Линезолид | Linezolid

Линезолид | Linezolid
Аналоги:
  • Зивокс
  • Лаэн
  • Линезолф
  • Линелид
  • Линемакс
  • Линетеро

Линезолид – описание

Показания к применению:

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, если известно или подозревается, что они вызваны чувствительными к линезолиду аэробными и анаэробными грамположительными микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
— внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae (включая полирезистеитиые штаммы), включая случаи, сопровождающиеся бактериемией, или Staphylococcus aureus (только метициллинчувствитепьные штаммы);
— госпитальная пневмония, вызванная Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы) или Streptococcus pneumoniae (включая полирезистентные штаммы);
— осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфекции при синдроме диабетической стопы, не сопровождающиеся остеомиелитом, вызванные Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные и метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae;
— инфекции, резистентные к ванкомицину, вызванные Enterococcus faecium, в т.ч., сопровождающиеся бактериемией.
Если возбудители инфекции включают грамотрицательные микроорганизмы, клинически показано назначение комбинированной терапии.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Перорально. Линезолид назначают 2 раза в сутки внутрь. Пациентов, которые начали лечение с парентеральной формы препарата, можно перевести на любую лекарственную форму препарата для приема внутрь. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
Дозы, рекомендуемые для взрослых и детей в возрасте от 12 лет: нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); негоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — по 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
Дозы, рекомендуемые для детей (от 5 до 11 лет включительно): нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внегоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
Парентерально. Перед применением препарата следует провести кожную пробу на чувствительность к линезолиду. Р-р для инфузий назначают 2 раза в сутки.
Пациенты, лечение которых начинали с назначения линезолида в форме в/в инфузий, могут быть переведены на лечение линезолидом в пероральной форме. В таком случае подбор дозы не требуется, поскольку биодоступность линезолида при приеме внутрь составляет почти 100%.
Дозы, рекомендуемые для взрослых и детей в возрасте от 12 лет: нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внегоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — по 600 мг каждые 12 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
Дозы, рекомендуемые для детей (от рождения до 11 лет включительно): нозокомиальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); внегоспитальная пневмония (включая формы, сопровождающиеся бактериемией); инфекции кожи и мягких тканей (включая формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 10–14 дней.
Энтерококковые инфекции (включая ванкомицинрезистентные штаммы и формы, сопровождающиеся бактериемией) — 10 мг/кг массы тела каждые 8 ч. Продолжительность терапии — 14–28 дней.
В/в инфузия осуществляется в течение 30–120 мин. Запрещено соединять инфузионные пакеты последовательно! Непосредственно перед использованием удалить защитную упаковку из фольги и в течение примерно 1 мин сжимать пакет, чтобы убедиться в его целостности. Не использовать частично заполненные упаковки.
Совместимые р-ры для инфузий: 5% р-р декстрозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций.
Пациенты пожилого возраста: нет необходимости в коррекции дозы.
Пациенты с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы.
Пациенты с печеночной недостаточностью: в коррекции дозы нет необходимости.

Противопоказания:

