Мапротилин | Maprotiline

– депрессии различного генеза, депрессивные состояния, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, дисфорией, раздражительностью, апатия (особенно в старческом возрасте), психосоматические расстройства.

Устанавливают индивидуально.

Разовая доза для приема внутрь составляет 25-75 мг, кратность применения – 1-3 раза/сут. Пациентам пожилого возраста – по 10 мг 3 раза/сут; при необходимости разовую дозу постепенно увеличивают до 25 мг. При в/в струйном введении суточная доза составляет 25-50 мг; при в/в капельном введении суточная доза – 25-150 мг.

Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь амбулаторно – 150 мг, в условиях стационара – 225 мг.

– ранний восстановительный период после перенесенного инфаркта миокарда, судорожные припадки

– эпилепсия и эпилептические припадки в анамнезе

– выраженные нарушения функции печени и/или почек

– глаукома

– заболевания предстательной железы, лактация.

Антидепрессивное, анксиолитическое, седативное.

Избирательно тормозит обратный захват норадреналина и серотонина пресинаптическими мембранами нейронов коры головного мозга; блокирует центральные альфа-адрено-, гистаминовые и холинорецепторы.

При приеме внутрь медленно, но полностью абсорбируется. Средняя абсолютная биодоступность составляет 66–70%. Связывание с белками плазмы — 88–89%. Соотношение между распределением препарата в крови и плазме равно 1,7. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 2–13% от таковой в сыворотке. В значительной степени метаболизируется. Основной метаболит — дисметилпроизводное — фармакологически активен. T1/2 — 43–45 ч, общий клиренс — 510–570 мл/мин. После приема внутрь 50 мг Cmax в крови достигается через 8 ч и варьирует от 48 до 150 нмоль/л (13–47 нг/мл). Через 1 ч после однократного в/в введения 50 мг содержание в крови — 54–182 нмоль/л (17–57 нг/мл). При многократном приеме внутрь или в/в введении 150 мг/сут равновесная концентрация достигается ко 2 нед терапии, ее величина зависит от дозы. Выделяется медленно; за 3 нед после приема однократной дозы 57% выводятся с мочой, преимущественно в виде метаболитов (2–4% — в неизмененном виде), около 33% — с фекалиями. Проникает в грудное молоко, концентрации в материнском молоке могут в 1,3–1,5 раза превышать таковые в крови. У пациентов с нарушениями функции почек (Cl креатинина — 27–34 мл/мин) T1/2 и почечная экскреция изменяются незначительно (при условии нормальной функции печени), выведение метаболитов с мочой уменьшается, но при этом увеличивается их выведение с желчью.

– Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны чувство усталости, головокружение, нарушение аккомодации; редко – приступы судорог; галлюцинации.

– Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – снижение АД, тахикардия, обратимые изменения зубца T и нарушения проводимости; нарушения сердечного ритма.

– Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможны сухость во рту, запор, диспептические симптомы; редко – холестатическая желтуха.

– Со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз.

– Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

– Со стороны эндокринной системы: редко – гинекомастия.

– Прочие: редко – припухлость мошонки.

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит мапротилина гидрохлорида 25, 50 или 75 мг;

в упаковке 20, 50 и 100 шт.