Лоразепам | Lorazepam

Лоразепам | Lorazepam
Аналоги:
  • Лорам
  • Лорафен
  • Мерлит
  • Трапекс

Лоразепам – описание

Показания к применению:

– тревога (в т.ч. связанная с депрессией), нарушения сна, обусловленные тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией, неврозы и неврозоподобные состояния, панические расстройства;

– эндогенные психозы: маниакальные состояния, кататонические состояния, состояния тревоги и возбуждения при шизофрении;

– острый алкогольный делирий;

– премедикация в анестезиологии;

– эпилепсия (в составе комбинированной терапии), эпилептический статус;

– симптоматические судорожные состояния;

– психосоматические расстройства и головные боли.

[ads-mob-1]

Способ применения и дозировки:

Взрослым и подросткам при приеме внутрь – по 0.5-4 мг 1-3 раза/сут.

При в/м или в/в введении разовая доза составляет 50 мкг/кг, кратность введения устанавливается в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза – 10 мг; при в/м или в/в введении разовая доза – 4 мг.

Противопоказания:

– миастения

– закрытоугольная глаукома

– острая интоксикация психотропными препаратами

– острая алкогольная интоксикация

– повышенная чувствительность к лоразепаму.

[ads-mob-2]

Фармакологическое действие:

Анксиолитическое, седативное, снотворное, миорелаксирующее, центральное, противосудорожное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепинрецепторного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК. В результате повышается частота открытия трансмембранных каналов для ионов хлора, гиперполяризуется постсинаптическая мембрана нейрона, угнетается нейрональная активность и тормозится межнейронная передача в ЦНС. Эффекты обусловлены влиянием на различные отделы ЦНС: миндалевидный комплекс лимбической системы (анксиолитический), ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса, гипоталамуса (седативный и снотворный), спинной мозг (миорелаксирующий), гиппокамп (противосудорожный). Снижает возбудимость подкорковых образований (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и тормозит взаимодействие этих структур с корой головного мозга. Стабилизирует вегетативные функции.

Подавляет тревогу, страх, уменьшает психомоторное возбуждение, эмоциональное напряжение. Оказывает антипаническое и амнестическое (преимущественно при парентеральном применении) действие. Эффективен при бессоннице, обусловленной тревогой или кратковременной стрессовой ситуацией: облегчает наступление сна (укорачивает период засыпания), уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна. Тормозит полисинаптические спинальные рефлексы и понижает тонус скелетных мышц.

Лоразепам обладает низкой токсичностью и большой широтой терапевтического действия.

Исследование репродукции у животных показало, что введение кроликам лоразепама в дозах 40 мг/кг внутрь и 4 мг/кг и выше в/в приводило к резорбции плода и увеличению частоты гибели плода. Обусловливает аномалии развития у кроликов независимо от дозы. В 18-месячном исследовании у крыс канцерогенной активности не обнаружено.

При приеме внутрь хорошо, но медленно всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет 90%. Cmax достигается в течение 2 ч и зависит от дозы: при дозе 2 мг Cmax составляет 20 нг/мл. Около 85% связывается с белками плазмы. Равновесная концентрация в крови обычно достигается через 2–3 дня. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер. Быстро метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием основного неактивного метаболита — глюкуронида лоразепама. T1/2 неконъюгированного лоразепама — около 12 ч, основного метаболита — 18 ч. Выводится преимущественно почками в основном в виде глюкуронида.

При в/м введении Cmax достигается через 60–90 мин. T1/2 при парентеральном введении составляет 16 ч. При применении в течение 6 мес не наблюдается явлений кумуляции. Фармакокинетические параметры лоразепама не изменяются у пожилых людей.

Побочные действия:

– Со стороны ЦНС: редко – головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, мышечная слабость; в отдельных случаях – эпизоды амнезии.

– Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, дисфагия, тошнота, диарея, запор, нарушения аппетита; в отдельных случаях – нарушения функции печени.

– Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

– Со стороны лабораторных показателей: изменения картины периферической крови.

– Местные реакции: при в/в введении возможен флебит или венозный тромбоз.

Форма выпуска препарата:

1 таблетка содержит лоразепама 0,5;

1 или 2 мг; во флаконах 20 и 500 шт., 20 и 1000 шт. и 100 и 1000 шт.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Лоразепам не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Поделиться ссылкой: