Лейковорин | Leucovorin

Лейковорин | Leucovorin
Аналоги:
  • Кальция фолинат
  • Лейковорин-ЛЭНС
  • Кальциумфолинат-Эбеве
  • Лейковорин кальция
  • Лейковорин-Тева
  • Фолинат кальция
  • Санфицинат

Лейковорин – описание

Показания к применению:
  • Интоксикация ЛС, являющихся антагонистами фолиевой кислоты (пириметамин, метотрексат, триметоприм);
  • Мегалобластная анемия при недостатке фолиевой кислоты;
  • При применении Метотрексата в высоких дозах в качестве профилактики его токсического действия;
  • В комплексной терапии колоректальной онкологии (в комбинации фторурацил+лейковорин).

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Препарат используется в/в, в/м, внутрь. Назначаются различные схемы лечения Лейковорином, при выборе дозы, врач должен руководствоваться конкретным заболеванием и специально расписанными схемами. При сочетанном назначении с фторурацилом, Лейковорин вводят в/в медленно в дозе 200 мг/м2 или капельно, в/в с дальнейшим введением фторурацила в/в в дозе 370 мг/м2.

Препараты вводят на протяжении 5 дней, с 4–5 недельными перерывами между повторными курсами. Для профилактики токсического действия Триметоприма, препарат вводят в дозировке 3-10 мг в день до нормализации гематологических показателей.

Противопоказания:

Высокая чувствительность к препарату, мегалобластная анемия при недостатке витамина В12. Принимать с осторожностью при ХПН, алкоголизме, в детском возрасте, при эпилепсии.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Пополняющее дефицит фолиевой кислоты.

Фармакодинамика

Препарат является восстановленной формой фолиевой кислоты — производным продуктом тетрафолиевой кислоты. В терапевтической практике используется в качестве антидота ЛС, которые по характеру действия относятся к антагонистам фолиевой кислоты, которые препятствуют процессу синтеза тетрагидрофолата из фолиевой кислоты, являющегося ведущим кофактором биосинтеза нуклеиновых кислот. В результате этого блокируется процесс синтеза нуклеиновых кислот и нарушается процесс клеточного деления.

В противоположность фолиевой кислоте кальция фолинат не требует процесса превращения в тетрагидрофолат и в результате его применения нарушенный процесс биосинтеза РНК, ДНК и белков удается восстановить. Однако, такой эффект проявляется исключительно в отношении здоровых клеток. Препарат восполняет недостаток фолиевой кислоты в организме, а также усиливает эффективность фторурацила, оказывающего противоопухолевое действие. В результате взаимодействии этих препаратов формируется стабильный комплекс, в состав которого входит тимидилат синтетазы, оказывающего ингибирующее действие на синтез ДНК.

Начало терапевтического действия Лейковорина при внутримышечном введении отмечается через 10-20 мин, при введении внутривенно — через 5 минут. Продолжительность действия составляет 3-6 часов и не зависит от способа введения.

Фармакокинетика

Лейковорин, при внутримышечном введении достигает терапевтической концентрации через 2 часа, при внутривенном введении — через 10 минут. Накапливается преимущественно в печени, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени и кишечнике в фармакологически активный 5-метилтетрагидрофолат. Выводится 80-90% дозы с мочой и 5-8% с каловыми массами.

Побочные действия:

Местные аллергические реакции, диспепсические расстройства, возбуждение, нарушение сна, депрессия.

Форма выпуска препарата:

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения в стеклянных флаконах по 20 мл в картонной пачке №1 или 10.

Раствор для внутривенного введения в стеклянных флаконах по 45 и 80 мл в картонной пачке №1, кальция фолината пентагидрат.

Таблетки округлой формы по 15 мг в блистерной упаковке в картонной упаковке № 10, 30. Лейковорин в ампулах 25 мг 2мл, в картонной упаковке N5.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Лейковорин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: