Козаар | Cozaar

Козаар назначают:

• лицам, страдающим от артериальной гипертензии;
• для защиты почек при сахарном диабете 2 типа с протеинурией;
• для снижения риска развития сердечного приступа (инсульт, инфаркт) или же смертности у пациентов с гипертрофией левого желудочка и повышенным АД;
• при хронической сердечной недостаточности, при непереносимости или недостаточной эффективности ингибиторов АПФ;
• для снижения частоты развития ХПН (в терминальной стадии, если требуется пересадка или гемодиализ).

Препарат назначают внутрь, вне зависимости от еды.

Дозировку и режим приема должен определять лечащий врач, при этом лекарство можно сочетать с другими препаратами от артериальной гипертензии.

При повышенном АД начальная дозировка — 50 мг в сутки.

Через 21-42 дня после начала лечения препарат достигает своей максимальной эффективности.

При необходимости дозировка может быть увеличена до 100 мг в день.

Для пациентов, у которых повышенное АД сопровождается гипертрофией левого желудочка или сахарным диабетом 2 типа начальная дозировка также = 50 мг в сутки (затем ее увеличивают до 100 мг).

Лицам с ХСН на первых этапах лечения можно принимать по 12,5 мг препарата один раз в день. Дозировку увеличивают каждые 7 дней (25 мг, 50 мг,100 мг и 150 мг) по состоянию больного.

При пониженном объеме циркулирующей крови (после приема диуретиков) начальная дозировка составляет 25 мг в день.

Также коррекция дозы необходима при тяжелых заболеваниях печени.

Лекарство противопоказано:

• при аллергии на его компоненты;
• при непереносимости лактозы, синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции или дефиците лактазы;
• лицам, страдающим от тяжелых заболеваний печени;
• в возрасте до 18 лет;
• в сочетании с Алискиреном;
• беременным и кормящим женщинам.

Следует соблюдать осторожность:

• при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерий почки (если у пациента одна почка);
• больным с тяжелой сердечной недостаточностью, особенно в сочетании и почечной недостаточностью;
• при ИБС или сердечной аритмии;
• после пересадки почки;
• при митральном или аортальном стенозе;
• пациентам с цереброваскулярными заболеваниями, отеком Квинке, в том числе в анамнезе;
• при сниженном ОЦК.

Козаар обладает гипотензивным действием.

Активное действующее вещество является антагонистом рецепторов ангиотензина 2. Вещество полностью блокирует все эффекты антиотензина, вне зависимости от способа, которым фермент был синтезирован, или из какого источника был получен. Как известно, именно ангиотензин 2 (мощный вазоконстриктор) является важным фактором развития артериальной гипертензии. К тому же действующее вещество не выступает в роли антагониста ангиотензина.

Средство вступает в избирательную связь со специфическими АТ1-рецепторами, не затрагивая рецепторы других ионных каналов и гормонов. Лозартан не оказывает влияния на кининазу 2 и брадикинин. Доказано, что действующее вещество препарата не является причиной возникновения отеков.

После приема лекарства исчезает обратная связь между подавлением ангиотензина 2 и секреции ренина, напротив, активность АРП увеличивается.

После терапии препаратом в течение 6 недель концентрация ангиотензина 2 увеличивается в 2-3 раза. Происходит эффективная блокада специфических рецепторов, которая в полной мере проявляется уже через 14-48 дней после начала приема средства.

Доказано, что лекарство не оказывает влияния на вегетативную н.с. и рефлексы, концентрацию сахара в крови. Лозартан сильно фармакокинетически отличается от ингибиторов АПФ, он блокирует эффекты ангиотензина 1 и 2, не влияя на брадикинин (ингибиторы АПФ действуют противоположным образом).

С увеличением дозировки препарата его гипотензивный эффект увеличивается.

При проведении исследования со здоровыми мужчинами, после приема 100 мг препарата, при соблюдении малосолевой или высокосолевой диеты, скорость клубочковой фильтрации, фильтрационная фракция и работа почек в целом не изменялись. Однако увеличивалась интенсивность выделения почками мочевой кислоты и содержание натрия в моче.

У женщин в менопаузе и периоде после, страдающих повышенным артериальным давлением,при ежедневном приеме 50 мг лекарства в течение месяца уровень ПГ не изменялся.

При проведении клинических исследований, целью которых была оценка зависимости самочувствия, смертности и частоты сердечных приступов, у пациентов с ХНС от суточной дозировки лозартана, было доказано, что лекарство в дозировке 150 мг гораздо эффективнее, чем 50 мг. Исследования проводились в течение 4 лет.

После попадания таблеток в ЖКТ, активный компонент Козаара хорошо и быстро всасывается, проникает в системный кровоток и метаболизируется (14 %) в тканях печени. Лозартан образует активный (карбоксилированный) и неактивный (N-2-тетразол-глюкуронид) метаболиты. Биологическая доступность составляет около 30%. Максимальная концентрация Лозартана наблюдается через 60 минут, его метаболитов – через 3,5 часа. Фармакокинетические параметры не зависят от приема пищи.

Препарат имеет очень высокую степень связывания с белками плазмы – порядка 99%. Действующее вещество не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выводится лекарство в виде метаболитов или в неизменном виде почками и с калом, за 120 минут и 5-6 часов соответственно. При приеме 100 мг препарат в день он не склонен накапливаться в организме.

Фармакокинетические параметры не зависят от возраста. Однако у женщин плазменная концентрация действующего вещества в 2 раза выше, чем у мужчин.

У пациентов с заболеваниями печени (при циррозе) плазменные концентрация в несколько раз выше, чем у здоровых людей.

При клиренсе креатинина более 10 мл в минуту, у лиц, находящихся не гемодиализе, показатели лекарства существенно не отличаются. Средство не выводится из организма при гемодиализе.

Пациентами с повышенным АД лекарство, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции носят транзиторный характер, проходят со временем, отмена препарата не требуется.

Наиболее часто проявлялись: головокружение, высыпание на коже, ортостатические реакции.

Также возможны:

• нарушения режима сна, головная боль, астения;
• ощущение сердцебиения, боли в районе груди, слабость, быстрая утомляемость, отеки по периферии;
• тахикардия, боли в эпигастральной области;
• несварение желудка, тошнота, понос;
• спазмы мышц, боли в спине;
• ринит, кашель, синусит, фарингит и прочие заболевания верхних дыхательных путей, вызванные инфекцией.

При сахарном диабете 2 типа наиболее часто развивались: слабость, головокружение, гиперкалиемия, артериальная гипотензия.

Частота и характер побочных реакций зависят от суточной дозировки, которую принимает пациент. Так, при приеме 150 мг Козаара в день чаще возникали: гиперкалиемия, почечная недостаточность, снижение АД, повышение уровня креатинина, калия и мочевины в крови.

В период после регистрации препарата были выявлены следующие побочные действия:

• рвота, печеночная недостаточность, гепатит;
• тромбоцитопения, миалгия;
• дисгевзия и мигрень;
• анемия, артралгия;
• снижение либидо и импотенция;
• крапивница, покраснения и высыпания на коже, чувствительность кожи к свету.

Таблетки дозировкой 50 мг белого цвета, овальной формы, с риской и гравировкой 952, покрыты пленочной оболочкой. У таблеток с содержанием активного компонента 100 мг выгравировано 960, форма каплевидная, нет риски.

Лекарство выпускают в блистерах и картонных коробках по 7, 14 или 28 штук.