Клозастен | Clozasten

• шизофрения в острой и хронической форме (включая форму, резистентную к лечению другими нейролептиками, или случаи аллергии на другие нейролептики);
• поведенческие и эмоциональные расстройства;
• маниакальные состояния;
• психомоторное возбуждение на фоне психопатий;
• маниакально-депрессивный психоз;
• расстройства сна.

Таблетки Клозастен принимают перорально, после приема пищи, дважды-трижды в день.

Разовая доза лиц старше 16 лет составляет 50-200 мг, первоначальная доза – 150-300 мг в день, стандартная доза – 200-400 мг в день. Предельная доза – 600 мг в день.

Дозировку подбирают индивидуально, сначала назначая по 25 мг препарата в день, а затем постепенно повышая на 25-50 мг в день до регистрации лечебного эффекта.

При заболеваниях в легких формах для поддерживающего лечения, а также у лиц с недостаточностью работы почек, печени или сердца, с цереброваскулярными заболеваниями препарат назначают в меньших дозах (25-200 мг в день).

Необходимо учитывать этапность наступления терапевтического действия (как это было указано выше: быстрое возникновение снотворного и седативного эффекта; затем в течение 3-6 дней происходит купирование беспокойства, агрессивности и психомоторного возбуждения; спустя 2-3 недели регистрация антипсихопатического действия; через 20-40 дней – исчезновение признаков негативизма.

После достижения лечебного эффекта переходят на поддерживающую схему терапии.

• подавление костномозгового кроветворения;
• гранулоцитопения, гранулоцитоз в прошлом (за исключением случаев, когда данные состояния развились вследствие химиотерапии);
• коматозные состояния;
• миастения;
• непереносимость лактозы, недостаток лактазы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• токсический психоз;
• беременность и лактация;
• аллергия на клозапин;
• возраст менее 16 лет.

Следует с осторожностью назначать препарат при декомпенсированных сердечно-сосудистых заболеваниях, закрытоугольной глаукоме, тяжелой недостаточности работы почек и печени, гиперплазии простаты, эпилепсии, интеркуррентных расстройствах с лихорадочным синдромом, атонии кишечника.

Седативное, антипсихотическое действие.

Фармакодинамика

Антипсихотическое средство, относится к производным дибензодиазепина. Имеет сильное седативное и антипсихотическое действие. Почти не провоцирует появление экстрапирамидных нарушений, из-за чего клозапин относят к нейролептикам атипичного типа.

Антипсихотическое действие вызвано блокадой D2-допаминовых рецепторов в определенных структурах мозга.

Седативный эффект появляется из-за блокады альфа-адренорецепторов ствола мозга; противорвотный эффект обусловлен блокадой D2-допаминовых рецепторов рвотного центра; гипотермический эффект провоцирует торможение допаминовых рецепторов области гипоталамуса. Препарат оказывает центральное и периферическое м-холиноблокирующее, альфа-адреноблокирующее действие. Не изменяет содержания пролактина в плазме.

Антипсихотическое действие не сопровождается субъективными неприятными ощущениями, не имеет каталептогенного эффекта, но понижает судорожный порог. Не изменяет высшую интеллектуальную деятельность.

Терапевтический эффект развивается поэтапно: сначала быстро развивается снотворный и седативный эффект; затем спустя 3-6 суток проходит беспокойство, агрессивность и психомоторное возбуждение; еще через 1-2 недели фиксируется антипсихотическое действие; уменьшение симптомов негативизма происходит после 25-40 дней лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается в кишечнике. Биодоступность составляет 30-57%. Наибольшая концентрация определяется в крови в большинстве случаев через 2,5-3 часа.

Реагирует с белками плазмы на 96%. Активное вещество быстро распределяется по тканям и накапливается в органах паренхиматозного типа (печень, легкие, почки).

Трансформируется в печени под действием фермента CYP1A2, производные имеют слабую фармакологическую активность или вовсе неактивны.

Выводится в форме производных почками (половина от принятой дозы) и с желчью (35% от принятой дозы). Время полувыведения подвержено сильным колебаниям и может длиться от 4 часов до 2,5 суток.

• Реакции со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, повышение температуры, головная боль, ажитация, обморочные состояния, спутанность сознания, акатизия, гипокинезия, тремор, депрессия, ригидность мышц, нарушения сна, эпилептические припадки, бессонница, злокачественный нейролептический синдром (затрудненное дыхание, тахипноэ, судороги, аритмия, нестабильное кровяное давление, повышение температуры, непроизвольное мочеиспускание, ригидность мышц, утомляемость, бледность кожи), поздняя дискинезия.
• Со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, снижение потенции.
• Со стороны метаболизма: увеличение веса.
• Со стороны костной системы: миастения.
• Со стороны пищеварения: сухость во рту, тошнота, гиперсаливация, изжога, рвота, запор.
• Со стороны кроветворения: гранулоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (проявляется ознобом, болью в горле, лихорадкой, воспалением десен и слизистых рта, фурункулезом, ухудшением заживления ран, обострением хронических очагов инфекций – периостит, тонзиллит, пиодермия), тромбоцитопения.
• Со стороны сенсорных органов: ухудшение аккомодации.
• Со стороны кровообращения: уменьшение или увеличение кровяного давления, тахикардия, уменьшение зубца Т на ЭКГ.

Зелено-желтые таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенным краем. 10 штук в ячейковой упаковке, 5 упаковок в пачке из бумаги.