— повышенная чувствительность к линезолиду и/или другим компонентам препарата;
— одновременное применение линезолида с ингибиторами МАО А или В (например, фенелзин, изокарбоксазид) в течение 14 дней до начала или после окончания терапии линезолидом.
При отсутствии тщательного наблюдения за пациентами и мониторинга АД не следует назначать линезолид:
— пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, феохромоцитомой, тиреотоксикозом, карциноидным синдромом, биполярными расстройствами, шизоаффективными расстройствами и острым состоянием спутанности сознания;
— пациентам, получающим следующие типы препаратов: адреномиметики (например, псевдоэфедрин, фенилпропаноламин, эпинефрин, норэпинефрин, добутамин), дофаминомиметики (например, дофамин), ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты, агонисты 5-НТ1 рецепторов (триптаны), меперидин или буспирон.
С осторожностью
Тяжелая почечная недостаточность, миелосупрессивные состояния, нарушения зрения, ишемические поражения органов и тканей, пролежни, диабетическая стопа, гангрена, печеночная недостаточность, наличие судорог в анамнезе. Линезолид применяют с осторожностью у пациентов с системными инфекциями, представляющими риск для жизни, такими как инфекции, связанные с венозными катетерами в отделениях интенсивной терапии.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Линезолид является синтетическим антибактериальным средством, относящимся к классу противомикробных препаратов — оксазолидинонов. In vitro активен против аэробных грамположительных, некоторых грамотрицательных бактерий и анаэробных микроорганизмов. Линезолид селективно ингибирует синтез белков в бактериальных клетках путем связывания с участком на бактериальной рибосоме (23S-субъединица с 50S) и препятствует образованию функционального 70S-инициирующего комплекса, который является важным компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
К линезолиду чувствительны следующие микроорганизмы: грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus; коагулазоотрицательные стафилококки Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, стрептококки группы C, стрептококки группы G; грамположительные анаэробы Clostridium perfringens, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus sp.
Резистентные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria species, Enterobacteriaceae, Pseudomonas sp.
Линезолид быстро и в значительном объеме абсорбируется после перорального приема. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч после приема препарата. Абсолютная биодоступность линезолида при пероральном приеме является полной (почти 100%). Одновременный прием пищи не влияет в значительной степени на абсорбцию препарата. В другом исследовании после перорального приема в дозе 600 мг 2 раза в сутки Cmax и Cmin в равновесном состоянии составляли 21,2 и 6,15 мг/л соответственно. Равновесное состояние достигалось на 2-й день приема препарата.
Cmax и Cmin линезолида в плазме крови в равновесном состоянии после введения препарата 2 раза в сутки в дозе 600 мг составляли 15,1 и 3,68 мг/л соответственно.
Объем распределения в равновесном состоянии у здоровых добровольцев составлял в среднем 40–50 л, что примерно соответствует общему количеству жидкости в теле. Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 31% и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Концентрацию линезолида определяли в различных жидкостях организма у ограниченного количества лиц в рамках исследований у добровольцев при курсовом применении препарата. Отношение концентрации линезолида в слюне и поту к концентрации в плазме крови составляло 1,2:1 и 0,55:1 соответственно. Отношение концентрации в бронхоальвеолярной лаважной жидкости и альвеолярных клетках легких к Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляет 4,5:1 и 0,15:1 соответственно.
Линезолид преимущественно метаболизируется путем окисления морфолинового кольца с образованием двух неактивных метаболитов: аминоэтоксиуксусной кислоты (PNU-142300) и гидроксиэтил глицина (PNU-142586). Метаболит гидроксиэтил глицин (PNU-142586) является предоминантным метаболитом у человека, который, как полагают, образуется путем неферментативного процесса. Метаболит аминоэтоксиуксусная кислота (PNU-142300) определяется в меньшем количестве. Также идентифицированы другие «малые» неактивные метаболиты.
У пациентов с нормальной функцией почек или незначительной или умеренно выраженной почечной недостаточностью линезолид в равновесном состоянии преимущественно выводится с мочой в виде PNU-142586 метаболита (40%), в неизмененном виде (30%) и в виде PNU-142300 метаболита (10%). Препарат в неизмененном виде в кале практически не определяется, тогда как доля каждого из основных метаболитов, PNU-142586 и PNU-142300, составляет 6 и 3% соответственно. T½ линезолида в среднем составляет 5–7 ч.
Непочечный клиренс составляет около 65% общего клиренса линезолида. Незначительная степень нелинейности клиренса отмечается при повышении дозы линезолида. Очевидно, это является следствием более низкого почечного и непочечного клиренса при высоких концентрациях линезолида. Однако эта разница в клиренсе незначительна и не отображается на T½.
У детей клиренс больше и уменьшается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте старше 65 лет фармакокинетика значительно не изменяется.

Побочные действия:

– Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто (частота в соответствии с клиническими сообщениями) — эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
– Психические расстройства: нечасто — бессонница.
– Со стороны нервной системы: часто — головная боль, перверсии вкуса (металлический привкус); нечасто — головокружение, гипестезия, парестезия.

Сообщалось о периферической нейропатии, судорогах, серотониновом синдроме.
– Со стороны органа зрения: нечасто — ухудшение зрения.
– Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто — звон в ушах.
– Сосудистые нарушения: нечасто — АГ, флебит/тромбофлебит.
– Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота; нечасто — локальная или общая боль в животе, запор, сухость во рту, диспепсия, гастрит, глоссит, ослабление стула, панкреатит, стоматит, расстройства или изменение цвета языка.
– Со стороны гепатобилиарной системы: часто — аномальные функциональные печеночные пробы.
– Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — дерматит, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, крапивница.
– Со стороны почек и мочевыделительной системы: нечасто — полиурия.
– Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — вульвовагинальные нарушения.
– Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто — лихорадка, усталость, боль в месте инъекции, жажда, локальная боль.
– Биохимические показатели: часто — повышение уровней АсАТ, АлАТ, ЛДГ, ЩФ, азота мочевины в крови, КФК, липазы, амилазы. Снижение уровня общего белка, альбумина, натрия и кальция. Повышение или снижение уровня калия или бикарбоната; нечасто — повышение общего билирубина, креатинина, натрия или кальция; снижение уровня глюкозы в крови; повышение или снижение уровня хлоридов.
– Гематология: часто — повышение содержания нейтрофилов и эозинофилов; снижение гемоглобина, гематокрита и количества эритроцитов; повышение или снижение количества тромбоцитов или лейкоцитов; нечасто — увеличение количества ретикулоцитов; снижение количества нейтрофилов.

Форма выпуска препарата:

Р-р д/инф. 2 мг/1 мл: 100 мл, 200 мл или 300 мл бутылки 1 шт.
Форма выпуска, состав и упаковка:
Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный или с коричневатым оттенком цвета.
1 мл: линезолид 2 мг.
Вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат (соответствует 50 мг декстрозы) – 55 мг, лимонная кислота – 0.75 мг, натрия цитрат дигидрат – 1.8 мг, вода д/и – до 1 мл.

100 мл – бутылки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
200 мл – бутылки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.
300 мл – бутылки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Линезолид не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: