Крестор | Crestor

Крестор | Crestor
Аналоги:

Крестор – описание

Показания к применению:

– первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
– семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
– в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
– профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Внутрь.
Не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток, независимо от приема пищи.

Противопоказания:

· Заболевания печени в активной стадии, в том числе стойкое увеличение уровня трасаминаз невыясненного генеза, а так же любое увеличение трансаминаз с уровнем, в 3 раза и более превышающее верхнюю границу нормы;
· выраженное нарушение почечных функций с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин;
· одновременное применение циклоспорина;
· в период беременности и вскармливания грудью;
· повышенная чувствительность иммунной системы к розувастатину или любому другому компоненту Крестора;
· препарат не назначают пациенткам, не использующим высокоэффективных и эффективных методов контрацепции;
· миопатия;
доза Крестора в 40 мг/сутки противопоказана больным с повышенным риском развития рабдомиолиза или миопатии;
· возраст до 18 лет.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Крестор – гиполипидемическое средство.

Действующим веществом препарата является розувастатин – конкурентный селективный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, энзима, трансформирующего 3-гидрокси 3-метилглутарилкоэнзим А в предшественник холестерина – мевалонат. Местом приложения действия розувастатиня является печень, где происходит катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и образование холестерина (ХС). Розувастатин повышает число печеночных рецепторов к липопротеинам низкой плотности на мембранах клеток, что приводит к повышению катаболизма и захвата липопротеинов низкой плотности и подавлению образования липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). В результате наблюдается снижение содержания липопротеинов низкой и очень низкой плотности в сыворотке крови.
Розувастатин уменьшает повышенные уровни общего холестерина, триглицеридов и холестерина ЛПНП, аполипопротеина В (АпоВ), ХС ЛПОНП, ХС неЛПВП, ТГ ЛПОНП, соотношение ХС ЛПНП/ХС ЛПВП, общий ХС/ХС ЛПВП, ХС неЛПНП/ХС ЛПВП и АпоВ/АпоА-I. Розувастатин несколько увеличивает содержание ХС ЛПВП и АпоА-I (аполипопротеина А-I). Максимальное действие Крестора развивается через 21 день приема и сохраняется постоянно. Уже после 7 дней приема препарата наблюдается терапевтическое действие Крестора, а через 14 дней приема эффективность препарата составляет 90% от маскимально возможного. Препарат назначается для взрослых с гипертриглицеридемией или без нее и при гиперхолeстеринемии, вне зависимости от возраста, пола или расы. Препарат может применяться и у пациентов с семейной гиперхолeстеринемией или сахарным диабетом.
На фоне приема Крестора в дозировке 10 мг у 80% больных со средним базовым уровнем холестерина ЛПНП в 4,8 ммоль/л (гиперхолeстеринемия IIа и в типов) наблюдается снижение ХС ЛПНП до ≤3 ммоль/л. У больных с семейной гиперхолeстеринемией, которые получют препарат в дозировке 20–80 мг, наблюдается позитивное изменение липидного профиля (клиническое исследование проводилось при участии 435 пациентов).
Уменьшение содержания ХС ЛПНП на 53% наблюдалось при 12-недельной терапии Крестором после титрования дозы 40 мг/сутки, причем уровня ХС ЛПНП ≤3 ммоль/л удалось достигнуть у 33% больных. Больным с семейной гомозиготной гиперхолестеринемией препарат назначался в дозировке 20 и 40 мг, и на фоне лечения Крестором уменьшение содержания ХС ЛПНП составляло 22%. При сочетании с фенофибратом зарегистрирован аддитивный эффект (уровень триглицеридов), который наблюдался и при сочетании с никотиновой кислотой (по отношению к ХС ЛПВП). Пока нет данных по оценке снижения количества осложнений, которые обусловлены нарушениями липидного профиля (например, ишемическая болезнь сердца) – клинические исследования в настоящее время продолжаются.
Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови наблюдается примерно через 5 часов после внутреннего применения Крестора. Биодоступность – приблизительно 20%. Кумулируется в печени. Объем распределения розувастатина – 134 л. Примерно 90% от введенной дозы связывается плазменными белками (альбуминами).
Примерно 10% от дозы розувастатина подвергается ограниченному метаболизму. Розувастатин – непрофильное вещество для метаболизма, осуществляющегося системой цитохрома Р450. Основной энзим, метаболизирующий розувастатин – CYP 2C9. В меньшей степени в метаболизме розувастатина принимают участие энзимы CYP 3A4, CYP 2C19 и CYP 2D6. Главные метаболиты действующего вещества – лактоновые метаболиты и N-дисметил. При их сравнении выяснилось, что N-дисметил примерно в половину (на 50%) менее активен, нежели розувастатин. Определено, что лактоновые метаболиты неактивны фармакологически.
Средний геометрический клиренс розувастатина – около 50 л/ч с коэффициентом вариации – 21,7%.Примерно 90% от введенной дозы элиминируется в неизмененном виде кишечником с калом, причем выводится как невсосавшийся розувастатин, так и абсорбированный. 10% вещества элиминируется почками. Период полувыведения составляет примерно 19 часов, что при увеличении дозировки неизменно. В процессе печеночного захвата действующей молекулы вещества (как и при приеме других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) участвует переносчик холестерина, который играет важную роль при элиминации розувастатина печенью.
Системная экспозиция розувастатина повышается пропорционально введенной дозе. В случае приема нескольких суточных доз препарата фармакокинетические параметры действующего вещества Крестора не меняются.
Сравнительное исследование у пациентов, живущих в Азии (азиатская раса) выявило повышение AUC и увеличение максимальной концентрации розувастатина в 2 раза, по сравнению с данными у живущих в Европе и Азии европейцев. Влияние факторов окружающей среды и генетических факторов на полученную разницу фармакокинетических параметров не выявлено. Между пациентами негроидной и европеоидной рас не обнаружено клинически значимых отличий в фармакокинетике розувастатина.
При нарушении почечных функций (легких или средних) плазменное содержание розувастатина и его активного метаболита (N-дисметила) существенно не меняется. При тяжелой почечной недостаточности с уровнем клиренса креатинина ≤30 мл/мин плазменная концентрация действующего вещества увеличивается в 3 раза (причем активный метаболит – N-дисметил повышается в 9 раз). Плазменная концентрация розувастатина у пациентов, получающих хронический гемодиализ, приблизительно на 50% больше. Исследование по изучению фармакокинетических параметров розувастатина у больных с заболеваниями почек проведено по сравнению с группой здоровых добровольцев.
Не выявлено повышения параметров периода полувыведения действующего вещества у больных при разных степенях печеночной недостаточности, которые оценивались по шкале Чайлд-Пью в 7 и менее баллов. У пациентов, оцененных в 8 и 9 баллов по шкале Чайлд-Пью, наблюдалось повышение периода полувыведения не менее чем в 2 раза. Пока отсутствует опыт применения розувастатина у больных печеночной недостаточностью с оценкой по шкале Чайлд-Пью в 9 и более.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы: редко – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек.

Форма выпуска препарата:

Таблетки 10 мг: по 7 табл. в блистере из алюминиевого ламината/алюминиевой фольги, сформированном из формовочного ламината, состоящего из полиамида/мягкой алюминиевой фольги/непластифицированной ПВХ-пленки, запечатанном закаленной алюминиевой фольгой, покрытой термолаком. По 1 бл. в картонной пачке.
Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Крестор не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: