь, фоточувствительность, эритродермия.
– Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, миалгия, артралгия, рабдомиолиз.
– Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция/импотенция.
– Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка); у некоторых пациентов в анамнезе отмечали ангионевротический отек, связанный с применением других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ; васкулит, включая пурпуру Шенлейна — Геноха.
– Лабораторные показатели: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение уровня АлАТ, повышение уровня мочевины в крови, креатинина в плазме крови.

Форма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.
действующее вещество: losartan;
1 таблетка содержит ЛОСАРТАНА калия 25 мг, 50 мг или 100 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, Опадрай ЕСВ 52014 желтый *.
* Опадрай ЕСВ 52014 желтый: железа оксид желтый (Е 172), хинолин желтый (Е 104), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид (Е 171).

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Клосарт не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: