Лопинавир | Lopinavir

Лопинавир | Lopinavir
Аналоги:
  • Трувада
  • Дабловир

Лопинавир – описание

Показания к применению:

– Лечение ВИЧ-инфекции у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше (в составе комбинированной терапии с ритонавиром).

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Индивидуальный, в зависимости от возраста пациента, применяемой лекарственной формы и схемы терапии.

Противопоказания:

– печеночная недостаточность тяжелой степени, одновременное применение с астемизолом, терфенадином, мидазоламом, триазоламом, цизапридом, пимозидом, алкалоидами спорыньи (в т.ч. эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин), ловастатином, симвастатином, зверобоем продырявленным, рифампицином, вориконазолом;
– повышенная чувствительность к лопинавиру.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Противовирусное средство, ингибитор протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует синтезу вирусных белков, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. EC50 лопинавира in vitro примерно в 10 раз ниже таковой ритонавира.
При Css в плазме крови лопинавир приблизительно на 98-99% связывается с белками. Лопинавир связывается как с кислым α1-гликопротеином, так и с альбумином, но имеет более высокое сродство к кислому α1-гликопротеину.
Лопинавир первично подвергается интенсивному окислительному метаболизму с участием изоферментом системы цитохрома Р450 гепатоцитов почти исключительно под воздействием изофермента CYP3A4. В плазме крови обнаруживается не менее 13 окислительных метаболитов лопинавира. Основными метаболитами, обладающими противовирусной активностью, являются 4-окси- и 4-гидроксиметаболитные изомерные пары.
Выводится с преимущественно с калом (неизмененный лопинавир – 19.8%), меньшая часть – с мочой (неизмененный лопинавир – 2.2%).
Клиренс лопинавира при приеме внутрь составляет 5.98±5.75 л/ч.

Побочные действия:

– Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, дисфагия, диспепсия, метеоризм, рвота, тошнота.
– Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, парестезии.
– Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, сосудистые нарушения.
– Со стороны обмена веществ: анорексия, снижение массы тела.
– Со стороны половой системы: мужской гипогонадизм, аменорея, снижение либидо.
– Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: липодистрофия, кожная сыпь.
– Прочие: астения, лихорадка, озноб, бронхит, миалгия.

Форма выпуска препарата:

Основные действующие вещества препарата – лопинавир и ритонавир.
В качестве вспомогательных веществ выступают: кополивидон, сорбитанлаурат, кремния диоксид коллоидный, натрия стеарилфумарат, спирт поливиниловый, титана диоксид, тальк, макрогол, проч.

Производится в форме таблеток, в дозировке: 200 мг лопинавира и 50 мг ритонавира в 1 таблетке

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Лопинавир не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: